第12章栓剂ppt课件.ppt
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1、中药药剂学 第十二章 栓 剂,中药药剂教研室,本章学习目的和要求:,1. 掌握栓剂的含义、特点、与药物吸收的途径和影响吸收的因素 2. 掌握热熔法制备的工艺过程、操作要点、置换值的含义 3. 熟悉常用栓剂的基质种类、性质、栓剂的质量要求,第一节 概述 一、含义、种类 : (一) 含义:药物和基质混合制成的直肠、腔道塞入的一种固体剂型 (二) 种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小 2. 阴道栓: 球形、鸭嘴形等,阴道栓,肛门栓,二、栓剂的作用特点: (一) 局部: 肛门: 化痔栓内痔;甘油栓:便秘; 腔道:蛇床子阴道栓 (二) 全身:由肛门经直肠粘膜吸收进入体循环;,作用特点: 1药
2、物不受胃肠pH或酶的破坏; 2胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂; 35070不受肝脏首过作用。 4比口服干扰因素少; 5. 幼儿、呕吐患者适用。,三、栓剂吸收途径与影响吸收因素 (一)直肠静脉吸收:两条主要吸收途径 1肛门2cm处直肠下静脉和肛门静脉 经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,而进入大循环; 2. 肛门6cm深处直肠上静脉 门肝系统肝脏代谢进入大循环; 另一途径: 3 直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环,(二)影响药物直肠吸收的因素 1.生理因素: (1)空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用; (2)直肠粘膜pH值(7.4)与被溶解药物的量; (3)病理状况降低吸收 (4)在肠道
3、保留时间长吸收好,2.药物因素 (1) 溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收;不溶解药物应制成可溶性药物. (2)药物的粒径: 1nm可透过脂质膜; (3) 脂溶性与解离度:溶解在肠壁时,非解离性药物吸收好,3. 基质因素 药物在油(基质)水(直肠分泌液)两相间的分配系数 (1)油相基质对脂溶性药物释放阻力大(2) 水相基质对水溶性药物释放阻力大 (3) 适当浓度表面活性剂有助于药物释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收.,4。药物直肠给药吸收机制,被动扩散转运 5。灌肠剂,四、栓剂中药物剂量与规格 剂量:为口服剂量的1.52倍 规格:肛门栓:2g颗成人; 阴道栓:25g 五、栓剂的质
4、量要求 1 含定量药物 2 有硬度和韧性(便于塞入) 3 常温坚硬、进腔道后融化 4 无刺激,第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质的特殊要求 1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化能力,吸水好(水值较高),释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价:0.2以下;皂化价200245;碘价小于7,栓剂基质的理化性质分析方法按中国药典2000版附录57页,(一)融点: (二)凝固点: (三)酸值:指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧化钾的重量(mg) (四)皂化值:指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH的重量,(五)碘值:指脂肪100g,当充分卤化时所需的碘
5、量。 (六)羟值:指供试品中1g中含有的羟基。 (八)过氧化值: (九)融变时限: (十)吸水能力,二、基质的种类 油脂性基质 天然:可可豆脂 香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 包括 半合成椰油酯 混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯 半合成脂肪酸酯 氢化植物油,水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 泊洛沙母 附加剂: 吸收促进剂 吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂,(一) 油脂性基质 1. 可可豆脂 (1) 熔点2934,25软化 (2) 同质多晶型:、晶型不稳定, 晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低;故宜缓慢升温溶解23时停止加热,余热熔化剩余部分; (3)易酸败、软化
6、 (4)酸值、碘值较高,故不稳定,2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点: (1)1218C饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好; (2)常温固体、腔道内很快融化 (3)乳化水份能力强 (4)稳定,碘值、过氧化值、酸值低 (5)生物利用度高,(1) 半合成椰子油: 四种不同熔点规格,最常用的为36型(3537) (2)半合成脂肪酸酯 四种不同熔点规格,最常用的为34型(3335), 非稳定型A型在贮存过程中转变为稳定的B型后溶点上升23,因此, 原始基质熔点应控制在3435.,(3)混合脂肪酸甘油酯: 四种不同熔点规格,最常用的为36型(3537) (4)硬脂酸丙二醇酯: 熔点:3638; (5) 氢化植
7、物油: 植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱和脂肪酸,故熔距较长,抗热性差 稳定性差. 可加植物油或蜡调节熔点 加表面活性剂可改善释药性.,半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较 可可脂 脂肪酸甘油酯类 天然脂肪酸甘油酯 半合成植物脂肪酸甘油酯 熔点与凝固点相差大 熔点与凝固点相差分散小、 药物易沉淀 均匀不易沉淀 多晶型,36以下加热 70加热不影响凝固点 熔点降低 乳化力和吸水力差 乳化力、吸水力强 酸值碘值高、不稳定 酸值、碘值低、稳定 易变质 不变质 硬度较低挤压变形 硬度较高不易变形 外表粘 外表不粘 药物释放差 药物释放好,(二)水溶性与亲水性基质 1. 甘油明胶 常配(g/g) : 甘
8、油655、水10、明胶2030; 常用于:阴道栓基质,特点: 易吸水、易失水 有弹性不易折断 不是在体温时熔融,而是缓 缓溶解于分泌物中 鞣酸、重金属不能用该基质 甘油具有增塑、保湿、固化作用 易长霉需加防腐剂,制 法:将明胶加至甘油、水(或药)的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴加热至明胶溶解再加药。,2 聚乙二醇PEG 不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格: PEG200 、PEG400、PEG600、液体;PEG1000半固体; PEG2000、PEG4000、PEG6000固体 常配:PEG1000 96、PEG4000 4形成低熔点基质。,特点: 1. 吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜
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