硝酸酯类药物中国专家共识ppt课件.ppt
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1、,2019/9/9,1879年,伦敦的William Murrell第一个用NTG在临床治疗心绞痛,至今, 硝酸酯应用于临床已有,135年,3,2019/9/9,2010年,在第二十一届长城国际心脏病学会议上,发布了硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识,2019/9/9,2014年,中国医师协会心血管内科医师分会组织专家制定硝酸酯类药物静脉应用专家建议,目的是对2010硝酸酯在心血管疾病中规范应用的专家共识进一步补充和完善,为临床合理用药提供指导。,2019/9/9,硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识,一、硝酸酯的药理学特性,二、硝酸酯在心血管疾病中的应用建议,三、硝酸酯的耐药性、发生机
2、制和预防方法,安全培训知识,四、硝酸酯的不良反应,五、硝酸酯的禁忌证,2019/9/9,一、硝酸酯的药理学特性,Nitrates are endothelium-independent vasodilators 硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂,硝酸酯的作用机制: 外源性的NO供体,有机硝酸盐,R-O-NO2,NO,R-S-N=O,L-精氨酸,NO,(内源性),NO受体,鸟苷酸 环化酶,GTP,cGMP,与巯基-SH结合,血管平滑肌细胞内Ca2+,内皮细胞,亚硝基硫醇,(外源性),血管平滑肌细胞,谷胱甘肽转移酶的催化,抑制 Ca2+ 内流 减少细胞内 Ca2+释放 增加细胞内 Ca2+排
3、出,抗心肌缺血治疗的原理,Company Logo,静脉 (容量血管),动脉 (传导血管),小动脉 (阻力血管),基线,硝酸酯剂量效应关系,硝酸酯剂量:小剂量扩张静脉 大剂量扩张动脉,2019/9/9,硝酸酯发挥抗缺血作用机制,抗动脉粥样硬化作用,舒张冠脉血管,降低心脏的前、后负荷 促进血流向易于缺血的心内膜下分布,改善缺血区血供 改善中心动脉的顺应性 改善LV 重塑 抑制血小板聚集 抑制白细胞黏附于血管内皮 降低血管内皮细胞的 抗LDL脂蛋白的氧化作用 氧化张力,12,ISDN和5-ISMN的药代动力学区别,ISDN 5-ISMN 生物利用度 20-25% 100% 半衰期 30-60 mi
4、n 4-5 h 活性代谢产物 2-ISMN, 5-ISMN 无 血浆水平 低 高 剂 型 口服、舌下、贴膜、静脉、外用膏 口服、舌下,Cardiovascular Pharmacotherapeutics. Sec. Edition. Chapeter 14.,,Company Logo,代表药物的药代动力学特点比较,2019/9/9,硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识,一、硝酸酯的药理学特性,二、硝酸酯在心血管疾病中的应用建议,三、硝酸酯的耐药性、发生机制和预防方法,安全培训知识,四、硝酸酯的不良反应,五、硝酸酯的禁忌证,临床应用广泛,心肌 缺血 综合征,心绞痛、无症状性心肌缺血、急性心
5、肌梗塞、冠状动脉痉挛 (ACS),控制 血压,高血压急症、围手术期高血压、老年收缩期高血压,心力衰竭,急性心力衰竭、与地高辛和(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭,其他,抗血小板作用、改善心室重构,硝酸酯类在心血管疾病应用中的地位,2019/9/9,1、急性冠脉综合症,急性缺血:舌下含服 NTG: 0.5mg 0.5mg 0.5mg 然后评估静脉用药的必要性 对进行性缺血、高血压和肺水肿的病人予以NTG静脉治疗 起始剂量:5-10g/min (非吸附性输液器); 25g/min (聚乙烯输液器) 递增剂量:5-10g /min(每3-5min递增一次),5min,5min,剂量调整的参考:缺血症状
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