kster耳科幻灯片.ppt
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1、开思亭,开思亭是第二代抗组胺药物, 由西班牙艾美罗医用药物有限公 司发现并开发。 在国内,艾美罗公司与卫材 (苏州)制药有限公司合作推广。,开思亭,艾美罗公司在西班牙,总部: Barcelona 研发部: Barcelona Sant Feliu de Llobregat,精细化工部: Sant Andreu de la Barca,Sant Celoni 工厂: Sant Andreu de la Barca Sant Just Desvem Manlleu,0,Source: TAM 2000,1,2,3,4,5,6,7,ALMIRALL-PRODESFARMA 5.7%,NOVARTIS
2、 5.0%,GLAXO-SB 6.9%,PFIZER-PARKEDAVIS 5.1%,ESTEVE GROUP 4.1%,MERCK & Co. 4.8%,ASTRAZENECA 3.9%,艾美罗公司在西班牙,市场份额,开思亭1990年在西班牙上市 目前已在80多个国家注册和使用,开思亭,开思亭在中国,开思亭在中国,开思亭注册临床 1998年8月-1999年2月 2000年5月获得进口注册许可证 开思亭上市前临床 2001年9月-11月,开思亭,化学名:依巴斯汀 结构: 二苯基甲氧基-1-3-(对-叔丁基苯甲酰基)丙基 结构式:,依巴斯汀,开思亭,药物分类:第二代抗组胺药 适应症: 过敏性鼻炎
3、(季节性和常年性),伴有或 不伴有过敏性结膜炎 特发性慢性荨麻疹,药代动力学,吸收率:85% 快速转化为卡瑞斯汀(经过肝脏的首过代谢 作用) 服药后46小时卡瑞斯汀达到Cmax 半衰期:1519小时 4天后达到稳定状态,卡瑞斯汀,依巴斯汀,结构式,*,*,*,总的症状积分从基线水平的下降%,0 -10 -20 -30 -40 -50,1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 12 20 24,*p0.05; *p0.01 vs. 安慰剂,开思亭 20 mg,安慰剂,Dockhorn 2000,EBA 133 A,作用起始,开思亭每天一粒,提供24小时症状的缓解,开思亭 10 mg 安慰剂,50
4、 0 -50 -100,风团面积改变 %,时间 (小时),0 2 4 6 8 24,疗 效,开思亭治疗过敏性鼻炎,其它剂量,10 mg,20 mg,安慰剂,对照,2017,开思亭有效治疗常年性过敏性鼻炎,临床试验: 30项用于季节性过敏性鼻炎 25项用于成人 5项用于儿童 12项用于常年性过敏性鼻炎 总例数:8287例,与安慰剂对照-常年性过敏性鼻炎,0 -10 -20 -30 -40 -50,开思亭 10 mg od 开思亭 20 mg od 安慰剂,*p0.05; *p0.01 对照安慰剂,经过12周治疗,积分从基线下降 (%),鼻指数,*,*,常年性指数,开思亭 10 mg od 开思亭
5、 20 mg od 氯雷他定 10mg od,0 -10 -20 -30 -40 -50 -60,*p0.05; *p0.01; *p0.001 对照氯雷他定,经过4周治疗,积分从基线下降 (%),鼻指数,鼻塞,鼻溢,*,*,*,*,*,*,Davies, 1998,与氯雷他定对照-常年性过敏性鼻炎,开思亭对照氯雷他定,开思亭 20 mg 氯雷他定 10 mg 安慰剂,100 80 60 40 20 0,*p0.05 对照安慰剂,患者 (%),疗效显著,不良反应报告,良好耐受,*,*,2周治疗,疗效:开思亭对照氯雷他定,p= 0.035,0,1,1,10,FAVOURS EBASTINE,FA
6、VOURS LORATADINE,Vervloet,Bernstein,Ratner,Luria,Davies,OVERALL,Log scale,Gispert 1999,1,22,1,74,2,78,1,7,1,52,0,74,0,57,0,55,0,7,0,39,不良事件,嗜睡,头痛,口干,SI due to AE,0,1,1,10,Log scale,EBASTINE WORSE,LORATADINE WORSE,Gispert 1999,安全性分析:开思亭对照氯雷他定,结 论,开思亭10mg每天一粒,有效缓解过敏性 鼻炎的症状 开思亭10mg比氯雷他定更有效 开思亭10mg和氯雷他定
7、10mg都能被 良好耐受,与西替利嗪比较,60 50 40 30 20 10 0,开思亭 20 mg 西替利嗪 10 mg 氯雷他定 10 mg,单剂量 开思亭 vs. 西替利嗪: p0.05 开思亭 vs. 氯雷他定: p0.05,风团减小 %,结 论,开思亭20mg比西替利嗪10mg更有效 治疗严重的过敏性鼻炎患者,开思亭有效治疗慢性荨麻疹,60 50 40 30 20 10 0,患者百分比,7 days,风团消失,14 days,7 days,14 days,瘙痒症状消失,开思亭 10 mg 安慰剂,* p0.001 对照安慰剂,*,*,*,*,疗效比较-开思亭治疗慢性荨麻疹,抑制风团
8、抑制潮红反应,100 80 60 40 20 0,抑 制 (%),开思亭10 mg,氯雷他定10 mg,西替利嗪 10 mg,安 全 性,镇静作用:通过对实际驾驶试验的测量 经过5天的治疗 主要变量:SDLP: 侧位标准差,17,18,19,20,安慰剂,开思亭 10mg,开思亭 20mg,开思亭 30mg,曲普利啶 10mg,*,p 0.05 对照安慰剂,SDLP (cm),Brookhuis, 1993,对精神运动性表现的作用(稳定状态下),开思亭心脏安全性研究 136,QTc 间期的改变 毫秒,安慰剂,开思亭 60 mg,开思亭 100 mg,特非那丁 180 mg,Malik 2001
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