中药药理学.ppt
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1、中药药理学,第一章 绪论,以中医基本理论为指导,运用现代科学方法,研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。机体包括人体、动物体和病原体。 中药是以中医学理论为基础,用于防治疾病的天然药材。 中药药效学:研究中药药理作用产生的机理和物质基础。 中药药动学:研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。 学科任务:阐明中药药效产生的机理和物质基础;指导中药临床应用;促进中医药理论的进步;参与中药新药的开发;促进中西医结合。 发展阶段:初期(20世纪2040年代,以陈克复等对中药麻黄碱的发现开始中药有效成分的筛选),中期(5080年代,以丹参、川芎活血化瘀、延胡索镇痛研究为代表
2、的广泛研究阶段),近期(90年代除了继续沿着植物药研究的思路和方法研究中药,更突出中药复方整体研究,并进行细胞分子基因水平研究)。,中医基本理论,核心:整体观(人体、人与自然统一)、辨证论治 理论:朴素唯物主义 阴阳五行:金、木、水、火、土相生相克 气血津液:人体的基本元素 五脏六腑 经络 病因,阴阳五行,阴阳:万物对立统一,相互转化和消长 阳:天、日、火、男、白天、上、外 阴:地、月、水、女、夜晚、下、内 五行:自然界构成因素。相生相克 木:生长旺盛,肝、东、春 火:热、上,心、南、夏 土:营养,脾、中、长夏 金:催残、杀伤,肺、西、秋 水:冷、下,肾、北、冬,气血津液,气: 元气:先天之本
3、、肾气 宗气:后天之气,脾气、肺气 营气:营养之气 卫气:防御之气 血 津:稀薄 液:稠浊,心汗,肺涕、肝泪、脾涎、肾唾,五脏六腑,五脏:实体,心、肺、肝、脾、肾 六腑:空腔,小肠、大肠、胆、胃、膀胱、三焦 奇恒之腑:功同脏,形同腑,脑、髓、骨、脉、胆、女子胞 心:主血、神志、汗,开窍于舌,华在面 肝:藏血,主筋、疏泄,开窍目,华在爪 脾:主运化、统血、升清、肌肉四肢,开窍口,华在唇 肺:主气,司呼吸,主宣发、肃降,调通水道,合皮毛,开窍鼻 肾:藏精,主生殖发育,主骨生髓,通于脑,主水,生命门火,主纳气,开窍耳,华在发,经络,十二经脉 手三阴(肺太阴,心包厥阴,心少阴) 手三阳(大肠阳明,三焦
4、少阳,小肠太阳) 足三阴(脾、肝、肾) 足三阳(胃、胆、膀胱) 奇经八脉 任、督、冲、带、阴维、阳维、阴跷、阳跷,病因,六淫:风寒、暑、湿、燥、火 七情内伤:喜、怒、忧、思、悲、恐、惊 疫疠:邪疫 痰饮 瘀血 饮食(脾伤) 劳逸失常(正气亏损) 外伤、虫兽伤,治疗,治则:未病先防,扶正祛邪,治病求本,因时、因地、因人制宜 治法:八法,汗、吐、下、和、温、清、补、消 四诊: 望(气色、形态、舌象:红热、白虚失血、黄脾虚、黑寒虚、青寒痛肝病,苔痰湿) 闻:声音、呼吸、气味 问:现病史、症状 切:脉诊 八纲辩证:表里、阴阳、虚实、寒热,第二章 中药药性理论的现代研究,包括四性、五味、归经、升降沉浮、
5、毒性,为中药理论的核心。 四性:寒、热、温、凉。寒凉药能减轻或消除热证,具清热、凉血、泻火、清虚热、滋温里、助阴功效;温热药能减轻或消除寒证,具祛寒、温里、助阳功效。 第一节 四性(四气)的现代研究 热证:面红目赤、口渴喜饮、小便短赤、大便秘结、精神振奋、语言声粗、惊厥。 寒证:形寒肢冷、口不渴、小便清长、大便稀溏、咯痰稀薄、精神倦怠、安静、声不高亢。 1.对中枢神经系统的影响 温热:病人表现为中枢兴奋症状,大鼠痛阈值和惊厥值降低,NA、DA升高,5-HT降低。如温阳药、补气药等。 寒凉:病人表现为中枢抑制症状,大鼠痛阈值和惊厥值升高,NA、DA下降,5-HT增加。如清热药。,2.对植物神经系
