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1、第二十五章 水肿的临床用药 S1 利尿药概述 一、利尿药的作用部位和分类 利尿药是直接抑制肾小管对水、钠的 重吸收和促进它们排泄的药物。,皮质,髓质,分类 药物 尿电解质排泄 排钠力 主要作用部位 Na K CI 高效类(呋喃苯 + + + 23 髓袢升支 胺酸) 粗段髓质 利尿酸 + + + 23 和皮质部 中效类 噻嗪类 + + + 8 髓袢升支 (氢氯噻嗪) 粗段皮质部 低效类 螺内酯 + - + 2 远曲小管 氨苯喋啶 + - + 2 和集合管,S2 高效利尿药 有呋塞米 (Furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)、依他尼酸(利尿酸)和布美他尼,托拉塞米 【作用】 1、利尿:主要抑制髓
2、袢升支粗段髓质部和皮质部对CI的主动再吸收和Na的被动再吸收,肾脏稀释功能降低;另一方面由于再吸收到髓质间液的NaCI减少,髓质高渗状态降低 ,尿的浓缩功能受抑制,结果集合管尿液中水的再吸收减少,而产生利尿作用。 2、扩张肾和其他血管。,【应用】 1.心、肝、肾性各类水肿,多用于其 它利尿药无效的各种顽固性水肿。 2.急性肺水肿和脑水肿:常用呋塞米, 呋塞米通过利尿和扩张血管 ,减少 血容量和细胞外液进而减少回心血 量。 3.预防急性肾功能衰竭:通过利尿促 进有害物质的排泄和减轻肾小管萎 缩坏死。 4.药物中毒可强迫利尿加速毒物排泄。 5.高血钙症,【不良反应】 1水和电解质紊乱可致血容量降低
3、, 低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒。 长期使用应补钾。 2、高尿酸血症、高血糖和高氮质血症。 3胃肠道反应 常见恶心、呕吐、上 腹不适、腹泻,可致胃及十二指肠 溃疡。 4耳毒性: 表现为耳鸣、眩晕或暂时 性耳聋。利尿酸对耳毒性比呋塞米 大,更易引起永久性耳聋。本类药 物应避免与氨基甙类抗生素合用。 5. 与磺胺药有交叉过敏反应,S3 中效利尿药(噻嗪类) 效价从弱到强依次为:氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪。 【作用】 1、利尿作用: 抑制肾小管髓袢升支粗段皮 质部Cl、Na的重吸收。 2降压作用 3抗尿崩症作用: 可能与抑制磷酸二酯 酶,使远曲小管和集合管cAMP增加有关。,【应用】 1治疗
4、各种原因所致的水肿,为轻、 中度心脏性水肿首选的利尿药。 2防治高血压,作为基础降压药与其 它药物合用,减少不良反应,提高 疗效。 3肾性尿崩症和加压素无效的中枢性 尿崩症 4. 肾结石:预防由钙盐成分组成的结 石,【不良反应】 1电解质紊乱:如低血钾、低血镁、 低氯碱血症。 2潴留现象:如高尿酸血症、高钙 血症。 3、代谢性变化:与剂量有关,可致高 血糖、高脂血症。致肾素、醛固酮 的过度分泌。 4、过敏反应:皮疹、血小板减少、与 磺胺药有交叉过敏反应 5、其他,S4 低效利尿药 1、醛固酮拮抗剂:安体舒通(螺内酯) 2、K+Ma+交换抑制剂:氨苯喋啶、 阿米洛利。 上述两类为保钾利尿药,利尿
5、作用弱、慢、持久,突出的副作用是高钾血症。,1安体舒通(Spironolactonam,Antisterone) 【作用】 为醛固酮的竞争性拮抗剂,对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用,使尿中Na+及水排出增加。 【应用】 1、常与噻嗪类使用,用于伴有醛固酮增多的顽固性的心、肝、肾性水肿。 2、高血压辅助药 3、原发性醛固酮增多的诊断与治疗,2氨苯喋啶 【作用】 直接抑制远曲小管及集合管的 K+Na+交换,产生排钠利尿作用。 作用比安体舒通强,且不受血中醛 固酮的影响。 【应用】 1、常与中效、高效利尿药合用于 肝硬化腹水及其它顽固性水肿。 2、高血压辅助药,S5 脱水药(渗透性利尿药) 甘露醇(Mannilol)、山梨醇、葡萄糖(50%) 【作用】 1.利尿: 脱水药分子使肾小管腔内渗透压 升高,阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收, 从而增加尿量的排出。 2.脱水:提高血浆渗透压,使组织中潴留 的水分迅速转移到血液。 【应用】 1.脑水肿、青光眼。 2.防治急性肾功能衰竭:通过利尿以维持 足够尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。 3.促进药物、毒物排出,
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