解热镇痛抗炎药ppt课件.ppt
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1、解热镇痛抗炎药,antipyretic,analgesic,and anti-inflammatory drugs (非甾体类抗炎药,NSAIDs),2019/8/18,2,发展史,1750年:柳树皮治疗“发热”取得成功, 柳树皮苦味苷名为“水杨苷” 1838年:从水杨苷制成水杨酸 1860年:用酚合成水杨酸 1875年:水杨酸钠,风湿热 1899.2.1:阿司匹林,2019/8/18,3,发展史,20世纪:全人工合成时代 吡唑酮类、苯胺类、吲哚类和丙酸类解热镇痛药相继问世 对乙酰氨基酚 1963年:吲哚美辛,类风湿 70年代后:布洛芬,双氯芬酸 90年代:选择性COX-2抑制剂 1991年
2、COX-1和COX-2的发现 美洛昔康,塞来昔布,尼美舒利,2019/8/18,4,共同药理作用及机制,共同作用 1解热作用 2镇痛作用 3抗炎作用 机制 抑制环氧酶(cyclooxygenase, COX),减少前列腺素(prostaglandin,PG)合成,花生四烯酸代谢途径、主要代谢物的生物活性及药物作用环节,2019/8/18,6,解热作用,抑制下丘脑PGE2的生成 使升高的体温恢复到正常水平 对正常体温无明显影响,2019/8/18,7,体温调节中枢 产热散热,下丘脑视前区附近合成PGE2,中性粒细胞,病原体及其毒素,内热原,发热,产生和释放,IL-1, IL-6, IFN-, I
3、FN-, TNF-,发热机制,cAMP,2019/8/18,8,解热作用比较,2019/8/18,9,镇痛作用,慢性钝痛效果好,急性锐痛、内脏平滑肌绞痛无效 抑制PGs合成,主要作用部位在外周,损伤/炎症组织,致痛物质,PG,BK,P物质,痛觉感受器,疼痛,2019/8/18,10,抗炎作用,损伤性理化和生物因子,PLA2,膜磷脂,AA,COX-2,PGs,细胞因子 (IL-1、6、8,TNF),+,血管扩张,组织水肿 与缓激肽等协同致炎,血管内皮细胞黏附分子 细胞间黏附分子 血管细胞粘附分子 白细胞整合素,2019/8/18,11,环氧酶,COX-1(结构型) 定位:血管、胃、肾 功能:调节
4、血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌、肾血流量 COX-2(诱导型) 生理:妊娠时PG生成增加 病理:生成蛋白酶、PG及其他致炎介质,参与发热、疼痛、炎症反应 COX-3,2019/8/18,12,常用药物分类,非选择性环氧酶抑制药 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其他有机酸类 选择性COX-2抑制药,非选择性环氧酶抑制药,2019/8/18,14,水杨酸类,阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸) 水杨酸钠,2019/8/18,15,体内过程,2019/8/18,16,解热镇痛及抗炎抗风湿 感冒发热、 慢性钝痛,常用剂量(0.5g) 风湿性关节炎,急性风湿热诊断性治疗,大剂量(3-5g)
5、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗 影响血栓形成 防治血栓性疾病(缺血性心脏病,血管形成术及旁路移植术,脑缺血病),药理作用及临床应用,2019/8/18,17,不良反应,胃肠道反应 胃溃疡,胃出血 病因 直接刺激;抑制胃壁组织COX-1减少PGs合成;高浓度刺激CTZ 预防 饭后服药;同服抗酸药、胃粘膜保护药;肠溶片,2019/8/18,18,不良反应,凝血障碍 机制 一般剂量长期:TXA2/PGI2 大剂量:抑制凝血酶原合成(Vitk对抗) 禁忌证 严重肝损害、低凝血酶原血症、VitK缺乏、血友病 孕产妇;术前一周停药,2019/8/18,19,不良反应,过敏反应 荨麻疹、血管神
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