6、统的影响 温热:植物神经平衡指数偏高,即交感神经-肾上腺系统功能偏高(唾液分泌减少、心率、体温、呼吸频率、血压上升),交感神经-受体-cAMP系统功能偏高、 cAMP/cGMP 比值上升。 寒凉:相反。副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进。两者均有植物神经功能紊乱的症状。 3.对内分泌系统功能的影响 温热:甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌功能增强。T3、T4、17-羟皮质类固醇、血液孕酮、皮质酮、雌二醇含量升高,兴奋下丘脑-垂体-腺体轴(肾上腺、甲状腺、性腺)。 寒凉:相反。 4.对基础代谢的影响 温热(阴虚):基础代谢偏高、垂体-甲状腺功能亢进、细胞膜钠泵(Na+,K+-ATP)活性高。
7、 寒凉(阳虚):相反 5.寒凉药的抗肿瘤及抗感染作用:病原体引起的急性感染,伴有发热、疼痛,属热证,用寒凉药治疗。清热解毒药、辛凉解表药为寒凉药,具有抗感染作用、增强机体免疫功能的作用、对肿瘤有抑制作用。,第二节 中药五味的现代研究,五味指:辛、酸、甘、苦、咸,以味道和功效分类。 辛味药:460种常用中药中占183种,多数性温,主要含挥发油,其次苷类、生物碱等。入肝脾肺经。分布于芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中,能行能散,具健胃、化湿、开窍、行气等功效。 酸味药:42种,含有机酸,涩味为鞣质、止血止泻,治疗烧伤、促进胃溃疡愈合,具有收敛性。入肝脾肺经。 甘味药:172种,
8、以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等营养成分为主,入肝脾肺经。主要有消食药、补益药和养心安神药。 苦味药:188种,含生物碱和苷类多功能,具清热燥湿、攻下、杀菌抗炎等作用。入肝经。常为清热燥湿药和攻下药。 咸味药:含碘、钾、钠、钙、镁等无机盐成分,分布在化痰药和温肾壮阳药中,入肝肾经。,第三节 中药升降沉浮理论研究现状,升降沉浮是药物性能的趋势。升浮即向上向外,沉降为向下向里。 升浮药有升阳、举陷、解表、祛风、散寒、开窍、催吐、温里等功效;沉降药有潜阳、降逆、止咳、平喘、收敛、固涩、清热、泻火、渗湿、通下等功效。如补中益气汤治疗子宫脱垂,升麻、柴胡升阳举陷的药理学基础即为兴奋子宫平滑肌。 第四节 中
9、药归经理论研究现状 “归”指药物作用的归属,即指药物作用的部位。 “经”指经络及其所属脏腑。 归经为药物作用选择性归属一定脏腑经络。中医认为每种病证都是脏腑或经络发病的表现,因而某药能治疗某些脏腑经络的病证,就归入某经。它是药物作用所及或药物效应的定向、定位,是药物功效和药理作用的综合。吸收、分布、代谢与归经关系密切,大部分与有效成分分布的脏腑一致;与药理作用相关,如抗惊厥作用入肝经,泻下作用入大肠经,止血作用入肝经、止咳作用入肺经。归经假说有微量元素、环核苷酸、受体假说。,第五节 对中药有毒和无毒的现代认识,毒性是中药的最基本的性能之一。 中药不良反应分类: 急性毒性反应: 中枢神经系统毒性
10、(马钱子、川乌、附子)、心血管系统(蟾酥、夹竹桃)、呼吸系统(杏仁、桃仁)、消化系统(黄芩、黄连、大黄)、泌尿系统(斑蝥、木通)、造血系统(洋金花) 长期毒性反应:长期服用或重复多次服用中药或中成药所引起的毒性反应。肝肾胃肠发生率高,其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。葶苈、射干、芫花、淫羊藿。 过敏反应:僵蚕、蜈蚣、全蝎、天花粉等 致畸、致突变及致癌作用:雷公藤、槟榔、千里光、石菖蒲、广防已、关木通、马兜铃等,影响中药药理作用的因素,药物因素 品种与产地(地道药材)、采收与贮藏、炮制(消除或降低毒性、增强疗效、加强或突出某一作用)、制剂与煎煮方法、配伍与禁忌(配伍内容:七情(单行、相
