第七章 抗胆碱药 ppt课件.ppt
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1、第七章 胆碱受体阻断药,1.定义:是一类能与胆碱受体结合,但无内在活性或有很弱内在活性的药物,可阻碍乙酰胆碱(Ach)、拟胆碱药与与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物。 2.分类: (1)M受体阻断药 (2)N受体阻断药。,第一节 M胆碱受体阻滞药,一、天然生物碱,1.天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。,2. 人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛,【体内过程】 口服吸收快, 1h后达血药峰浓度高峰,t1/2为4h,作用维持为34h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,主要经肾
2、排泄。,阿托品(Atropine),掌握,1.抑制腺体分泌; 2.对眼的作用 (1)扩瞳; (2)升高眼压; (3)调节麻痹。 3.松弛平滑肌; 4.兴奋心脏; 5.扩张血管。,【药理作用】,1. 抑制腺体分泌,(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之; (3)对胃酸分泌影响较小。,2. 松弛内脏平滑肌痉挛,松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较: 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,(1)扩瞳:,3. 对眼的作用,阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体,使环状肌松弛退向四周边缘所致。,(2)升高眼内压,扩瞳可使前房角间隙变窄,房水回流受阻。,(
3、3)调节麻痹,阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光度降低,视近物模糊不清,只能视远物。,4. 兴奋心脏,解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg) ,表现为心率加快,传导加速。,与阻断M受体作用无关。 较大剂量阿托品: (1)直接扩张皮肤血管,出现皮肤潮红;(2)解除微循环小血管痉挛,改善微循环。,5. 扩张血管,1. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用,【临床应用】,2. 抑制腺体分泌: (1)全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。,3. 眼科应用 (1)
4、虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜,4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓,房室传导阻滞等心律失常。,5. 感染性休克,用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,QA:对于伴有高热或心率过速者的休克患者能用阿托品吗?为什么?,阿托品属于非选择性M胆碱受体阻断剂,对于腺体(如汗腺)分泌有抑制作用,不利于高热患者散热,反而使得体温升高,另一方面由于较大剂量的阿托品能阻断窦房结起搏点的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,引起心率加快,所以不适用于以上两种休克患者。,6. 解救有机磷酸酯类中毒,可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则:及早、
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