第十二章合成抗菌药和抗病毒药.ppt
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1、第十二章 合成抗菌药和抗病毒药,喹诺酮类 磺胺类及抗菌增效剂 抗结核药及其他 抗真菌药,抗病毒药,按结构可分为三类: 三环胺类:盐酸金刚烷胺(P492) 核苷及其类似物 多肽类,喹诺酮类药物的发展,. 抗菌谱窄(抗G菌),易产生耐药性,作用时间短,毒性大,以萘啶酸和吡咯米酸为代表(6269年) . 广谱(抗G菌、抗G菌和绿脓杆菌),不易产生耐药性,毒副作用小,以吡哌酸为代表,用于泌尿道、肠道感染和耳鼻喉感染(7077年) . 广谱(抗G和G菌、抗支原体、衣原体等),体内分布广,耐药性低,毒副作用小,以诺氟沙星为代表,临床应用广泛(78年 ),结构类型,萘啶羧酸类,吡啶并嘧啶羧酸类,喹啉羧酸类,
2、构效关系,1. 1位多取代小烃基,如乙基、氟乙基和环丙基等 2. 3羧基和4酮基是活性所必需 3. 5位可引入氨基,提高吸收能力和组织分布选择性 4. 6位氟代可增强活性 5. 7位可引入五元环或六元环,以哌嗪多见 6. X原子可为碳或氮原子,亦可与1位成环,理化性质 : 易与金属离子螯合 酸性条件下回流易脱羧,见光易分解,室温条件相对稳定 7位含氮杂环酸性条件下见光分解,代谢特点 : 3位羧基的葡萄糖醛酸结合物 7位哌嗪环的3羟基化,进一步氧化成酮,吡哌酸:第二代,诺氟沙星*:第三代 性质:1.在空气中能吸收水分,遇光色变深; 2.室温稳定,见光分解成7-哌嗪开环产物(P478); 3.酸性
3、回流可脱羧。,盐酸环丙沙星* 化学名:1环丙基6氟1,4二氢4氧代7(1哌嗪基)3喹啉羧酸盐酸盐水合物,氧氟沙星* 左氟沙星*:1)抗菌活性比右旋体强8-128倍,比消旋体强2倍; 2)水溶性比消旋体强8倍,易制成注射剂; 3)毒副作用最小,副反应发生率2.77%。,磺胺类药物的发展,构效关系,1.对氨基苯磺酰胺为必需结构; 2.苯环为必需基团; 3.1位N原子单取代,R多为五元或六元杂环; 4.4位较少取代,作用机制,磺胺甲噁唑 T 1/2=11hr,与甲氧苄啶以5:1比例配伍,可增效,这种复方制剂被称为复方新诺明,甲氧苄啶,利福平*,结构特点:由27个碳原子组成的大环内酰胺,环内有一个萘环
4、(平面性芳香核)并与一立体脂肪链相连成桥环。其中萘环为1,4-萘二酚结构 性质:1. 遇光变质,水溶液易氧化 2. 遇亚硝酸液易被氧化成暗红色酮类化合物,在碱性条件下易氧化成醌型化合物 3位醛缩氨基哌嗪键在强酸条件下易裂解成醛和氨基哌嗪衍生物 25位酯键易水解成脱乙酰基利福霉素(活性1/8-1/10),利福喷丁区别 抗菌谱同利福平,作用强2-10倍,对氨基水杨酸钠 起抑菌作用,易产生耐药性,宜合用,异烟肼* 化学名:4-吡啶甲酰肼,性质:1.遇光变质 2.易溶于水 3.也可制成腙的形式供药用(P485) 4.具有还原性。可被多种弱氧化剂氧化。如氨制硝酸银试液、溴酸钾、溴、碘等氧化。 5.与铜离
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- 第十二 合成 抗菌 抗病 毒药
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