11、须、相使、相畏、相杀、相恶、相反),配伍理论:君、臣、佐、使,配伍原则:十八反十九畏) 机体因素 生理状况:体质、年龄、性别、情志、遗传 病理状况:肝肾功能、免疫力 肠道微生态环境:菌群 环境因素 地理条件、气候寒暖、饮食起居、家庭条件,对机体的情志、健康及药物治疗作用都有影响。,中药药理作用的特点及研究思路,特点 两重性:既有治疗作用,也有不良反应。 差异性:种属和个体差异。动物与人不一致。 量效关系:中药有效成分存在量效关系。粗制剂不明显。 时效关系:粗制药难测定,故用血清药理。 双向性:与剂量和不同化学成分相关。 中药药理作用与中药功效:一般一致,但也有差异,有些药理研究结果不能证实其功
12、效。 中药复方药理:多层次、多环节、多靶点。 辨证论治:中药药理研究需与证相结合 分类对比研究:归类如解表、清热、泻下等 与中药功效相关的系统药理研究。 中药药理作用的重新评价性研究 中药毒性研究 中药作用机理与物质基础研究,疑难病的中药治疗,高血压 龙肝泻肝汤、镇肝熄风汤、杞菊地黄丸、地黄饮子、肾气丸等。汉防已、旱芹菜、野菊花、罗布麻、钩藤、青木香、地龙、丹皮、黄芩、天麻、葛根、莱菔子、杜仲等。 冠心病 复方 丹参、苏合香丸、速效救心丸等。丹参、三七、红花、当归、川芎、麝香、细辛等。 癌症 山豆根、凤尾草、半枝莲、半边莲、白花蛇舌草等清热解毒;石见穿、羊蹄根、地龙、蜈蚣、斑蝥等活血化瘀;山慈
13、菇、夏枯草、海藻、浮海石等软坚散结;象贝、皂角刺、天南星、半夏化痰等。 衰老 气虚:补肺汤、七福饮、四君子汤、大补元煎,人参、黄芪、白术、甘草、山药等;血虚:四物汤、归脾汤、养心汤,当归、川芎、熟地等;阴虚:沙参麦冬汤、补心丹、补肝汤、左归丸,沙参、麦冬、生地、枸杞等;阳虚:保元汤、理中汤、右归丸,附子、肉桂、山茱萸、干姜等。,解表药,凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物,具发汗解表之功效。用于治疗外感表证。类似上呼吸道感染、急性传染病、急性感染性疾病初期,其症状:恶寒(或恶风)、发热、全身酸痛、鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数。 表证有寒热虚实之分,常分表寒
14、证和表热证。 解表药:辛温解表药(发散风寒药)和辛凉解表药(发散风热药)。 药理主要是发汗解热、抗病原微生物作用,部分有抗炎、镇痛、免疫调节作用。 1.发汗作用:促进汗腺分泌汗液,兴奋外周受体。如麻黄汤、桂枝汤。 2.解热作用:扩张皮肤粘膜血管,影响脑内活性物质如cAMP,PGE进而影响中枢的体温调节,通过抗炎、抗病原微生物等影响体温。如柴胡、荆芥、银翘散等。 3.抗病原微生物作用:对致病菌有抑制作用,如麻黄、桂枝等。 4.镇痛、镇静作用:如细辛中枢镇痛、桂枝镇痛、桑菊饮的镇静作用。 5.抗炎作用:抑制花生四烯酸代谢;抑制炎性介质的释放;增强肾上腺皮质内分泌功能;清除自由基等。 6.免疫调节作
15、用:柴胡等可提高非特异性免疫功能。,辛温解表药 麻黄:麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。含生物碱12%。大部分 为麻黄碱,含少量挥发油。味辛、微苦,性温,归肺、膀胱经。具发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿之功效。主治风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿。现代应用于感冒、支气管哮喘、低血压状态、鼻塞、肾炎。 药理作用: 发汗:口服或注射给药均有效,作用强,起效较快,作用维持时间长。机理可能与阻碍汗腺导管对钠离子重吸收或兴奋汗腺受体有关。 平喘:直接兴奋支气管平滑肌受体,松驰平滑肌。 利尿:扩张肾血管增加肾血流量或影响肾小管重吸收。 解热、抗炎:抑制炎症早期血管通透性和炎症后期肉芽组织形成,对抗致
