第十三章镇静催眠药.ppt
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1、镇静催眠药,案例,患者,女,55岁,近1个月以来,入睡困难,夜间觉醒次数多,起床没有轻松感,自觉疲劳难以得到缓解,体检一般状况无异常。 诊断为失眠,给予苯二氮卓类药艾司唑仑(舒乐安定),睡前30分钟口服1mg,患者服药后中途觉醒次数减少,但缺乏熟睡感,加量至2mg。 患者用药连续观察三个月后,艾司唑仑减量至1mg,末见反复。继续观察三个月后,艾司唑仑减至0.5mg,睡眠状态良好,有时忘了服药也可照常入睡。,思考题:,1. 苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用和不良反应是什么? 2. 为什么地西泮? 3. 目前临床上较少用巴比妥类药物镇静催眠的原因是什么?,指对中枢神经系统具有选择抑制,能够抗焦虑
2、和起到催眠作用的药物。,镇静催眠药,19世纪:水合氯醛,副醛,乌拉坦 20世纪: 1912年 苯巴比妥 1961年 氯氮 (利眠宁) 苯二氮类 21世纪 从苯二氮类向非苯二氮类发展,镇静催眠药的发展史,生理睡眠和药物睡眠,慢波睡眠(slow wave sleep) 非快动眼睡眠(nonrapid eye movement) 快波睡眠(fast wave sleep) 快动眼睡眠(rapid eye movement),生理性睡眠,常用药物,苯二氮卓类(benzodiazepines,BZ) 安定、氯氮卓、去甲羟基安定、氟安定、硝基安定、舒乐安定 巴比妥类 苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥 其他类镇
3、静催眠药 水合氯醛,失眠用药催眠(REM缩短)停药REM显著延长,噩梦增加,慢性病发作率增加睡眠欠佳促使病人再次用药。,药物治疗失眠的基本原则,1.应用最小有效剂量 2.间断用药(每周24次) 3.短期用药(不超过34周) 4.逐渐停药 5.防止停药后复发,第一节:苯二氮卓类,属1,4-苯并二氮卓的衍生物 激动剂:5位-苯环 R7位-吸电子基团 (Cl或NO2) 拮抗剂: 5位-酮基 4位-甲基 (氟马西尼),分 类 长效类: T1/224h 地西泮(安定)、氟西泮 中效类: T1/2:6-24h 氯氮卓、硝西泮、艾司唑仑 短效类: T1/26h 三唑仑、奥沙西泮,安定(地西泮;valium,
4、diazepam),体内过程 吸收:口服吸收完全,1小时左右血药浓度达高峰,而肌内注射吸收不规则,血药浓度亦较低。 分布:其脂溶性高,静脉注射后很快透过血脑屏障,随后大量分布到脂肪组织,再分布相t1/2约1小时。,代谢:在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定,并进一步转化为去甲羟安定。 排泄:原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活,经肾排出。,氯氮卓,去甲氯氮卓*,地莫西泮*,去甲地西泮*,奥沙西泮*,结合物,三唑仑,-羟代谢物,氟西泮,羟乙基,氟西泮,去烷基,氟西泮,肾排泄,图14-1 苯二氮卓类的代谢,Diazepam,地西泮,作用与应用,抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 作用:拮抗戊四
5、唑和印防己毒素诱发的动物惊厥,对于电惊厥和士的宁诱发的惊厥效果差。 用途:破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。静脉注射用于癫痫持续状态(首选)。 中枢性肌松作用 作用:抑制脑干网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用,较大剂量时抑制脊髓多突触反射。 用途:大脑麻痹,脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直;缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。,二、作用机制,苯二氮卓类的中枢作用与作用于不同部位的GABAA受体有关 例如: 抗焦虑作用杏仁核和海马内的受体 镇静催眠作用脑干核内的受体,GABAA受体是一个大分子复合体,为配体门控性Cl-通道,其周围含有5个结合位点(GABA、BDZ、巴比妥、印防己毒素
6、、神经甾体),GABA作用于GABAA受体 GABAA受体兴奋细胞膜对Cl-通透性Cl-大量进入细胞膜内引起超级化神经兴奋性,BDZ: 促进GABA与GABAA受体结合 增加Cl-通道开放的频率 从而增强GABA对GABAA受体的作用而产生中枢抑制效应,作用机制,BDZ+BDZ1-R BDZ+BDZ1-R复合物 促GABA与GABA R结合 Cl通道开放频率 Cl通道内流 细胞内超极化,本类镇静催眠作用的优点 1 安全 2 耐受性轻 3 反跳现象轻 4 嗜睡和运动失调等不良反应轻,五、不良反应,1.一般不良反应:头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、早醒、共济失调等 2.静脉注射过快可抑制呼吸和心血管
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