第一章麻醉药.ppt
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1、第一章 麻 醉 药,药 物 化 学,知识目标:,了解麻醉药的基本概念、分类、 作用机制 了解各类麻醉药非典型药物结构和作用特点 了解理想全麻药的特点 理解局麻药的构效关系和结构改造 理解盐酸普鲁卡因的化学名、合成路线 掌握局麻药的化学结构类型 掌握药物的化学结构、理化性质及作用特点,学习目标,能力目标:,能写出盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡 因的结构式和盐酸氯胺酮及盐酸丁卡因 的结构特点 能应用普鲁卡因等典型药物的理化性质,解决该类药物的制剂调配、鉴别、储存保管及临床应用问题 能准确选择药物化学常规玻璃仪器并正确安装回流装置、蒸馏装置和搅拌装置; 熟练从事重结晶和抽滤等基本实训操作,学习目标,本章结
2、构图,第一节 全 身 麻 醉 药,简 介,全身麻醉药(全麻药)是一类作用于中枢神经系统,通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。 其按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。,吸入性全身麻醉药,通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体,故又称为挥发性麻醉药 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。,相关链接,早期使用的吸入性全麻药 乙醚(Ether,1842年) 优点:麻醉期清楚,镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆,有刺激性,不易控制麻醉深浅, 易发生意外,使用受到一定限制 氧化亚氮(Nitrousoxide,
3、1844年) 优点:镇痛作用良好、毒性低, 缺点:麻醉作用弱,易缺氧,通常不单独使用 氯仿(Chloroform,1847年) 缺点:毒性大,早已淘汰。 前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。,氟代烃类 氟烷(Fluothane) F3CCH2BrCl 恩氟烷(Enflurane) F2CHOCF2CHFCl 异氟烷(Isoflurane) F2CHOCHClCF3 七氟烷(Sevoflurane) FCH2OCH(CF3)2 地氟烷(Desflurane) F2CHOCHFCF3 脂肪烃类 醚 类,引 入 卤 原 子,降 低 燃 烧 性 增 强 麻 醉 作 用 毒 性 相 对 较 小,静脉
4、麻醉药,直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用,又称为非吸入性全身麻醉药 作用迅速,对呼吸道无刺激作用,不良反应少 其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物 另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等,巴比妥类药物 早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物,首先使用的是硫喷妥钠(Thiopental Sodium)。 硫代巴比妥类脂溶性较大,吸收分布迅速,极易到达脑组织,故起效快,麻醉作用时间短,一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。,非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 (Hydroxybutyrate Sodium) (Propofol) 丙泮尼地 依托咪酯 (Propanidid)
5、(Etomidate) 氯胺酮(Ketamine)等,HOCH2CH2CH2COONa,羟丁酸钠 麻醉作用较弱,起效较慢,毒性较小 可用作浅麻醉的维持药物 但有致梦幻副作用 丙泊福、丙泮尼地和依托咪酯 均具有速效、短效特点 可用于全身麻醉的诱导 依托咪酯结构中含有手性碳原子,仅右旋体有效。,相关链接,全麻药的作用机制 全麻药属于结构非特异性药物。 其麻醉作用主要取决于药物分子的理化性质 Meyer和Overton提出了大家普遍易接受的类脂质学说 认为全麻药的麻醉强度与其脂溶性成非线性正相关; 而且脂水分配系数影响该类药物作用强度。如吸入性全麻 药以气体形式呼吸进入肺部,一般地,油气分配系数越大
6、, 作用越强。 也有人提出了突触学说 认为全麻药主要是通过阻断神经冲动在突触的传递而 达到全麻作用的。,典型药物,恩氟烷 Enflurane,化学名:2-氯-1,1,2-三氟乙基二氟甲醚, 又名安氟醚。 性 状:本品为无色、挥发性澄明液体,不易燃, 不易爆,在水中易溶。 稳定性:本品性质较稳定: 遇紫外线、强碱或钠石灰均不分解; 对铝、铜、铁无腐蚀作用。,鉴 别:本品为含氟有机物,经破坏后可显 氟离子的特殊反应。 作 用:本品为新型高效的吸入性全麻药, 麻醉作用较强,并有良好的肌松作用, 起效快,无粘膜刺激作用,毒副作用 较小,一般用于复合全身麻醉。,恩氟烷,盐酸氯胺酮 Ketamine Hy