16、炎物质作用。 抗病原微生物:对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感病毒等均有抑制作用。 镇咳祛痰。,麻黄方剂,麻黄汤:麻黄、桂枝、杏仁、甘草,治风寒发汗 麻杏石甘汤:麻黄、石膏、杏仁、甘草,治热咳 小青龙汤:麻黄、细辛、干姜、半夏,治寒咳,桂枝:樟科植物肉桂的干燥嫩枝。含挥发油0.431.35%,主要是桂皮醛。味辛、甘,性温,归心肺膀胱经。具发汗解肌、温通心脉之功效,主治风寒感冒,脘腹冷痛,血寒经闭,关节痹痛,痰饮,水肿,奔豚。现代应用于预防流行性感冒、风湿性关节炎、低血压症。 药理作用:扩张血管促发汗,解热镇痛、抗炎抗过敏,抗病原微生物,增加冠脉和心肌血流量,镇静抗惊厥作用,利尿作用等。 主要
17、方剂: 桂枝汤:桂枝、芍药、生姜、甘草、大枣。治风寒有汗。 金匮肾气丸:桂枝、附子、地黄、山萸肉、山药、茯苓、丹皮、泽泻。治肾阳虚。 桂枝茯苓丸:桂枝、茯苓、丹皮、桃仁、芍药。治血瘀。,辛凉解表药 柴胡:伞形科植物柴胡或狭叶柴胡的干燥根,含柴胡皂苷,甾醇、挥发油等。味苦,性微寒,归肝胆经。具和解表里、疏肝升阳之功效,主治感冒发热,寒热往来,胸胁胀痛,月经不调。现代应用于发热、病毒性肝炎、咳嗽、高脂血症、流行性腮腺炎。 药理作用:解热,抗病原微生物,抗炎(促进ACTH),促进免疫功能(多糖),镇静、镇痛、镇咳,保肝、利胆、降血脂,兴奋内脏平滑肌,促进合成代谢,抗辐射等。 方剂: 小柴胡汤:柴胡、
18、黄芩、半夏等,治寒热往来之表证。 柴胡疏肝散:陈皮、柴胡、枳壳、芍药、甘草、香附、川芎,治肝郁气滞胁痛。 补中益气汤:人参、黄芪、白术、甘草、当归、陈皮、升麻、柴胡,治脱肛、子宫脱垂、短气等。,葛根:豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根。含黄酮类0.0612.3%,有大豆苷、葛根素等,味甘、辛,性凉,归脾、胃经。具升阳解肌、透疹止泻、除烦止渴功效。主治外感发热头痛、项背强痛,口渴,消渴,麻疹不透,热痢,泄泻。现代应用于偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压、感冒、头痛、发热、麻疹初期等。 药理作用:解热,降血糖、血脂,调节内脏平滑肌,抗心肌缺血,抗心律失常,扩血管、降血压,改善血液流变性和抗血栓形
19、成,促进记忆。 常用制剂:盐酸麻黄碱片剂,柴胡注射液,葛根素注射液等。 方剂: 葛根汤:葛根、麻黄、桂枝、生姜、甘草、芍药、大枣,治风寒表证无汗。 葛根芩连汤:葛根、黄芩、黄连、甘草,治湿热痢疾。,解表药主要药理作用总括表,类别 药物 发汗 解热 抗菌 抗病毒 镇痛 镇静 抗炎 抗过敏 其他作用 麻黄 + + + + + + + 平喘利尿升血压兴奋中枢 辛 桂枝 + + + + + + + 利尿强心扩血管 细辛 + + + + + + 平喘祛痰强心升压 温 生姜 + + + + + 止吐促消化液分泌 荆芥 + + + + + + + 止血抗氧化 解 防风 + + + + + + + 促进免疫功
20、能 紫苏 + + + + + 止咳祛痰平喘止血 表 羌活 + + + + + + + 藁本 + + + + + + 药 白芷 + + + + 光敏作用 苍耳子 + + 辛夷花 + + + 平喘降压兴奋子宫 香薷 + + + + 柴胡 + + + + + + 保肝利胆降脂 辛 葛根 + + + 对心脑血管系统作用 凉 薄荷 + + + + + + 祛痰止痒保肝利胆 解 桑叶 + + + + 祛痰镇咳 表 菊花 + + + 降压增加冠脉血流量 药 牛蒡子 + + + + 利尿 蔓荆子 + + 升麻 + + + 浮萍 +,清热药,以清泄里热为主要作用的药物,具清热泻火、解毒、凉血等功效。用于热病高热
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