抗组胺药和作用于子宫的药物.ppt
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1、,第七章 抗组胺药、作用于子宫的药物,自体活性物质 autacoids,由本身作用的靶组织形成,作用部位与分泌部位很近,故又称局部激素。是由组织而非特定内分泌腺产生,不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。,包括:PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类(P物质,激肽类,血管紧张素,利尿钠肽,降钙素基因相关肽等)、NO、腺苷等,一、组胺 histamine,组胺是最早发现的自体活性物质。常以结合型存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。与过敏反应、胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关。 来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用为人工合成,2-(4-咪唑)乙基胺。,组胺受体亚型:H1、H2、H3,组胺受
2、体的分布及效应,H1受体:收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、血管扩张。 H2受体:胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张。 H3受体:中枢与外周、神经末梢。,组胺药理作用,腺体(胃):胃酸分泌增加 平滑肌(支气管):收缩 呼吸困难 血管:小动脉、小静脉扩张 血压下降 毛细血管扩张:局部水肿 心脏:心率加快 血压下降后反射 直接激动H2受体,三重反应 小剂量注射组胺,正常人依次出现: 红斑(Cap扩张) 红斑上形成水肿性丘疹(Cap通透性增加) 丘疹周围红晕(轴索反射至小动脉扩张),麻风患者由于皮肤神经受损,“三重反应”常不完全,有诊断意义,临床应用,麻风病辅助诊断 鉴别真性胃酸缺乏症 (已被五肽促胃泌素
3、取代),常用的药: 苯海拉明 异丙嗪(非那根) 氯苯那敏(扑尔敏) 茶苯海明(晕动片),第一节 H1受体阻断药,H1受体阻断药,第一代: 苯海拉明 异丙嗪 (非那根) 曲吡那敏 (扑敏宁) 氯苯那敏 (扑尔敏),第二代: 西替利嗪 仙利特 氯雷他定 开瑞坦 阿司咪唑 息斯敏 阿伐斯汀 新敏乐 咪唑斯汀 皿治林,作用】 1、H1受体阻断作用:对抗H1效应,用于变态反应性疾病。 2、中枢作用 (1)镇静、催眠: 用于失眠症。异丙嗪、苯海拉明较强,扑尔敏最弱。苯茚胺可兴奋中枢。,(2)镇吐、防晕动: 与中枢和外周抗胆碱作用有关,以苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪作用较强。 3、其他作用: 阿托品样作用、局
4、麻和奎尼丁样作用。 不良反应】中枢抑制症状,口干、厌食。,【临床应用】,1.皮肤粘膜变态反应性疾病:,荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效果差,过敏性休克无效。,血清病(serum sickness)是指由于注射运动免疫血清后所并的发一种免疫复合物性疾病,其表现主要有皮疹、发热、关节痛、淋巴结肿大等。 (第型变态反应 ),2.晕动症和呕吐: 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 茶苯海明(乘晕宁) 应在开车前15-30min服用 3.镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用于失眠症,药物 镇静 止吐 抗胆
5、碱 作用时间 程度 (小时) 苯海拉明 + + + 46 异丙嗪 + + + 46 吡苄明 + / / 46 氯苯那敏 + - + 46 布可立嗪 + + + 168 美克洛嗪 + + + 1224 阿司咪唑 - - - 10天 特非那定 - - - 1224 苯茚胺 略 - + 68 兴奋,息斯敏:又名阿司咪唑,是一种非镇静抗组胺药品(第二代抗过敏药),1988年由西安杨森制药有限公司在我国注册上市,并广泛应用于临床。过去临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病。,不良反应与注意事项,请见P103,2002年7月1日,国家药品不良反应监测中心发现,部分患者在使用该
6、药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象,其主要表现为:心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。 国家食品药品监督管理局:息斯敏目前只适用于季节性过敏性鼻炎,并提醒患者最好在医生的指导下用药。 慎用不等于禁用,常用的有:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。 作用】 阻断H2受体,抑制胃酸分泌,包括基础和夜间胃酸分泌,组胺,五肽胃泌素所致胃酸分泌也有抑制作用。 用途】 消化性溃疡,以十二指肠溃疡为佳,疗程不宜过短,否则易复发或反跳。 不良反应】 恶心、便秘、皮疹、乏力等。,H2受体阻断药,增强子宫平滑肌收缩,促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和
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