第18章解热镇痛药课件.ppt
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1、解热镇痛抗炎药是一类化学结构不同,但都可抑制体内前列腺素(PG)合成,具有解热、镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素(甾体)抗炎药区别,又称为非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs),第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药,第一节解热镇痛抗炎药,磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2),花生四烯酸,非甾体类抗炎药,NSAIDs 的分类,水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吡唑酮类 保泰松 吲哚乙酸类 吲哚美辛 邻氨基苯甲酸类 氯芬那酸 芳基烷酸类 布洛芬 其他 吡罗昔康、 塞来昔布,环氧
2、酶的两个同工酶(COX-1 与 COX-2)的比较,COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白,它由两个不同的基因所编码,基因编码的产物分别为COX-1和COX-2; 两者结构不同,氨基酸序列有60的同源性; 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在,如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。,COX-1和COX-2的特性,NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用如下图所示,NSAIDs的抑制 作用,COX-1,COX-2,生理性PGs合成减少,致炎性PGs合成减少,结构酶 生理作用,诱导酶,致炎作用,解热、镇痛、 抗炎等作用,不良反应,1解热作用 特点:降
3、低发热者体温,对正常者无 影响(与氯丙嗪不同) 机理:抑制 PG 合成有关。 (PG是致热物质),解热镇痛抗炎药共同药理作用,2镇痛作用 中等度镇痛作用,临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。,组 织 损 伤,局部产生致痛物质 PGs、5-HT、 缓激肽、组胺,痛觉感受,PG增敏作用,3抗炎作用 PG 既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制 PG 合成达到抗炎作用。,炎症时,局部血管扩张,血流加速,血流量明显 增加 ,导致红、热; 血管扩张,通透性增大,血液成分局部 渗出导致水肿; 炎症细胞(如白细胞)渗出,释放炎症 介质如PGs、缓激肽、LTs、5-HT
4、、组 胺等,引起疼痛。 产生“红、肿、热、痛”。,炎症的过程,致 炎 剂 扩张血管 增加白细胞趋化性外, 增敏作用 缓激肽、组胺、5-HT和LTs等,PGs在炎症中的作用,炎症局部产生PG,用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用,药动学 易从胃和小肠上部吸收; 用量少于1g 时,按一级动力学消除; 用量大于1g 时,按零级动力学消除; 服用过多,碳酸氢钠碱化尿液加速排泄,乙酰水杨酸(Acetyl salicylic acid) 阿司匹林(Aspirin),一、水杨酸类,1解热镇痛 用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、 痛经及感冒发热病人的轻、中度疼痛。 2抗炎抗
5、风湿 大剂量(3-4 g)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,是临床首选药之一。,药理作用及临床应用,3抗血栓形成 小剂量(4050mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(心梗、脑血栓),其机理: 小剂量 抑制血小板中的血栓素 A2 合成酶 ,减 少 TXA2 的生成,产生抗血栓作用。 大剂量 抑制血管内皮 PG 合成酶,减少 PGI2 的生成,促进血小板聚集和血栓形成。,作用血小板示意图,膜磷脂,环内过氧化物,小量阿司匹林,大量阿司匹林,PGI2,血小板 聚集,TXA2,花生四烯酸,抗血小板聚集,(血管) COX (血小板),4其他 长期并规律性服用阿司匹林降低结肠癌风险;
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