胆碱受体激动药.ppt
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1、胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists),一、M胆碱受体激动药 1胆碱酯类: 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱 2天然生物碱类: 毛果芸香碱、槟榔碱(arecoline)和毒蕈碱,乙酰胆碱 acetylcholine,M-R: 心血管抑制 瞳孔缩小 平滑肌收缩 腺体兴奋 N-R: 肾上腺髓质兴奋 神经节 骨骼肌收缩 CNS:早期兴奋;晚期抑制,毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品),毛果芸香碱(pilocarpine) 【药理作用】 1眼: (1)缩瞳: (2)降低眼内压: (3)调节痉挛: 2腺体 汗腺、唾液腺分泌增加最明显。,缩瞳,毛果芸香碱,降低眼内压
2、,毛果芸香碱,后房角,调节痉挛,毛果芸香碱,毛果芸香碱(pilocarpine) 【药理作用】 1眼: (1)缩瞳: (2)降低眼内压: (3)调节痉挛: 2腺体 汗腺、唾液腺分泌增加最明显。,1青光眼 闭角型青光眼:急性或慢性充血性青光眼,前房角狭窄,房水回流障碍,眼压增高 开角型青光眼:慢性单纯性青光眼,滤帘及巩膜静脉窦变性或硬化,房水循环受阻,眼压增高 2虹膜炎,睫状肌炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连,【临床应用】,抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药,anticholinesterase agents Cholinesterase reactivators,拟胆碱药,直接拟胆碱药:
3、胆碱受体激动药,间接拟胆碱药:抗胆碱酯酶药,抑制AChE,使胆碱能神经末梢释放的ACh不能水解而大量堆积,表现出M样和N样作用,一、胆碱酯酶(cholinesterase, AChE ),二、抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents) 易逆性抗AChE药:新斯的明,毒扁豆碱 难逆性抗AChE药:有机磷酸酯类,新斯的明(neostigmine,普洛斯的明) 【作用机制】 竞争(可逆性)结合AChE ACh M,N-R,【药理作用】 1M样作用: 心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱。 胃肠道、膀胱平滑肌作用较强。 2N样作用: 骨骼肌兴奋作用最强,原因是: (1) 抑制
4、神经肌肉接头AChE (2) 直接激动骨骼肌运动终板上N受体 (3) 促进运动神经末梢释放ACh,1重症肌无力 自身免疫性神经肌肉传递功能障碍的慢性疾病 症状:骨骼肌进行性肌无力 病因:血清中抗NM-R的抗体 2腹气胀和尿潴留 3阵发性室上性心动过速 4竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒,【临床应用】,【体内过程】 脂溶性低,口服吸收差,是注射量的10-20倍,肌注和皮下注射给药,10-30分钟显效,除严重和紧急情况外,一般口服。不易透过血脑屏障和角膜进入前房。 【不良反应】 少见。过量时胃肠道症状;心脏反应;肌肉颤动以及胆碱能危象(终板处ACh过多,持久去极化,神经肌肉传递阻滞,肌无力加重),西
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