M胆碱受体阻断药.ppt
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1、第8章 M胆碱受体阻断药,能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用,却妨碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而产生抗胆碱作用,故又称为抗胆碱药(anticholinergic drugs)。按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用,可分为下列三类:,胆碱受体阻断药,1M胆碱受体阻断药 典型药物是阿托品 2Nl胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药,代 表药物有六甲双铵、美加明等 3N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药 代 表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等,M胆碱受体阻断药,source: 阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀罗;莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨
2、菪碱: 唐古特莨菪,阿托品 atropine,从茄科植物中提取,为消旋莨菪碱。现已人工合成。 对M受体的阻断有高选择性 对M1M5均阻滞,与窦房结M2受体的亲和力较强。 大剂量也可阻滞N1受体。,体内过程 1.口服易吸收 2.分布于全身,易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外,t1/224h,阿托品 atropine,作用机制 竞争性阻断M受体, 对抗Ach对M受体的激动作用。 表现与M样作用相反的作用 敏感性:腺体 眼 心脏 平滑肌 中枢,阿托品 atropine,阿托品的药理作用和临床应用 Pharmacodynamics and clinical uses,2.眼科用药 虹
3、膜、睫状体炎,0.5-1atropine可与缩瞳药交替使用。 验光配镜(儿童),3. 平滑肌 胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩,蠕动幅度和频率 胃肠括约肌 松弛处于收缩状态的 幽门括约肌,3. 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好;,2. 眼,扩瞳:阻断瞳孔括约肌M受体,a受体相对占优势扩瞳,可持续7-10日 调节麻痹:阻断睫状肌的M受体,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,视近物不清,视远物清晰(可维持712日) 眼内压:瞳孔扩大,虹膜退向四周,前房角间隙变窄,阻碍房水回流,5.血管血压 治疗量单独使用对对血管血压无明显影响 大剂量扩张血管: 出汗
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