非甾体抗炎药的发展与使用.ppt
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1、非甾体抗炎药的发展与使用,张奉春 中国医学科学院 北京协和医学院(清华大学医学部) 北京协和医院 风湿免疫科,抗风湿病的目的 用药原则 非甾体抗炎止痛药,抗风湿的目的,阻止病情发展 缓解疼痛 改善功能 提高生活质量 延长生命 治愈疾病,治疗分类,特异性治疗 症状性治疗 改变病情治疗 预防性治疗,影响药物治疗的因素,治疗时机 病原菌 疾病亚型 民族 个体差异 不同方案,用药原则,付出:效益(cost/benefit ratio) 经济,副作用:疗效 药理作用,不良反应,非甾体抗炎止痛药,nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs,发展历史 作用机制
2、分类 主要不良反应 对策和使用,适应症,抗风湿作用 急慢性关节炎 软组织疼痛 镇痛作用 退热作用,NSAIDs发展简史,1860年 Rev.Edmond Stone观察到柳树皮有明显止痛效果 1863年 水杨酸合成 1899年 阿司匹林上市 1960年 上百种的NSAIDs(消炎镇痛药)逐步发展和上市 1971年 John Vane提出NSAIDs作用机理:抑制前列腺素合 成酶的学说 1991-1995年 环氧化酶两种异构体COX-1和COX-2的发现和COX 概念形成 近年来 COX-2抑制剂在临床上应用推动了这一重要概念的进展 2002年 发现COX-3,使用情况,世界范围使用最广泛的一类
3、处方药 美国1 700万人日常用药 7 300万张处方/年 英国2 300万张处方/年, 1 200万张用于60岁者 英国、澳大利亚:20%的住院病人用NSAIDs 3 000万人/天,60岁占 40% 5亿/年,我国风湿性疾病的概况,患病率 RA 国内 :0.32%0.36% 国外:0.4% AS 0.26% 1%2% OA(60岁)44.3%(汕头),42.0%(上海) 60%(国外) 其他疾病:痛风,RS,PSA,SLE,COX的进展 20世纪90年代初:COX包括COX1及COX2,NSAIDs发展 第一代 阿司匹林 保泰松 吲哚美辛 第二代 20世纪60/70年代:布洛芬 双氯芬酸
4、美洛昔康 尼美舒利 前体药:乐松 罗丁 第三代 20世纪90年代末 SCI,90年代中期:开发特异性COX-2抑制剂 (SCI) 1999年 第一代SCI上市 赛来昔布(西乐葆) 罗非昔布(万洛),COX分类、功能及与NSAIDs的关系,COX,COX-1: 分布广泛 维持机体重要生理功能 NSAIDs类抑制该酶引起一系列不良反应,如胃肠道损伤等,COX-2: 生理状态下也少量存在 炎症过程中大量合成 NSAIDs类抑制该酶,发挥抗炎、止痛、解热的药理作用,COX-3: 具体不明,可 能与对乙酰氨 基酚的独特作 用机制相关,Williams CS et al. Am J Physiol, 19
5、96;270(1):G393G400 Williams CS et al. Gastroenterology, 1996;111(4):11341140 Sano H et al. Cancer Res, 1995; 55(17):37853789 Jan M Schwab et al. Lancet, 2003, 361:981-982,非甾体抗炎药的种类,常用于治疗关节炎的NSAIDs,常用于治疗关节炎的NSAIDs,分类,英文,每日总剂量(mg),每次剂量(mg),半衰期(h),次/d,非酸性类 萘丁美酮 nabumetone 24 1000-2000 1000 1-2 息康类 炎痛喜康
6、 piroxicam 30-86 20 20 1 烯醇酸类 美洛昔康 meloxicam 20 15 7.5-15 1 磺酰苯胺类 尼美舒利 nimesulide 2-5 400 100-200 2 昔布类 塞来昔布 celecoxib 11 200-400 100-200 1-2,NSAIDs的不良反应,胃肠道 肾毒性 凝血障碍 其他: 肝功能 过敏 心脑血管,胃肠道不良反应,NSAID相关胃肠道不良反应发生率及死亡率*,年估计数(患者人数与比例) 服用NSAIDs 诊断 患者人数 住院 死亡 死亡率 骨关节炎(OA) 8,000,000 56,000 8800 0.1% 类风湿关节炎 2,
7、000,000 30,000 4400 0.2% 可能类风湿关节炎* 3,000,000 21,000 3300 0.1% 合计 13,000,000 107,000 16,500 0.1%,*社区医生诊断,而非风湿病专科医生诊断 *Adapted from Singh G Am J Med 1998; 105(suppl 1B): 31S-38S.,美国因NSAIDs诱发胃肠道损伤而死亡 人数每年达16,500,Singh G. and Ramey D.J. Rheum. 1998, 25(suppl); 8-16,对策和使用,对 策,肠溶片 前体药 改变给药途径 餐后 直立位服药 合用其他
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