第九章 肾上腺素受体阻断药.ppt
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1、第九章 肾上腺素受体阻断药,指与肾上腺素受体有较强亲和力,能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合,从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。,【分类】 1.-R阻断药:是一类能竞争性阻断 R,从而对抗拟AD药 型作用的药物。根据-R阻滞药作用时间的长短可分为: 短效类:如酚妥拉明。 长效类:如酚苄明 。,2. -R阻断药:是一类能竞争性阻断 R,从而对抗拟AD药型作用的药物,如普萘洛尔。,酚妥拉明(Phentolamine,立其丁),第一节受体阻断药,【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射,代谢和排泄快,口服30min后血浓达峰,作用维持1.5 h。,【特点】,1. 对
2、1、2-R选择性不高; 2. 与-R结合较疏松,可逆性结合; 3. 治疗量时,阻断受体作用不完全;,【药理作用】,1. 血管与血压:扩张血管,降低血压。 机制:阻断-R作用;直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制: 血压下降反射性引起心率 ; 阻断突触前膜2-R,促进NA释放。,3. 抗勃起功能障碍 4.其他:拟胆碱作用,提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用,胃酸分泌增加。,【临床应用 】 1外周血管痉挛性疾病 :如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺病)及血栓闭塞性脉管炎。 2对抗NA引起局部组织缺血坏死 3抗休克:补足血容量基础上使用 4顽固性充血性心力衰竭 5. 治疗勃起功能障碍 6
3、. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。,1.作用与用途与酚妥拉明相似; 2.与-R结合牢固; 3.作用强大、持久,能维持34日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。,酚苄明,【特点】 选择阻断1受体血管扩张Bp,对2受体无阻断作用,故无反射性地心率。,哌唑嗪、特拉唑嗪,育亨宾(yohimbine) 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实验研究中的工具药,并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。,第二节受体阻断药,阿替洛尔无 艾司洛尔有,【分类】根据药物对 R 选择性和有无内在活性分为:,【体内过程】,1.吸收 脂溶性
4、高的药物如普萘洛尔、美托洛尔等口服易吸收,但首过消除明显,生物利用度低;而水溶性高的药物如阿替洛尔,口服吸收差,但首过消除较低,生物利用度较高。由于肝脏代谢功能的个体差异较大,故首过消除大的药物其血浆浓度的个体差异也较大。,2分布 90%与血浆蛋白结合 3消除 脂溶性高的受体阻断药主要在肝脏代谢,脂溶性低的受体阻断药如阿替洛尔和纳多洛尔主要以原形从肾脏排泄。,1. -R阻断作用 (1)心血管系统 抑制心脏(阻断 1 R),心力,心率 ,传导 ,心输出量 ,心肌耗氧量 。,【药理作用】,血管与血压:短期应用受体阻断药,由于血管2受体的阻断,使血管平滑肌受体兴奋性相对增高,加之心输出量减少而反射性
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