抗生素的临床应用-8.19.ppt
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1、抗菌药物的临床应用,概念,抗菌药物 具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的抗生素及化学合成药物。 抗生素 来源于微生物,并在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的产物。 化学治疗药物 应用于临床一切具有化学结构的药物统称。,抗菌药物的作用机制,干扰细菌的细胞壁合成; 损伤细胞膜,破坏其屏障作用; 影响细菌蛋白质合成; 抑制细菌核酸的合成; 其他:(1)抑制细菌叶酸代谢; (2)抑制结核环脂酸的合成。,抗菌药物的作用机制 干扰细菌的细胞壁合成,细菌具有细胞壁(哺乳动物细胞无细胞壁):糖类、蛋白质、类脂质构成。 链状交叉的粘肽构成细胞壁 磷 霉素抑制粘肽合成第一步(细胞质内) 杆菌肽、万古霉素
2、抑制粘肽合成第二步(细胞膜内)。 -内酰胺类抑制粘肽合成第三步(细胞膜外),阻止粘肽链交联。 青霉素结合蛋白理论(PBP)。,抗生素分类及其特点,-内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 多肽类抗生素 氯霉素类 磷霉素类 喹诺酮类 抗真菌药,-内酰胺类,青霉素类 头孢菌素类 头霉烯类 碳青霉烯类 单环-内酰胺类 -内酰胺酶抑制,青霉素类,(1)青霉素G,青霉素V (2)耐酶青霉素,对MRSA无效 甲氧西林(Methicillin) 苯唑西林(Oxacillin) 氯唑西林(Cloxacillin) 双氯西林(Dicloxacillin),MRSA,Methicillin Rsistant
3、 Staphlococcus Aureus 耐甲氧西林(或苯唑西林)金葡菌 细菌表面青霉素结合蛋白发生改变,不能与 内酰胺类药物结合。 对所有的 内酰胺类药物耐药 敏感的药物:万古霉素100% 利福平5060% 阿米卡星2030% 氟喹诺酮2030%,MRSA,在社区获得性感染中占5% 在院内感染中占第34位 铜绿假单孢 不动杆菌 MRSA 在所有金葡菌中,MRSA已达50%以上,青霉素类,(3)广谱青霉素 氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林 替卡西林(羧噻吩青霉素) 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 阿朴西林,青霉素类,特点: 对球菌有效,但不及青霉素 对杆菌有效,以哌拉西林疗效最好 除氨苄青霉素之外
4、,多数对铜绿假单孢菌有效 须特别注意阿莫西林的过敏反应,头孢菌素类,(1)第一代头孢菌素(1962-1970) 头孢唑林(Cefazolin) 头孢拉定(Cefradine) 头孢硫咪(Cefathiamidine) (2)第二代头孢菌素 头孢呋新 头孢孟多,头孢菌素类,(3)第三代头孢菌素(1979-1988) 头孢噻肟、头孢唑肟(ceftizoxime) 抗菌谱广,对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强,但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。 头孢曲松:具有长效、广谱、低毒的特点,半衰期长达8 h 头孢他定:第三代中抗绿脓杆菌作用最强者,对其他G-杆菌亦有高效,对多种-内酰胺酶甚为稳定。 头
5、孢哌酮:对绿脓杆菌活力强,主要经肝胆排泄,对-内酰胺酶很不稳定,现单独应用很小,主要是与组成复合剂型应用。 头孢地嗪:具有免疫调节作用的抗生素,可刺激吞噬细胞的杀菌功能,趋化粒细胞及单核细胞等。 口服头孢克肟(cefixime)和头孢布烯(ceftibuten) 抗菌谱广,生物利用度很好,半衰期长,头孢菌素类,(4)第四代头孢菌素 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢唑兰 Cefclindin Cefoselis、 Cefquinone Cefluprenam,第四代头孢菌素特点,抗菌谱更广,对革兰氏阳性球菌作用较三代头孢菌素强,与一代头孢菌素类似。 对细菌所产生的AMPC酶稳定,对超广谱-内酰胺酶(ES
6、BLs)稳定 性? 半衰期略长,约2小时,可用药Bid。,口服头孢菌素,第一代:头孢拉定 头孢氨苄 头孢羟氨苄 主要针对球菌 对少数的杆菌科革兰氏阴性杆菌有效,口服头孢菌素,第二代:头孢克洛(希刻劳) 头孢丙烯 对一代头孢菌素敏感的革兰氏阴性、阳性球菌; 对肠杆菌科细菌的作用很强,但对不动杆菌及铜绿假单孢无效.,口服头孢菌素,第三代:头孢地尼(全泽复) 头孢特仑酯(美爱克) 头孢布烯 对球菌作用仍然保持,以头孢地尼最强; 对革兰氏阴性杆菌作用明显较第一、二代头孢菌素增强; 基本特点同头孢曲松,对非发酵菌无效。,头霉烯类,头孢西丁:厌氧菌及放线菌作用强, 头孢美唑:对一般G+及G-菌作用强,尤以
