药理学课件第二十章组胺与抗组胺药.ppt
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1、第二十章 组胺与抗组胺药,第一节组胺,组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶脱羧产生,主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,释放组胺。 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血管,兴奋心脏,兴奋支气管及胃肠道平滑肌。促进胃酸分泌等。其本身无临床意义,但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。,组胺受体的分类及其生理效应: H1:舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌 H2:促进胃酸分泌,胃蛋白酶;心脏 H3:负反馈调节组胺合成与释放,1腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体,使胃酸分泌增加,胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC,使CAMP增加,激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶(质子
2、泵),泵出H+,使胃酸分泌。 2平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体,使支气管平滑肌收缩,胃肠道平滑肌兴奋。,【药理作用】,3心血管系统 (1)扩张血管:激动H1-R,扩张毛细血管,使通透性增加,导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管,血压下降,甚至休克。 (2)兴奋心脏:降压后反射作用使心率加快。,【应用】 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 :以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素,因其副反应少。 2. 作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反应”(红斑、水肿性丘疹 、红晕 )。,具有乙基胺的共同结构,对H1受体有较强的亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断。,第二节抗组胺药,一、
3、H1 受体阻滞药,第二代H1 受体阻滞药:有西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑(息斯敏)等,无中枢抑制作用或较弱,作用较持久,被广泛应用。,药物分类 第一代H1 受体阻滞药:苯海拉明、异丙嗪(非那根)、 氯苯那敏(扑尔敏)、 曲吡那敏(扑敏宁)等。由于中枢抑制作用强,应用受到限制,如异丙嗪和苯海拉明。,【体内过程】 多数H1受体阻断药口服吸收良好,23小时达血浓高峰,作用持续46小时。药物在肝内代谢后,经尿排出。特非那丁口服后12小时达血浓高峰,其代谢产物尚有活性,作用持续1224小时以上。,【药理作用】,1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。,
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- 药理学 课件 第二十 组胺
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