胺碘酮临床应用中的问题.ppt
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1、胺碘酮临床应用中的问题,胺碘酮制剂特点 胺碘酮应用为什么一定要给负荷量 胺碘酮为什么心脏不良反应小 胺碘酮的应用指征 胺碘酮在抗心律失常中的地位 胺碘酮应用中的心外不良反应 胺碘酮应用中的心血管事件 胺碘酮应用中的注意事项,1、胺碘酮制剂特点,胺碘酮为含碘苯呋喃衍生物(37.3%) 高度脂溶性 可达龙(聚山梨醇酯80)-低血压、负性肌力作用 静注易发生静脉炎: 浓度高,对血管内皮有刺激作用,应选择大静脉 静滴:1mg/min滴速外周小静脉能够耐受,2、胺碘酮应用为什么一定要给负荷量?,分布的有效容积太大(60L/kg),清除半衰期长(30天以上) 数周后才能达到稳态分布 组织浓度远高于血浓度,
2、心肌浓度高出血浆1050倍 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢,肝内脱乙基生成去乙基胺碘酮,经粪便排泄 几乎不经肾脏清除(尿排泄1%),血透、腹透不能清除 慢性治疗采用最小有效剂量以减少不良反应,推荐的用法和剂量,危及生命的心律失常:150mg/10min,必要时隔1030min重复,到心律失常控制,然后1mg/min静滴6h,继之0.5mg/min 18h,随后按口服的方法给药。 室性心律失常:800mg-1600mg/d,分次口服,直到总剂量10g,200mg-400mg/d维持。 房颤:600mg-800mg/d,分次口服,直到总剂量10g,200mg/d维持。,3、胺碘酮为什么心脏不
3、良反应小?,类抗心律失常药物作用为主 兼具、类药物作用,整体电生理作用: 延长心房和心室的动作电位时程 不诱发后除极电位 不增加复极离散 钠( 类作用)、钙通道阻滞( 类作用) 、 ( 类作用)受体阻滞 钾通道阻滞( 类作用):同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流,胺碘酮有钙通道阻滞作用,但基本不带负性肌力作用,钙阻滞强度小于非吡啶类抗心律失常药物 对肥大心肌的钙阻滞作用小于正常心肌 延长动作电位时程,其钙阻滞作用被动作电位时程延长所补偿。,胺碘酮有钠通道阻滞作用,但对室内传导基本无影响,不增宽QRS波 不增加心室内的不同步收缩 不影响心室收缩功能,胺碘酮阻滞延迟整流钾电流,表现QT间期延长,但
4、不发生尖端扭转形室性心动过速,归因于其对多种IK有阻滞,缩小跨壁复极离散。,4、胺碘酮的应用指征,急性应用 慢性应用,急性应用,房颤心室率的控制 静注胺碘酮在控制心室率上与地高辛等效,二者均可用于心衰和心脏手术后患者(区别:地高辛无房颤转律功能,胺碘酮可复律) 非心衰患者阵发性房颤控制心室率仍用受体阻滞剂或非吡啶类钙拮抗剂。,48h房颤急性复律 常用胺碘酮150mg/10min.静注,1mg/min.6h,0.5mg/min.18h维持,如24h不转复,可行电复律,随后采用常规方法应用胺碘酮:0.2 T.i.d.7d;0.2 B.i.d. 7d;0.2 q.d.,持续性室速 尤其发生于急性或陈
5、旧性心梗、各种心肌病、心衰者,静注胺碘酮为唯一首选:150mg/10min,隔10-30min重复应用直到室速中止,再按规范用量静滴维持(0.5-1mg/min)。24h用量不超过2000mg,如静脉用量已达900-1200mg室速仍不中止,即使血流动力学稳定,也建议电转复。,心肺复苏中应用 首选胺碘酮静注,电击除颤,配合胺碘酮 (150mg-300mg)静注,提高复苏的成功率。,慢性应用,房颤复律后维持窦律 胺碘酮+ARB/ACEI 或 胺碘酮+受体阻滞剂 维持量:0.2/d,个别0.1/d亦有效,心梗、心肌病、心衰患者有过室速或室颤复苏者都应常规应用胺碘酮 ICD(类推荐) 胺碘酮 维持量
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