第四章 镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药.ppt
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1、第四章 镇静催眠药、抗癫痫药 抗精神失常药,镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药,第一节 镇静催眠药,镇静催眠药:能引起安静和近似生理性 睡眠状态的药物。,镇静 (小剂量),分类,一、巴比妥类,结构 分类 理化性质(通性) 代表药物:苯巴比妥,【结构】,巴比妥酸 巴比妥类药物,(丙二酰脲),苯巴比妥,异戊巴比妥,司可巴比妥,硫喷妥钠,【分类】,【理化性质】,白色结晶或结晶性粉末,加热能升华 巴比妥类药不溶于水 巴比妥类药物的钠盐易溶于水 化学性质,【理化性质】,弱酸性 水解性 与金属离子成盐反应,内酰胺,内酰亚胺醇 (烯醇型),巴比妥钠,1、弱酸性,弱酸性,且 碳酸 巴比妥酸,易水解开环,速度及
2、产物取决于pH及温度。随pH及温度的升高,水解加速。,2、易水解性,巴比妥类钠盐一般都制成粉针,临用前配制,3、与金属离子成盐反应,(1)与硝酸银作用,一级银盐,二级银盐,二级银盐不溶于水,但可溶于氨试液中 可用于巴比妥类药物的鉴别与含量测定,(2)与吡啶-硫酸铜试液作用,用途:巴比妥与含硫巴比妥药物的鉴别 含量测定,【代表药物】 苯巴比妥(鲁米那),巴比妥类药物的通性,苯基的性质,思考题:请合理分析司可巴比妥的 化学性质。,化学结构,药效,化学性质,制剂处方设计,调剂配伍禁忌,药物分析检测,巴比妥类药物的使用限制,疗效确切,生产简便,历史悠久 停药反跳 成瘾性 肝酶诱导活性,耐受性 过量引起
3、中毒,甚至死亡,二、 苯二氮卓类药物( BZD类),具有抗焦虑、镇静、催眠效果, 有较好的安全特性, 此类药物在世界上使用广泛, 目前是镇静、催眠、抗焦虑的首选药物 但其滥用问题也成为人们关注的焦点。,发展及结构类型 代表药物:地西泮,【发展及结构类型】, 1960年代以来发展起来的,具有镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。 具有由一个苯环和一 个七元亚胺内酰胺环 拼合而成的苯二氮卓 母核。, 氯氮卓(利眠宁)是本类中第一个用于临床的药物(60年),副作用小,其发现纯属偶然,目标产物,误认产物,【发展及结构类型】, 经构效关系研究,得到地西泮(安定),及一系列同型药物,【发展及结
4、构类型】,BZD药物基本结构:,【发展及结构类型】,【发展及结构类型】,BZD药物基本结构:,【发展及结构类型】, 在1, 2位上拼合三唑环,增加代谢稳定性及与受体亲合力,作用增强,【发展及结构类型】,【发展及结构类型】, 在1, 2位上拼合咪唑环,起效快,作用短,碱性较强,咪达唑仑Midazolam 氯普唑仑Loprazolam,【发展及结构类型】, 在4, 5位上拼合四氢噁唑环,得生物前体药物,【发展及结构类型】, 以噻吩代替苯环,保留安定作用,【发展及结构类型】,【代表药物】,地西泮(安定),【结构】,【理化性质】,1、白色、类白色结晶性粉末,无臭,味苦 2、易溶于氯仿或丙酮,微溶于乙醇
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