头孢克肟.ppt
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1、头孢克肟,广谱、高效口服头孢三代抗生素,2,主要内容,1.全球范围内细菌感染耐药现状,2.头孢克肟的特点及其临床应用评价,3.头孢克肟在治疗细菌感染中的地位,全球范围内细菌感染耐药现状,4,全球肺炎链球菌对青霉素耐药情况,巴西 31%,墨西哥 53%,美国 41%,南非 80%,沙特 62%,香港80%,以色列 54%,日本64%,新加坡 53%,肯尼亚 49%,俄罗斯 7%,加拿大 14%,The Alexander Project 2000, Joloba et al. ICAAC 2001, Abstract C2-699,5,亚洲肺炎链球菌对青霉素的耐药情况,远东亚地区 (ANSORP
2、,2001),63,68,92,54,46,39,85,55,27,39,44,71,27,17,30,14,65,43,0,10,20,30,40,50,60,70,80,90,100,韩国,中国,台湾,香港,越南,泰国,新加坡,马来西亚,斯里兰卡,青霉素中敏 青霉素耐药,6,肺炎链球菌对大环内酯类的耐药情况,Macrolide resistance defined as erythromycin MIC 1 g/ml,The Alexander Project 2000, Felmingham et al. ECCMID 2002,7,亚洲肺炎链球菌对大环内酯类的耐药情况,红霉素对肺炎链球
3、菌的 MIC90128g/mL 越南 92% 台湾 86% 韩国 81% 香港 77% 中国 72%,- ANSORP,8,肺炎链球菌对氟喹诺酮耐药情况,随着氟喹诺酮应用的增加、肺炎链球菌的耐药率也随之增加 (1988无耐药, 1998 为1.8% ) 各代喹诺酮类药物之间存在交叉耐药 环丙沙星、左氧氟沙星、斯氟沙星、加替沙星、莫西沙星等 氟喹诺酮与青霉素也存在交叉耐药 例如青霉素敏感= 0.9%对氟喹诺酮耐药; 青霉素中度耐药 = 1.1% 对氟喹诺酮耐药; 青霉素高度耐药 = 4% 氟喹诺酮耐药) (7,551 株来自加拿大的肺炎链球菌 1988 (19931998),Chen DK, e
4、t al. N Engl J Med. 1999;341:233-239.,9,流感嗜血杆菌的产酶率,10,卡他莫拉菌 产 -内酰胺酶的百分率,美国东南部* 97%,美国西北部* 96%,巴西* 96%,墨西哥 96%,南非* 89%,沙特阿拉伯 100%,香港 95%,* Data from Alexander Project 1997 Data from Alexander Project 1999,11,抗生素选择的压力,全球范围内细菌感染耐药现状,导致了抗生素选择的压力 耐药性的增加导致治疗失败率的增加、同时增加了治疗费用 常常是耐药菌和多重菌的感染 目前全球公认的抗生素的应用原则是:
5、快速、足量、一次杀灭细菌。而不是一代不行用二代、二代不行用三代 选择最好的抗生素有利于防止耐药的发生 头孢克肟作为口服三代头孢菌素对多数-内酰型酶稳定,且口服给药经济、方便,头孢克肟,广谱、高效口服头孢三代抗生素,13,增强其体内代谢的稳定性, 延长了半衰期,氨 基 噻 唑 基,提高对G-菌细胞外膜的通透性 扩大抗菌谱、增强抗菌力,N,S,O,COOH,CH=CH2,S,N,H2N,C CONH,NOCH2COOH,乙酸基,增强对青霉素结合蛋白的亲和力(PBP1/PBP3),乙烯基,化学结构 通用名:头孢克肟,14,优良的药代动力学特征,口服200mg,肺炎链球菌 (0.5mg/L),卡他莫拉
6、菌 (0.5mg/L),流感嗜血杆菌 (0.125mg/L),头孢克肟血药浓度,mg/L,黄民 等 中国新药杂志 1996年第5卷第2期,张明发 等 抗感染药学 2010年7月;7(2),15,原则:TMIC90对于内酰胺类抗生素要大于给药间隔时间的50%,TMIC90给药时间间隔的50%,TMIC90给药时间间隔的50%,头孢克肟在治疗细菌感染中的地位,17,头孢克肟在治疗细菌感染中的临床地位,社区呼吸道感染经验治疗 全面覆盖社区呼吸道感染常见致病菌 极强的抗菌活性、极低的耐药发生率 尿路感染 幽门螺旋杆菌的三联疗法 PCM方案:泮托拉唑、头孢克肟、甲硝唑 抗生素的序贯疗法,18,社区呼吸道
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