7、drochloride,化学名:2-(2-氯苯基)-2- (甲氨基)环己酮盐酸盐 又名凯他那,性 状:本品为白色结晶性粉末,无臭;在水中易 溶,热乙醇中可溶,氯仿中微溶,乙醚和 苯中不溶 鉴 别:本品水溶液加碳酸钾溶液,即析出游离的 氯胺酮,旋光性:本品含手性碳原子,具旋光性,其右旋 体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍 和1.5倍,副作用也比左旋体少。但临床 常使用其外消旋体。 作 用:本品为静脉麻醉药,亦可肌肉注射,临 床上主要用作手术麻醉剂或麻醉诱导剂。 特点是麻醉作用时间短,能选择性地阻断 痛觉,并使意识模糊,但意识和感觉分离。 缺点是肌张力增加、心率加快、血压上升, 并有幻觉、恶梦等
8、副作用。,盐酸氯胺酮,相关链接,滥用K粉(氯胺酮)的危害 K粉是氯胺酮的俗称。 本品具有一定的精神依赖性,吸食过量或长期吸食, 可对心、肺、神经造成致命损伤,对中枢神经的损伤 比“冰毒”还厉害。 本品如果滥用至70毫克会引起中毒 100毫克会产生幻觉 500毫克将出现濒死状态,过量可致死。 2001年5月9日,国家食品药品监督管理局将其列入二 类精神药品管制; 2003年公安部将其明确列入毒品范畴, 2004年8月国家食品药品监督管理局将其升级为一类精 神药品实施管制。,拓展提高,理想的全麻药应具备以下几个特点: 起效快、作用时间短,停药后能迅速清除 易于控制麻醉的深度和时间,具有适当的镇 痛
9、和肌松作用 毒副作用小,对人体无害,尤其对心、脑、 肝、肾等器官无害 化学性质稳定、不易燃易爆,方便贮存、运 输和使用 脂溶性大,静脉注射用全麻药同时还需有较 好的水溶性。,理想全麻药的特点,第二节 局 部 麻 醉 药,局部麻醉药,简称局麻药,是一类通过可逆性阻断神经冲动的传导,在保持意识清醒状态下使局部痛觉暂时消失的药物,适用于局部小手术。,结构类型,局麻药按化学结构可分为: 芳酸酯类 酰胺类 氨基醚类 氨基酮类 氨基甲酸酯类 其中芳酸酯类和酰胺类最常见 常用的典型药物有普鲁卡因、利多卡因及 丁卡因(Tetracaine)等。,典型药物,盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochlori
10、de,化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 又名奴佛卡因。 性 状:本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦, 继有麻木感;在水中易溶,乙醇略溶,氯仿中微溶。,合成:本品的合成方法有多种,国内工业生产一般以对 硝基甲苯为原料,氧化,酯化,还原,酸化成盐,盐酸普鲁卡因,稳定性: 本品含有酯键,易水解失效。其水溶液水解速 度受pH值和温度的影响较大: 在碱性、中性及强酸性下(pH2.5)易水解 在pH相同时,温度升高,水解速度增大。 本品含有芳伯氨基,易被氧化变色。 pH值增大、温度升高、紫外线照射、遇重金 属离子或放置空气中等均可加速其氧化变色, 故本品及其制剂应避光保存。,盐酸普
11、鲁卡因,鉴 别: 本品水溶液中加碳酸钠或氢氧化钠试液, 产生油状物或白色沉淀,微热后白色沉淀亦变成油状物;继续加热则油状物消失,并放出气体;溶液中加盐酸酸化又析出沉淀,再加酸沉淀却又溶解。 芳伯氨基可发生重氮化-偶合反应,产生橙红色偶氮化合物的沉淀。 叔胺结构显生物碱样性质: 水溶液遇碘、碘化汞钾或苦味酸试液均可产生沉淀。,盐酸普鲁卡因,作 用:本品为局部麻醉药,作用较强,毒性 较小,时效较短。临床主要用于浸润 麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。,盐酸普鲁卡因,相关链接,普鲁卡因中的特殊杂质及其检查 本品在生产和贮存中都容易产生特殊性杂 质对氨基苯甲酸(PABA),酸性较大有 刺激。 PABA在一定
12、条件下还会进一步脱羧形成有 毒的苯胺。故药典规定要检查普鲁卡因酸 度及澄清度,注射剂还须采用薄层法检查 PABA的杂质限量。,课堂活动,分析并用化学方程式解释下列所描述的现象。 在盐酸普鲁卡因水溶液中加碳酸钠或氢氧化 钠试液,产生油状物或白色沉淀,微热后白色沉 淀亦变成油状物;继续加热则油状物消失,并放 出气体;溶液中加盐酸酸化又析出淀,再加酸沉 淀却又溶解。,课堂活动,影响盐酸普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素有哪些?配制其注射液时应注意采取哪些措施以提高其稳定性?,本品不稳定是因为含酯键易水解,含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。 故
13、配制其制剂时,要控制最稳定的pH值(3.55.0)和温度,通惰性气体,加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂以及采取避光措施等。,课堂活动,回忆并解释什么是重氮化一偶合反应? 该反应主要是哪类基团的特征鉴别反应?,含游离芳伯氨基化合物在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成重氮盐,再与碱性-萘酚偶合生成猩(酒)或橙红色偶氮化合物。该反应称为重氮化偶合反应。 重氮化偶合反应是含有游离芳伯氨基化合物的特征鉴别反应。,实例分析,有位患者系支气管哮喘伴有神经官能症,医生开据了下列处方: 10%葡萄糖注射液 250ml. 盐酸普鲁卡因注射液 0.45g 氨茶碱注射液 0.125g 地塞米松注射液 5ml,下列
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