西医药理学第八章 镇静催眠药.ppt
《西医药理学第八章 镇静催眠药.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《西医药理学第八章 镇静催眠药.ppt(27页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、2019/8/18,药物代谢动力学,1,基本概念,第八章 镇静催眠药,是一类对CNS具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。 随着剂量的增加,依次产生镇静 催眠 抗惊厥、抗癫痫 麻醉 死亡,2019/8/18,药物代谢动力学,2,常用镇静催眠药的分类 (1)苯二氮类:如地西泮(安定) (2)巴比妥类:如苯巴比妥(鲁米那) (3)其他:如水合氯醛,2019/8/18,药物代谢动力学,3,根据作用时间的长短分为三类 : 长效类:地西泮(diazepam,安定, valium)、氟西泮、氯氮卓 中效类:硝西泮、氟西泮 短效类:三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮,第一节苯二氮类,苯二氮类(benzod
2、iazepines,BZ)是目前最常用的镇静催眠药。,2019/8/18,药物代谢动力学,4,【体内过程】,1、口服吸收良好,肌注吸收慢而不规则,i.v可快速显效; 2、蛋白结合率高,地西泮99%。脂溶性高易通过bbb,脑脊液中药物浓度约与血浆游离药物浓度相等 3、经肝代谢,大多代谢产物,具母体相似活性。经肾排泄,也可经胆汁和乳汁排泄,t1/2约为30-60h,2019/8/18,药物代谢动力学,5,【作用和应用】,1.抗焦虑 小于镇静量即可发挥抗焦虑效果,消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安,以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。 部位:边缘系统 治疗各种原因所引起的焦虑症,为首选药。,2
3、019/8/18,药物代谢动力学,6,2.镇静催眠(取代巴比妥类药物)首选 作用明显,缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。 部位:脑干网状结构上行激活系统 特点:对快动眼睡眠(REMS)影响小,反跳现象、依赖性轻; 无酶诱导作用,耐受性轻;治疗指数高,安全范围大,不引起麻醉;引起的嗜睡、运动失调等不良反应轻。 另:麻醉前给药、心脏电复律术或内窥镜检查前给药(产生暂时性记忆缺失),2019/8/18,药物代谢动力学,7,1.快动眼睡眠(REMS)又称快波睡眠(FWS) :促进精力(脑细胞)恢复, 神经系统正常发育,做梦,睡眠浅。 2.非快动眼睡眠(NREMS) 1、2、3、4期 慢波睡眠(SWS
4、):促进生长和体力(肌细胞)恢复,睡眠深。,生理睡眠,2019/8/18,药物代谢动力学,8,目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制REMS ,以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类,长期应用停药后REMS反跳延长,引起病态焦虑,激惹易怒,多梦,惊恐,呼吸、循环系统反应导致停药困难(被迫重新用药);苯二氮类影响较小,故为首选。,2019/8/18,药物代谢动力学,9,3.抗惊厥抗癫痫 临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥;特别是对于癫痫持续状态有显著效果(地西泮静注为首选药)。,2019/8/18,药物代谢动力学,10,4.中枢性肌肉松弛 抑制脊髓多突触反射 肌松作用不影响正常活动。临床
5、上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直,也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。,2019/8/18,药物代谢动力学,11,【作用机制】,BZ+BZ-R BZ+BZ-R复合物 促GABA与GABA- R结合 Cl通道开放频率 Cl通道内流 细胞膜超极化,2019/8/18,药物代谢动力学,12,BZ-R,GABA-R,巴比妥类结合位点,Cl,GABA,2019/8/18,药物代谢动力学,13,GABA受体是一个大分子复合体,为受体-门控cl-通道。在cl-通道周围有5个结合位点,既GABA、BZ、巴比妥类、印防己毒类和神经甾体化合物,2019/8/18,药物代谢动力学,14
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 西医药理学第八章 镇静催眠药 西医 药理学 第八 镇静 催眠药
链接地址:https://www.31doc.com/p-3360613.html