美白乐镇产品介绍(新).ppt
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2、rog. Med. 18(5) : 939, 1998,脂质层,美百乐镇靶向进入肝细胞,美百乐镇靶向进入肝细胞,静注C14标记美百乐镇及 ML-236B 后大鼠全身放射显影照片,美百乐镇,ML-236B,美百乐镇选择性抑制肝细胞胆固醇合成,100 80 60 40 20 0,島田 葉子、古賀 貞一郎:Prog. Med. 11(9) : 2377, 1991,美百乐镇 、辛伐他汀对小鼠不同组织胆固醇合成的抑制作用,有效的降低了血清胆固醇的水平, 又避免了对于肝外组织的不利影响,HMG-CoA 还原酶抑制剂的作用,1、降低胆固醇生物合成 2、降低辅酶Q 生物合成 辅酶Q,线粒体呼吸链中有重要作用
3、,可影响ATP合成 3、脂溶性他汀易透过心肌细胞膜进入心肌细胞,影响心肌能量代谢,对缺血心肌再灌注后的恢复产生不利影响,为什么尽量减少他汀对肝外组织胆固醇 合成的影响?,美百乐镇-带羟基的水溶性他汀,完全不经过CYP450代谢,最大程度避免药物相互作用。,HO,OH,COONa,O,O,H,HO,*,美百乐镇-更少药物间相互作用,胆汁尿,在脂溶性药物上加上羟基(-OH),使之变为水溶性物质排出体外,排 泄,水溶性物质,肝 脏,细胞色素P450 (CYP),与脂溶性药物 结合的部位,S,Fe,细胞色素P450(CYP)是 脂溶性药物代谢的主要途径,药物对CYP的竞争及影响 引起药物相互作用,药物
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5、相互作用的风险,美百乐镇40mg-最少发生药物相互作用,Alexandra E. Ratz Bravo, et al Drug Safety 2005; 28 (3): 263-275,药物相互作用的发生率,各种他汀与其它药物发生相互作用比例,1,老年人有不同程度肝肾等多器官功能衰退;对药物的耐受性差,易发生药物不良反应;一旦发生不良反应,易导致多脏器损害。 2,老年人常患有多种疾病及服用多种药物,易因药物相互作用发生不良反应,老年患者病理生理特点,由此可见,选择一种高度肝细胞选择性的他汀,选择一种药物之间相互作用较少的他汀,对老年患者尤为重要。,美百乐镇循证医学证据,他汀类药物已被公认为心血
6、管疾病预防和治疗的基石 充分的循证医学证据,一级预防: WOSCOPS(P) TexCAPS (L) MEGA(P):日本人群,二级预防: 稳定性冠心病 4S(S) CARE(P) LIPID(P) HPS(S) AVERT(A) TNT(A) IDEAL(A) CCSPS:中国人群 ACS MIRACL(A) PROVE IT(P/A) A-Z(S),特殊人群: PROSPER(P) LIPS(F) CARDS(A),防发病,防复发,WOSCOPS是第一项证实他汀类药物有益于冠心病一级预防的具 有里程碑意义的研究 MEGA是第一个他汀类药物在亚洲人群中的循证医学研究! CARE是第一项证实普
7、伐他汀有益于冠心病二级预防的大规模随机双盲研究!基于CARE研究,普伐他汀在美国FDA被批准用于减少冠心病患者的中风和短暂性脑缺血发作!,PROSPER:目前唯一在高危老年人群中应用他汀类药物的前瞻性研究。,美百乐镇疗效与安全性,人口老龄化是世界性趋势,老年人口占全部人口总数的比例,Shipley et al.BMJ 1991;303:89,二、我国人口老龄化的特点,中国老年人口规模大、增长快。,高龄导致冠心病发病率上升,发病率%,NHANES(国家健康和营养调查):1999-2004,年龄(岁),男,女,NCHS(国家健康统计中心) and NHLBI(国家心肺与血液研究所),老年血脂异常与
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