第七章胆碱受体阻断药.ppt
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1、第七章 胆碱受体阻断药,第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱,阿托品类生物碱(atropa alkaloid),阿托品(atropine),药理作用 阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性,但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低,对M1、M2、M3受体都有阻断作用。,药理作用,1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用,临床应用,1解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛。 2抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药,也可用
2、于严重的盗汗及流涎症。 3眼科 (1) 虹膜睫状体炎:0.5%1%阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜:儿童验光时用,因儿童的睫状 肌调节机能较强,须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。 4缓慢型心律失常 5抗休克 6解救有机磷酸酯类中毒,山莨菪碱(anisodamine,654-2),山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用,对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高,改善微循环。主要用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛,如胃肠平滑肌痉挛等。,东莨菪碱(scopolamine),主要用于麻醉前给药,因其不但能抑制腺体分泌,而且具有中枢抑制作用,因此优于阿托品。 晕动病防治,预防给药效果
3、更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关,可与苯海拉明合用以增加疗效。 对帕金森病也有一定疗效。,二、阿托品的合成代用品,(一)合成扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 后马托品(homatropine) 托吡卡胺(tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine),几种扩瞳药滴眼作用的比较,1.季铵类 异丙托溴铵 溴丙胺太林等 2.叔铵类,(二)合成解痉药 (synthetic spasmolytic drug),(三)选择性M1受体阻断药 (selective M1-receptor blo
4、cking drug),哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1受体阻断药,可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性溃疡的治疗。 替仑西平(telenzepine) 对M1受体的选择性阻断作用更强。,第二节 N胆碱受体阻断药,一、神经节阻滞药 NN胆碱受体阻断药 美卡拉明(mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan),二、神经肌肉阻滞药,NM胆碱受体阻断药 (NM-cholinoceptor blocking drugs) 又称骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) (一)除极化型神经肌肉阻滞药 琥珀胆碱(Suxamethonium) (
5、二)非除极化型神经肌肉阻滞药 筒箭毒碱(Tubocurarine),除极化型神经肌肉阻断药(depolarizing neuromuscular blockers),因这类神经肌肉阻断药起效快,持续时间短,主要用于插管等小手术麻醉的辅助药。其特点为: 最初可出现短时肌束颤动 连续用药可产生快速耐受性 抗AChE药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强之 治疗剂量并无神经节阻断作用。 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。,非除极化型神经肌肉阻断药 (nondepolarizing neuro-muscular blockers),竞争性神经肌肉阻断药(competitive neuromuscu
6、lar blockers)。这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体,能竞争性阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛。因这类神经肌肉阻断药起效慢,持续时间长,主要用于大手术麻醉的辅助药。抗AChE药可拮抗其肌松作用。,掌握阿托品的作用、作用机制、用途及不良反应。 掌握东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。 熟悉后马托品、溴丙胺太林、贝那替嗪和哌仑西平的作用特点。,A型题,1阿托品对心脏的作用是 A小剂量即能减慢心率 B治疗量增强心肌收缩力 C治疗量减少心脏耗氧量 D大剂量减慢传导,加快心率 E. 大剂量减慢传导,减慢心率,2下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A扩大瞳孔 B松弛内脏平滑肌
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