第三章化学治疗药.ppt
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1、药物化学多媒体教学课件,南京晓庄学院化学系 施梅,化学治疗药,第三章 化学治疗药,化学治疗药:除抗生素外用于抗微生物感染的药物, 如:喹诺酮类抗菌药、磺胺类抗菌药、抗结核病药、抗病毒药等。 而除微生物感染以外的化学治疗冠以前缀,如肿瘤化学治疗、糖尿病化学治疗等。,第一节 喹诺酮类抗菌药,一、喹诺酮类抗菌药的发展 第一阶段(1962-1969年):萘啶酸、吡咯酸。,特点: 对革兰氏阴性菌具有中等活性,对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无作用,易产生耐药性,在体内易被代谢,作用时间短,中枢副作用较大,现已少用。,萘啶酸,吡咯酸,第二阶段(1970-1977年):吡哌酸、西诺沙星。,特点:抗菌谱扩大,除对
2、革兰氏阴性菌有较强活性外,对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌也有作用,耐药性低,副作用较少,在体内较稳定,药物以原形从尿中排出。,吡哌酸,西诺沙星,对吡咯酸进行结构改造, 分子中引入碱性的哌嗪基,使整个分子的碱性和水溶性增加,从而使其抗菌活性增加。,第三阶段(1978年至今):为一系列氟代喹诺酮化合物,如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。,诺氟沙星,化学名: 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 别名:氟哌酸,诺氟沙星是20 世纪70年代末开发的喹诺酮类抗菌药,其问世使对该类药物的构效关系有了进一步的认识:二氢吡啶酮部分是药效基本结构,与吡哌酸相比,嘧啶部分已由苯环取
3、代,而氟原子及哌嗪基也成为必不可少的取代基。,环丙沙星,氧氟沙星,依诺沙星,左氧氟沙星,氟代喹诺酮特点:除对革兰氏阳性菌和阴性菌有作用外,对支原体、衣原体、军团菌及分支菌也有作用,而且耐药性低,毒副作用小,为目前最常用的全合成抗菌药。,二、喹诺酮类抗菌药的构效关系,(1)A环是抗菌作用必需的基本结构,其中3位羧基和4位羰基是发挥药效必不可少的部分,被其他基团取代则活性消失。 (2)B环可作较大改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等。,(3)1位取代基对抗菌活性的影响较大,可为脂肪烃基、脂环烃基和芳烃基。 (4)5位引入氨基或甲基,抗革兰氏阴性菌活性增加。 (5) 6位取代基对活性影响很重要,引入氟
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