抗高血压药(尤).ppt
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1、抗高血压药的分类,一、交感神经药物 二、血管扩张药 三、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂 四、钙离子拮抗剂 五 、 利尿药 六、受体阻断剂 等,一、交感神经药物,中枢降压药 神经节的阻断药 肾上腺素受体拮抗剂,中枢降压药,莫索尼定 利美尼定,可乐定(Clonidine)中枢a-肾上腺素受体和脑内咪唑啉受体,抑制交感神经冲动的传出,导致血压下降。口干,镇静 莫索尼定(Maxonidine)选择性地作用于脑内咪唑啉受体,但没有可乐定样的副作用。 利美尼定为噁唑类化合物,对咪唑啉受体I亚型的亲和力是a2-受体的2.5倍,作用于交感神经末稍的药物 利血平Reserpine,利舍平(Re
2、serpine)是第一个在西医中应用的有效抗高血压药物,但因可导致血液病,美国已经禁用。 使囊泡内的神经递质逐渐减少而耗竭,至使交感神经冲动的传导受阻,而表现出降压作用,其降压作用的特点是缓慢、温和而持久。 稳定性 1. 2. 3.,胍乙啶(Guanethidine) 将囊泡中的去甲肾上腺素置换出来,使其耗尽。作用较强,用于中度和重度舒张压高的高血压。,神经节阻断药,神经节阻断药的降压作用强而可靠,选择性差,副作用多,如口干、便秘、排尿困难及视力模糊等,血管扩张药物 (Vasodilators),钾通道调节剂 NO供体药物,苯并肽嗪类,肼屈嗪 双肼屈嗪,钾通道调节剂,激活ATP敏感钾通道,在血
3、管平滑肌上产生直接松弛作用,米诺地尔(Minoxidil),又名长压定 前药,在肝脏中经磺基转移酶(sulfotransferase)代谢生成活性代谢物米诺地尔硫酸酯,使血管平滑肌细胞上的ATP敏感性钾通道开放,发挥降压作用。 30分钟内起效,28小时其作用达最大,持续时间为25天。 多毛症,可作为治疗男性脱发外用药。,吡那地尔Pinacidil,高效血管扩张药 作用于对ATP敏感的钾通道,降低细胞内钙离子的浓度,舒张血管平滑肌,降血压,NO供体药物,硝普钠,在体内被代谢为NO,激活血管平滑肌细胞及血小板的鸟苷酸环化酶,使cGMP的形成增加,导致血管扩张,血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体
4、拮抗剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors and Angiotensin Receotor Antagonists),血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),卡托普利Captopril 对各型高血压均有明显的降压作用 合成 副作用,依那普利Enalapril的性质,立体结构SSS 左旋 -42.30 顺反异构 稳定性(PH3):固态稳定,PH2双酮吡嗪;PH5酯键水解,Enalapril的性质,前药 活性强于卡托普利,作用时间长,用于原发性高血压,皮疹和味觉丧失发生率低,福辛普利,构效关系:,二、血管紧张素II受体拮抗剂,P169,“沙坦”类抗高血压
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