解热镇痛抗炎药.ppt
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1、解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs,解热镇痛抗炎药:解热、镇痛、抗炎、抗风湿 非甾体类抗炎药(NSAIDs):不同于糖皮质激素 阿司匹林类药物:代表药阿司匹林,NSAIDs的发展,古希腊、罗马用柳树皮叶等 1860 合成水杨酸 1899 阿司匹林 aspirin 1950s 保泰松 1960s 消炎痛 1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 1980s 舒林酸、阿西美幸 1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、 特异性 COX-2 抑制剂,非甾体类抗炎药的共同作用:,1.解热作用: 降低发热病人的体温,抑
2、制下丘脑PG的生成。 但对正常人无影响。 2. 镇痛作用 : 中等程度镇痛,炎症和组织损伤。 镇痛不产生欣快感,无成瘾性。 镇痛作用的部位在外周。 3.抗炎作用: 苯胺类除外,都有抑制炎症介质PG的合成,缓解症状,减轻炎症时的红肿热痛,并有抗风湿作用。,炎症反应过程和NSAIDs作用机制,花生四烯酸, AA,前列腺素, PG,白三烯, LTs,PGE2,PGF2,PGI2,TXA2,磷脂酶A2,COX,膜磷脂,NSAIDs,脂氧酶 LO,环氧化酶,炎症介质,作 用 机 制,通过抑制环氧化酶(PG合成酶)发挥作用,(COX),COX 概念 ( 1995 ),花 生 四 烯 酸,血栓素 A2 前列
3、环素 前列腺素 E2 (血小板) (胃肠粘膜) (肾),炎性前列腺素,促发炎症,生理保护功能,内毒素 , 细胞因子 , 有丝分裂原,激 活,COX-1,COX-2,第一节 非选择性环氧酶抑制药,水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吡唑酮类 保泰松 吲哚类 吲哚美辛 芳基丙酸类 布洛芬 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡罗昔康 烷酮类 萘丁美酮,水杨酸类乙酰水杨酸,阿司匹林aspirin,【药理作用及应用】 解热镇痛及抗炎抗风湿:头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等,风湿性关节炎, 急性风湿热的鉴别诊断(大剂量),风湿性关节炎,临床采用小剂量阿司匹林预防心肌梗塞和脑血栓的形成。,影响血小板功
4、能:,低浓度,高浓度,血小板环氧酶 (血栓素合成酶),血管壁环氧酶 (前列环素合成酶),TXA2,PGI2,抗凝,促凝,血栓形成,作 用 机 制,儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合症(川崎病)的治疗,近年来发病率逐渐升高,应引起家长足够重视,【不良反应】,不可逆抑制环氧酶,血小板血管内皮TXA2 / PGI2血小板凝集受抑制出血,最常见,直接刺激胃黏膜,上腹不适、恶心、呕吐、胃出血、胃溃疡,餐后服药,胃肠道反应 加重出血倾向 水杨酸反应 过敏反应 瑞夷综合征 对肾脏的影响,剂量过大,头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退,中毒表现。,荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克,阿司匹林哮喘,儿童病毒型感染使
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