Chapter 激素类.ppt
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1、罗 庆 云 南京农业大学园艺学院中药材科学系,概述, 由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质 天然激素是人体内源性活性物质, 体内含量很小 分泌过程由神经内分泌双重调节 作用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用 激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素等,第一节 前列腺素 (Prostaglandins, PG),PG(前列腺素)结构特点 1.含有二个侧链(上链含7个C的酸;下链含8个C)的 五元脂环结构 2.五元脂环上因含取代基=O和-OH的不同及双键的位 置不同,PG分为A、B、C、D、E、F等,用PGA等表示 3.E、F下脚的数值表示
2、侧链双键数,PGA PGB PGC PGD PGE PGF PGF,前列腺素的结构与命名,PGE1 PGE2 PGF2,PG的生理功能,PGE及PGF作用为收缩子宫、终止妊娠和催产作用 PGE1、PGE2、PGA抑制胃酸分泌,治疗胃溃疡等 PG与导致炎症相关;阿司匹林有抗血栓作用,与 抑制PG的生成有关 临床用PGs类药物如:米索前列醇等 PG可全合成,()(11,13E),11,16二羟基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯,由多个氨基酸通过肽键组成,多在下丘脑及脑垂体分泌, 也见胃肠道、脑组织、肺及心脏等 根据分子量分为多肽和蛋白质激素(分子量5000 ) 从脏器中提取、基因工
3、程或全合成 肽类结构表达:因结构复杂一级结构用氨基酸的英文 缩写表示,从左到右 因结构中含游离的COOH、NH2具有酸、碱两性,因含SH、 Ar-OH等和与Mn+螯合 肽类因通过酰胺键连接不稳定,易水解 肽类在胃肠道难吸收,酶失活,不可口服,代表药物:胰岛素、降钙素等 降 钙 素(Calcitonin;CT),甲状腺旁的C细胞产生的调节钙磷代谢的32肽激素。 直接抑制破骨细胞对骨的吸收,使骨胳释放钙减少,同时促进骨骼吸收血浆中的钙,使血钙降低。可对抗PTH促进骨吸收的作用并使血磷降低; 抑制肾小管对钙和磷的重吸收,使尿中钙和磷的排泄增加,血钙也随之下降; 可抑制肠道转运钙; 有明显的镇痛作用,
4、对肿瘤骨转移,骨质疏松所致骨痛有明显治疗效果。 适应症: (1)畸形性骨炎(Pagetsdisease)。 (2)高血钙症(hypercalcemia)。 (3)绝经期骨质疏松。 (4)骨生成缺陷症。,1.作用:维持生命、调节性功能、机体发育、免役调节、 皮肤疾病及生育控制等有重要作用,一、概述,雌性激素 雄性激素及蛋白同化激素 孕激素,糖皮质(抗炎) 盐皮质(保钠排水),基本结构:环戊烷并多氢菲环的四环脂肪烃 C5、8、9、10、13、14为手性C原子,孕 激 素,雌性激素,雄性激素,性激素,取代基构型-位置-名称-母核名称-官能团名称,甾体药物命名,睾丸素,氢化可的松,黄体酮,雌二醇 3,
5、17-二羟基-1、3、5(10)-三烯-雌甾,1.结构特点: C19-去甲基 A环为芳香环 C3-OH C17-OH或O,雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇,(一)天然活性激素:雌二醇,因在胃肠道破坏,不能口服,贴剂或栓剂利用 3.结构修饰 引入C17-CC 炔雌醇,可口服 C3-OH或C17-OH成酯,如17-戊酸雌二醇,长效 C3-OH醚化,如炔雌醚,长效并可口服,雌激素结构改造,人工合成代用品:因天然来源困难,合成成本高,己烯雌酚 4.性质: Ar-OH;酸性 遇Fe3+络合显色 5.作用:女性特征等,更年期障碍及月经失调等,结构:*C17 性质:Ar-OH RCC+AgNO
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