第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.ppt
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1、药物各论-学习重点,药物所属类别 代表药(名称) 药动学特点 作用机制 药理作用 临床应用,2,第六章 胆碱受体激动药和 作用于胆碱酯酶药,第一节 胆碱受体激动药 (Cholinoceptor agonists) 第二节 抗胆碱酯酶药 (Cholinesterase, ChE) 第三节 胆碱酯酶复活药,3,一、胆碱受体激动药乙酰胆碱 (ACh) 作用广泛,选择性差,故无临床应用价值 了解ACh的药理作用 有助于掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理作用,第一节 胆碱受体激动药,4,乙酰胆碱(Ach)受体,M受体分布于副交感神经节后纤维 支配的效应器细胞上,N受体,NM 受体 分布于运动神经 肌肉接头处,
2、NN受体 分布于自主神经节内,5,Ach: 乙酰胆碱 NA: 去甲肾上腺素,传出神经分类模式图,自主神经,6,Physiological effects 激动M、N受体,表现M样作用,N样作用 1、M样作用: ACh激动M-R, 心脏收缩力减弱,血管扩张,血压下降; 胃肠道及泌尿道等平滑肌兴奋; 腺体分泌增加; 眼虹膜的括约肌兴奋(收缩),瞳孔缩小。,7,副交感神经兴奋 心脏抑制;血压下降;胃肠道平滑肌收缩;腺体分泌增加; 瞳孔缩小等。,8,2、N样作用 (1)激动NM受体 ACh激动运动神经与骨骼肌接头处的NM -R, 使骨骼肌收缩。 (2)激动NN受体 ACh激动自主神经节内 NN-R,相
3、当于全部自主神经兴奋。,9,二、M-R激动药毛果芸香碱 Pharmacological actions 选择性激动M-R,发挥M样作用。 特点: 对眼及腺体的作用最强,10,1、对眼的作用 (1) 引起缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛,ACh 使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;降低眼内压,调节痉挛 睫状肌M-R兴奋,晶状体变凸,屈光度增大;近物清楚,远物模糊 调节麻痹 睫状肌M-R阻断,晶状体变扁平,屈光度减低;近物模糊,远物清楚,毛果芸香碱调节痉挛,毛果芸香碱调节痉挛,调节麻痹,14,2、 对腺体的作用 激动腺体的M-R,使汗腺和唾液腺等分泌增加。,15,Clinical uses 全身
4、用药不良反应多,故一般只用于眼科。 1、治疗青光眼 青光眼患者症状是视力减退,眼内压升高, 严重可导致失明。 2、治疗虹膜炎 虹膜发炎时,缩瞳药与扩瞳药交替使用可 防止虹膜与晶状体粘连。,16,第二节 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶 (AChE): 将ACh水解成胆碱和乙酸,使其失去生理活性。水解一个分子ACh仅需几毫秒。,抗胆碱酯酶药:,与ACh一样, 也能与AChE结合,结合较牢固,水解较慢,使AChE水解Ach的活性受到抑制,从而导致神经末梢释放的ACh堆积,产生拟胆碱作用。,18,AChE+ ACh 乙酰化胆碱酯酶 AChE 继续发挥作用(水解ACh) - AChE+ 抗胆碱酯酶药 结合较牢固
5、 AChE活性受抑 ACh 堆积,水解 去乙酰化,ms,水解 较慢,胆碱酯酶AChE的变化,-,19,按与胆碱酯酶 形成复合物水解 的难易程度分: 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 (Neostigmine) 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类药 (Paraoxon),20,AChE+ ACh 乙酰化胆碱酯酶 AChE 继续发挥作用(水解ACh) - AChE+新斯的明 氨基甲酰化胆碱酯酶 AChE 减少 ACh 堆积 - AChE+有机磷酸酯 磷酰化胆碱酯酶 AChE几乎没有 ACh 大量堆积,去乙酰化,ms,去氨基甲酰化,数小时数天,去磷酰化,不可能,数小时数天,胆碱酯酶AChE的
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