治疗消化性溃疡(PU)药物.ppt
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1、消化内科药品知识汇报(1),治疗消化性溃疡(PU)药物,第一部分 疾病概述,疾病概述,定义: 消化性溃疡通常所指的是临床最常见的胃溃疡(gastric ulcer,GU)和十二指肠溃疡(duodenal ulcer,DU)。 也包括发生于食管下端、胃十二指肠吻合口附近以及Meckel憩室的溃疡。 粘膜缺损超过粘膜肌层谓之溃疡,临床表现与发病机制,临床表现 中上腹部疼痛(慢性、节律性、周期性)与进餐时间的关系 GU餐后疼痛 DU空腹疼痛 体征:溃疡活动期可有剑突下固定而局限的压痛点,缓解期无。 发病机制 胃黏膜保护作用 胃液中的胃酸和胃蛋白酶的消化作用,故名,攻击因子 (胃酸、胃蛋白酶、HP、N
2、SAID ),防御因子 (粘液、粘膜屏障、前列腺素、表皮生长因子),病因及药物治疗策略,病因 胃酸分泌异常 “无酸,无溃疡”,胃蛋白酶 幽门螺杆菌感染(Hp) 使用NSAID和阿司匹林,药物治疗策略 减少胃酸 抗酸药+抑酸药 保护胃黏膜药 根治HP,病因认识的演变,第二部分 药品介绍,治疗消化性溃疡药物,抗酸药 碳酸氢钠、碳酸镁铝片 抑酸药 H2受体拮抗剂:西咪替丁、法莫替丁 质子泵抑制剂:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑 其他抑酸药 抗胆碱能药物:阿托品、颠茄、山莨菪碱(654-2) 抗胃泌素:丙谷胺 粘膜保护药 胶态次枸橼酸铋,硫糖铝 抗幽门螺杆菌感染用药 枸橼酸铋钾、阿
3、莫西林、克林霉素、甲硝唑、左氧氟沙星,抗酸药,单用抗酸剂能否使消化性溃疡愈合尚无定论 目前抗酸药作为综合治疗措施之一主要用于快速止痛,抗酸药,概述 为弱碱性药物 中和胃酸,抑制胃蛋白酶活力,缓解溃疡疼痛,并能促进溃疡愈合 代表药物 可被吸收的抗酸药 碳酸氢钠 产生二氧化碳嗳气、胃胀、诱发溃疡穿孔 代谢性碱中毒、钠潴留 不被吸收的抗酸药 铝碳酸镁片 达喜 迅速中和胃酸,层状网络结构可在溃疡面形成保护层 抑制胃蛋白酶活性,吸附胆盐,刺激内源性前列腺素的合成与释放 副作用较少,铝含量低,且为大分子结构,吸收少,抑酸药作用靶点,胃酸分泌示意图,PPIs,H2RA,乙酰胆碱,组胺,胃泌素,抗胆碱能药,胃
4、泌素拮抗剂,抑酸药H2受体拮抗剂(H2RA),H2受体拮抗剂 特异性阻断组胺H2受体 代表药物 西咪替丁 结构与组胺类似,含咪唑环 较严重的副作用: 抗雄激素作用:男性乳房发育、阳痿, 精神错乱(易发于肝肾功能不全的老年人),透过血脑屏障 西米替丁能抑制细胞色素P-450肝药酶活性,抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时,应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱,法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。,抑酸药H2受体拮抗剂(H2RA),H2受体拮抗剂 第一代 西咪替丁 作用持久、抑酸活力增强 第二代 雷尼替丁 对肝药酶抑制减少 第三代 法莫替丁 抗雄激素等ADR减少,抑酸药
5、质子泵抑制剂,概述 被誉为20世纪消化疾病治疗史上的一座里程碑 已知胃酸分泌最强大的抑制剂 临床应用最普遍的一类药物,主要治疗酸相关性疾病 20多年的临床使用经验,数以亿计的临床病例 相对而言,不良反应轻,患者长期应用耐受性较好,是一种相对比较安全的药物。 未合并HP的NSAID所致溃疡首选PPI 体内外均有抑制Hp的作用,但是不能治愈,与抗生素联用可提高抗生素抗Hp的疗效(显著提高胃内pH,提高抗生素稳定性) 药学监护十分重要 随着其使用人群的不断扩大,一些新的严重不良反应逐步被发现。,PPIs,抑酸药质子泵抑制剂,注意: 具有肝药酶抑制作用 警惕对其他药物血药浓度的干扰 奥美拉唑发生率最高
6、 泮托拉唑和雷贝拉唑一般无影响 药效拮抗作用 铋剂 硫糖铝 H2受体拮抗剂(餐后或睡前服用,与PPI错开至少1小时) 服药时间餐前服用 PPI进入壁细胞,必须先质子化才能发挥作用 进餐时食物可刺激壁细胞分泌胃酸,PPIs与H2受体拮抗剂的比较,抑酸药质子泵抑制剂(PPIs),分类(按研发历史和临床应用),PPIs作用特点,奥美拉唑(omeprazole)又名洛赛克、奥克 R型和S型两种光学异构体1:1的混合物 已被列为OTC药品 兰索拉唑(lansoprazole)兰川 生物利用度较奥美拉唑提高30% 抑制胃酸能力比奥美拉唑强210倍 泮托拉唑(pantoprazole)潘妥洛克 生物利用度比
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