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1、第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药,甲状腺激素概述,维持正常代谢、促进生长发育所必需。 分泌过多或过少均可导致机体代谢紊乱,引起疾病 甲亢或甲减症。,一、甲状腺激素 二、抗甲状腺药 硫脲类 碘及碘化物 -受体拮抗药 放射性碘,本章学习的药物,治疗甲状腺功能异 常的药物有哪些?,Anti-Thyroid drugs,Thyroid hormones,Thioureas,Iodides,Radioiodine, Adrenoceptor blocking agents,甲状腺激素 Thyroid hormones,四碘甲状腺原氨酸(甲状腺素)T4 三碘甲状腺原氨酸 T3 甲亢 (hyperthyr
2、oidism) 甲减 (hypothyroidism),【甲状腺激素的体内过程】,吸收 分布 代谢和排泄,T3、T4口服可吸收,在与血浆蛋白结合,结合率均高达99以上。T3亲和力低于T4,血中游离浓度高且T3活性高,发挥作用迅速,T4经5脱碘酶作用变成3。 T3、T4可通过胎盘和进入乳汁,【甲状腺激素的作用】,1、维持正常生长发育,呆小病,黏液性水肿,2、促进代谢和产热,3、提高机体交感-肾上腺系统的效应,甲状腺激素分泌不足,【甲状腺激素的作用机制】,-甲状腺激素受体:分布,定位非常广泛。,-甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力,-甲状腺激素通过调控核受体(T3)影响 基因表达而发挥作用。,【
3、临床应用】,1.甲状腺功能减退症: 呆小病 粘液性水肿,2.单纯性甲状腺肿,甲亢 心绞痛和心力衰竭 用受体阻断药对抗,不 良 反 应,第二节 抗甲状腺药,可用以治疗 甲状腺功能亢进 硫脲类 碘及碘化物 -受体阻断药 放射性碘,硫脲类(thioureas),最常用的抗甲状腺药 硫氧嘧啶类(thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil,MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU) 咪唑类 甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑) 卡比马唑(carbimazole,甲亢平),【化学结构】,甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶,甲巯咪唑,甲亢平,体内过程,1.硫氧嘧啶类
4、 作用快、短;甲亢危象首选 2.甲巯咪唑 作用慢、持久; 3.卡比马唑 转化为甲巯咪唑后起作用,1.抑制TH 的合成 2.抑制外周T4转化为T3 重症甲亢、甲亢危象首选PTU 3. 免疫抑制作用(病因治疗) (-)TSI生成,硫脲类药理作用,【应用】,甲状腺功能亢进的内科药物治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者 甲状腺功能亢进手术前准备 (-)术后并发症 大量碘剂+PTU 甲状腺危象的治疗 大量碘剂+PTU,【不良反应】,过敏反应:瘙痒、药疹、发热等。 2. 粒细胞缺乏症:最严重的不良反应 3. 甲状腺肿及甲状腺功能减退,碘及碘化物,复方碘溶液(卢戈液) 药理作用 1.小剂量 食盐加碘 2.大
5、剂量 抗甲状腺 机制 1.抑制TH释放 2.抑制TH合成 过氧化物酶 1-2天起效,10-15天达最大效应,碘化物与硫脲类抗甲状腺作用有何不同?,硫脲类及过量I,抑制,大剂量碘,临床应用,大剂量碘 1 甲亢术前准备 2 甲状腺危象治疗 静注/复方碘溶液+PTU,不良反应,慢性碘中毒 过敏反应 甲状腺功能紊乱 甲亢或甲减,受体阻断药,普萘洛尔 药理作用 对抗交感神经作用 抑制T3的形成 临床应用 甲亢、甲亢危象及术前准备,放射性碘131I,药理作用 射线99% 破坏甲状腺实质 射线1% 甲状腺摄碘功能测定 临床应用 1.甲亢 不宜手术、手术复发及硫脲类无效或过敏者 2.甲状腺摄碘功能试验 不良反应 甲减,思考与讨论 1.甲状腺激素分泌不足或过多会引起哪些 疾病,应用何药治疗? 2.硫脲类与碘制剂治疗甲亢的机制、用 途有何不同? 3.甲亢术前应用硫脲类、大剂量碘 和-受体阻断药的目的是什麽? 4.如果有甲状腺激素分泌紊乱的病人向你 咨询,你会提出哪些建议?,Thank you very much!,
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