威尔(注射用盐酸雷莫司琼).ppt
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1、威尔 注射用盐酸雷莫司琼,云南利洁药业有限公司 全程推广,威尔 注射用盐酸雷莫司琼 Ramosetron Hydrochloride For Injection,国药准字 H20051182 成都通德药业有限公司,注射用盐酸雷莫司琼 (威尔),【药品名称】 通 用 名:注射用盐酸雷莫司琼 英 文 名:Ramosetron Hydrochloride For Injection 汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Leimosiqiong 【成份】 1、本品主要成份为盐酸雷莫司琼,化学名称为:(-)-(R)-5-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪
2、唑盐酸盐 2、本品为注射剂,辅料为甘露醇 【性状】本品为白色或类白色的块状物或粉末 【规格】0.3mg/瓶 【贮藏】避光密闭,在阴凉(不超过20 )干燥处保存,产品特点,最 新,最 强 效,最 长 效,最 安 全,最新,简介,雷莫司琼是目前国内上市最新的止吐药,最先在日本 上市,作为高选择性5-HT3受体拮抗剂的实验研究中发现 它对受体结合的抑制作用较昂丹司琼强100倍,在与受体 结合发挥相同的效力下,本品所需剂量为昂丹司琼的1/53。 盐酸雷莫司琼与受体结合的时间大于8小时,而昂丹司琼仅 为45分钟。此外研究还表明,盐酸雷莫司琼在肿瘤患者体内 半衰期为9小时,每日只需给药1次,作用机制,抗恶
3、性肿瘤药物,消化道的嗜铬细胞,5-羟色胺游离出来,5-HT3受体,呕吐中枢,呕吐,止吐,结合,盐酸雷莫司琼,阻断,刺激,药理作用,15-HT3受体拮抗作用 在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验 和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射) 实验中,本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。 2抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用 对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之 前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制作用。,毒理研究,1急性毒性 对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物试验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是,雄性小鼠90108mg
4、/kg,雌性小108130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。,毒理研究,2亚急性毒性 对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量:0.1、1.0、10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时体重增加受到抑制(大约4%)但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药剂量达3mg/kg,也未出现毒性影
5、响。,毒理研究,3生殖毒性和致癌性 对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制,剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明,未见肿瘤发生。,毒理研究,4.神经毒性 对猪和狗进行了为期一个月的连续硬膜外腔给药,给药量0.3mg/日,生理盐水稀释成10ml连续观察活动无异常,脏器组织都病理组织学异常,相应节段脊神经离体神经反射,电镜观察均无异常。基本无神经毒性,可安全用于硬膜外镇痛,因为浓度远低于格拉司琼。不良反应轻,主要为头重感、头痛、口干、便秘等。,药代动力学:
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