DM口服药.ppt
《DM口服药.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《DM口服药.ppt(38页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、2019/8/12,1,口服降糖药治疗,口服降糖药,前言 非磺脲类胰岛素促分泌剂 磺脲类胰岛素促分泌剂 双胍类 胰岛素增敏剂 -葡萄糖苷酶抑制剂,2型糖尿病的发生,胰岛素分泌缺陷 胰岛素生物作用障碍,口服降糖药分类,促胰岛素分泌剂 非磺脲类药物: 瑞格列奈 磺脲类药物: 格列吡嗪 增加胰岛素敏感性 双胍类药物: 二甲双呱 胰岛素增敏剂: 罗格列酮 葡萄糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖,口服降糖药适应症,用于治疗2型糖尿病 饮食控制及运动治疗,血糖控制不满意者 2型糖尿病出现以下情况,则应采用胰岛素治疗: 酮症酸中毒 高渗性非酮症性酸中毒 合并感染、创伤或大手术 妊娠 使用口服降糖药,血糖控制不满意者,
2、口服降糖药,前言 磺脲类胰岛素促分泌剂 非磺脲类胰岛素促分泌剂 双胍类 胰岛素增敏剂 -葡萄糖苷酶抑制剂,磺脲类(SU)分类,第一代磺脲类 甲磺丁脲 ( tolbutamide ) 氯磺丙脲 ( chlorpropamide ) 第二代磺脲类 格列苯脲 ( glibenclamide )优降糖 格列齐特 ( gliclazide )达美康 格列吡嗪 ( glipizide )美吡达 格列喹酮 ( gliquidone )糖适平 第三代磺脲类 格列美脲 ( glimepiride) 亚莫利,2019/8/12,8,磺脲类药物作用机理,刺激胰岛-cell释放INS 结合SU- R抑 制H+-K+-
3、ATP酶,关闭K+通道 K+外流减少, -cell膜除极 Ca2+通道开放, Ca2+内流 INS分泌颗粒exocytosis INS分泌增加 胰腺外周作用 改善外周组织细胞膜上INS R的敏感性,及受体后效应 减少肝糖输出,增加肝Gn合成,减少Gn异生及分解 增加胰岛-cell对刺激物的敏感性 例如增加BG、AA引起的INS释放效应 其他:降脂作用?改善微循环作用?抑制DAG-PKC通路活性?,磺脲类药物药代动力学,2019/8/12,10,新一代磺脲类 (Glimepiride,格列美脲),与优降糖相比,降血糖作用快且持久,促胰岛素释放的作用更快 血浆半衰期9小时,每日用药一次即可 临床用
4、于2型糖尿病,每日1mg;4mg;8mg, FBG, PBG,HbA1C皆明显改善 仅有轻度低血糖反应,2019/8/12,11,各代SUs的作用特点,第一代SUs 剂量以g为单位; 降糖强度弱; 持续作用时间差异大 毒副作用大,容易发生低血糖及其他毒副作用 第二代SUs 剂量以 mg为单位; 降糖强度强; 有些种类有胰腺外周作用 副作用少; 受其他药物的影响和干扰小 可能有改善血小板功能,防治微血管病变的作用 第三代SUs 剂量更小; 作用于64kD蛋白受体 外周作用强,2019/8/12,12,SUs的评价,降糖强度:中等降糖强度。 降糖幅度:降低 FBG 1.75.0 降低P2hBG 5
5、.06.1 降低HbA1c 2% 适应症:T2DM, 尚有一定量胰岛素分泌者(残存-cell 30%) 单纯饮食、运动等基础疗法控制不达标者; 病程相对较短者(510yr) 无严重急、慢性代谢并发症者 无严重肝、肾、心等脏器功能不全者 基础治疗后 FBG 16.7mmol/L者 禁忌症: T1DM 、T2DM除外以上情况者、GDM、Secondary DM 副作用:低血糖反应、消化道反应、过敏反应、体重增加等,2019/8/12,13,磺脲类药物的失效,磺脲药物原发性失效 大约10%的糖尿病患者在开始使用磺 脲药物治疗时血糖不能控制 (FPG250mg/dl,或 FPG下降20mg/dl) 磺
6、脲药物继发性失效 有些患者在初始治疗时反应良好,但 经过数月或数年后疗效减弱或消失,2019/8/12,14,磺脲类药物的选药原则,可作为非肥胖2型糖尿病一线用药 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类(格列吡嗪、格列喹酮) 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮 病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病可选用中-长效类药物(格列吡嗪控释片、格列美脲、格列齐特),口服降糖药,前言 磺脲类胰岛素促分泌剂 非磺脲类胰岛素促分泌剂 双胍类 胰岛素增敏剂 -葡萄糖苷酶抑制剂,2019/8/12,16,非磺脲类INS促泌剂,种类及化学本质 苯甲酸衍生物 瑞格列奈(Repaglinide)诺和龙,2019/8
7、/12,17,非磺脲类INS促泌剂作用特点,Repaglinide特点 餐时血糖调节剂(PGR) 起效快 :30 min起效,1 hr达峰 半衰期短: 1hr 代谢清除快:肝脏p450酶系代谢,4hr后代谢清除.,控制餐后高血糖的重要性,UKPDS证实:长期有效控制餐后高血糖,能显著降低糖尿病并发症,特别是心血管疾病的危险性。 专家指出:流行病学及机理学研究表明,餐后代谢紊乱将导致心血管病变的发生,纠正餐后代谢紊乱,将是预防及治疗糖尿病引起心血管病变策略的重要部分*。,* P.J. Lefebvre, A, J. Scheen, The Postprandial State Risk of C
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- DM 口服
链接地址:https://www.31doc.com/p-3319752.html