7、金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感,对厌氧菌与头孢西丁相似。 头孢替坦:对需氧(尤其是G-菌)及厌氧菌均有活力,碳青霉烯类,亚胺培南伊米培南+西司他丁 克倍宁帕尼培南+倍他米隆 美洛培南 帕尼培南与伊米培南类似,抗菌谱大致相同,要加入肾脱氢肽酶抑制剂。美洛培南不需要加入酶抑制剂,与伊米培南相比,其抗革兰阴性菌的活性稍好,对革兰阳性菌的活性则相似或稍弱,单环-内酰胺类,氨曲南(aztreonam)对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强,类似头孢噻肟及头孢哌酮,但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。 卡芦莫南(carumonam)对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素。 该类药物与青霉素交叉过敏最少。,
8、-内酰胺酶抑制剂,本身几乎无抗菌活性 与细菌所产生的-内酰胺酶不可逆结合,保护抗生素不受酶的破坏。 产品有:克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦:作用最好,与-内酰胺酶抑制剂合剂,阿莫西林+克拉维酸(5:1或2:1安美汀) 替卡西林+克拉维酸(30:1或15:1 特美汀) 氨苄西林+舒巴坦(2:1优立新、舒氨西林) 头孢哌酮+舒巴坦(2:1或1:1舒普深) 哌拉西林+舒巴坦(16:1或8:1特治星),氨基糖苷类,链霉素:第一个抗结核药物; 卡那霉素:毒性大,已少用; 阿米卡星:耐药性较少; 庆大霉素: 妥布霉素: 奈替米星: 依替米 星:肾耳毒性小,为数不多的国产一类西药。,氨基糖苷类,特点: 抗菌谱以
9、革兰氏阴性杆菌为主,但对金葡菌也有效; 口服不吸收,须静脉或肌肉注射,但严禁静推; 在碱性环境中作用很强; 共同的耳肾毒性。,氨基糖苷类,肾耳毒性: 发生率:阿米卡星11%,奈替米星3% 两种发生机制 过敏:发生早,不可逆 中毒:逐渐发生 儿童慎用,大环内酯类,14元环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素 15元环:阿齐霉素 16元环:白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素,大环内酯类,窄谱抗生素,主要为球菌; 能透过细胞膜进入细胞内,对支原体、衣原体及军团菌有效; 细菌耐药性很多,且有明显的交叉耐药性; 可能有抗炎作用,治疗哮喘。,大环内酯类,新大环内酯类抗生素的特点(以阿齐霉素为例): 口服易吸收,胃肠道不良
10、反应少; 抗菌作用增强,对球菌作用强,对个别革兰氏阴性杆菌如流感嗜血杆菌有效; 半衰期长,可qd用药; 对非结核分支杆菌有效。,林可霉素类,抗菌谱与大环内酯类相似,主要抗革兰氏阳性球菌; 特点:对厌氧菌效果较好; 肺炎支原体不敏感; 在骨组织中浓度较好; 不良反应:腹泻1015%,与药物经胆汁、粪便排泄有关。,多肽类抗生素,万古霉素、去甲万古霉素: 对G+球、杆菌包括MRSA、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌有强大作用,对难辨梭菌也有极强的活力,用于治疗伪膜性肠炎。成人:1-2g,儿童20-40mg/kg,2-3次。 不良反应:肾毒性:去甲万古霉素更大! 耳毒性: 红人综合征:静点本
11、品过快引起,每克药物至今用200ml液体。 替考拉宁(teicoplanin,壁霉素): 抗菌谱同万古霉素,但不良反应率(6%13%)比万古霉素(25%)低。 用法:612mg/kg/d,首剂加倍 多粘菌素B、E:对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强,由于毒性较大仅作局部应用。,氯霉素类,透血脑屏障强,脂溶性强; 抗厌氧菌(脆弱类); 广谱抑菌药,作用弱,耐药较多; 不良反应大,现已少用。,磷霉素类,广谱,但作用弱,很少单独应用,与其他抗生素联合有协同作用; 体内分布广,部分通过血脑屏障; 毒性小,主要是胃肠反应。,喹诺酮类 全化学合成药物,传统的分类方法: 第一代为现临床已不应用的萘啶酸; 第二
12、代为应用于尿路和胃肠道感染的吡哌酸; 第三代则囊括了所有氟喹诺酮类药物。 新的分类方法: 第一代:原来一代、二代合称; 第二代:早期开发的氟喹诺酮类药物总称; 第三代:第二代基础上又增加了抗革兰阳性球 菌的活性; 第四代:第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活 性。,喹诺酮类,第一代:萘啶酸、吡哌酸 ,抗G-杆菌 第二代:氧氟沙星、环丙沙星,抗G-杆菌为主 第三代:左氧沙星、司帕沙星,抗G-杆菌、G+球菌 第四代:曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星 ,抗G-杆菌、G+球菌、厌氧菌,喹诺酮类,共同的不良反应: 1.过敏:必须询问过敏史; 2.胃肠反应:恶心、呕吐、轻度肝功损害; 3.神经系统:头晕、失眠;
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