胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.ppt
《胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.ppt(28页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药,第六章,主要内容 第一节 胆碱受体激动药 第二节 胆碱酯酶抑制剂 第三节 胆碱酯酶复活剂,直接作用于受体:M受体激动药,如毛果云香碱,N受体激动药。 抗胆碱酯酶药:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等,难逆性如有机磷酸酯类。,拟胆碱药按作用原理可分为:,烟碱,一、M、N胆碱受体激动药,二、M胆碱受体激动药,三、N胆碱受体激动药,乙酰胆碱(acetylchline,Ach),毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine),药理作用,直接激动M、N胆碱受体,M样作用 N样作用 中枢神经系统作用,乙酰胆碱(acetylchline,Ach),M样作用,缩瞳 心率,收缩力 消
2、化道、支气管、膀胱等平滑肌 消化腺分泌 全身汗腺分泌,扩张血管,N样作用,- N2受体 骨胳肌收缩,中枢作用 学习记忆,觉醒,- 肾上腺髓质 释放肾上腺素 - 双重支配脏器 优势支配神经的作用 - 心血管 血压、心率 - 消化道 兴奋,- N1受体兴奋 神经节兴奋,药理作用,毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine),1. 对眼的作用,- 缩瞳,- 降低眼内压,- 调节痉挛,2. 腺体:分泌增加 唾液腺、汗腺明显,临床应用 青光眼,何谓眼调节作用?通过晶状体聚 焦,使物体成像于视网膜上,看清 物体的作用。,毛果芸香碱:(+)M-受体,收缩睫状,悬韧带放松,晶状体,变凸(变厚),屈光度增加,
3、远目,标影象映在视网膜前,视远物模糊, 视近物清晰(调节痉挛)。,(环状)肌,烟碱为N胆碱受体激动剂的代表药。,烟碱(Nicotine) 尼古丁, 由烟草中提取,作用: N样作用,具毒理学意义。,1.兴奋神经节受体,先兴奋,后抑制。,2.兴奋神经肌肉接头N受体。,又称抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样作用。,一、易逆性胆碱酯酶抑制剂,二、难逆性胆碱酯酶抑制剂,新斯的明(neostigmine),毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine),有机磷酸酯类,新斯的明(neostigmine),药动学 1. 本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无
4、中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。 2. 口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后510min起作用,维持24h。,为人工合成品,3. 新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部分以原形肾排。,药理作用 与AChE的结合,抑制AChE活性,使ACh破坏减少,突触间隙中ACh积聚,表现出M样和N样作用。 1 对骨骼肌兴奋作用强大: (1)抑制 AChE的活性,使ACh破坏减少; (2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用 (3)促进运动神经末梢释放ACh 。 2 对平滑肌的作用:对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强 ,对心
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 胆碱 受体 激动 用于 胆碱酯酶
链接地址:https://www.31doc.com/p-2998244.html