人参皂苷Rd C12差向异构体的合成及其对大鼠主动脉环收缩反应的影响.pdf
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1、人参皂苷O ! “ $差向异构体的合成及其 对大鼠主动脉环收缩反应的影响# 曾“飒“关永源“刘德育!“贺“华“王“炜!“丘钦英“王雪融“王延东 ! 中山大学中山医学院药理学教研室“ !化学教研室“ 广州“# ! “ “ % )# 中国 图 书 分 类 号“ ; + $ % $ ! $手性碳构型改变与其药 理活性的关系$方法“制备; I ! $位差向异构体“! $ + / 5 + ; I# ! 观察比较! $ + / 5 + ; I与; I对苯肾上腺素“ P / : V 0 / P + L 5 : /%E P /# 收缩大鼠离体主动脉环作用的影响$结果“首次 成功制备了! $ + / 5 + ;
2、 I!; I“* “ I “* “ I! 差向异构体“ 手性异构体# ! 苯肾上腺 素! 主动脉环 “手性异构体“ 对映体+差向异构体# 的存在是自 然界的一种普遍现象% 在药物化学领域尤为突出% 市 售药物中# “f以上都是手性的) !*% 近年来手性药物 的研究已成为新药研究的热点之一$手性药物在立 体结构上的微小差别% 就可能对它们的药理活性 ) 6 A7 K 9 ; ) 7 : L ? * ? # , ( * 2 P 4 : N / ?( J 5 ? ( 0 4 K / I( L N 4 : h ?K / : ? 5 ( :6 / L /3 ( : 5 + K ( L / I6 5 K
3、 PJ ( L 9 / + I 5 ? 0 4 9 / 3 / : K K L 4 : ? I O 9 / L4 : IQ / I + R 4 UL / 9 ( L I 5 : N? V ? K / 38 O R G W B G “ N$均可抑制乙酰胆碱 诱导的牛肾上腺嗜铬细胞的儿茶酚胺释放# 但$ “ ! 8$+; N$的抑制作用更强%Y 5 K 4 N 4 6 4等 N N I是 E G中含量较多的成分之一# 具有广泛的药理活 性%目前尚无人制备它的 ! $位差向异构体! $ + / 5 + ; I$ %为此# 我们制备了! $ + / 5 + ; I! 合成路线如C 5 N !$ # 并
4、观察比较了; I与! $ + / 5 + ; I对E P /收缩大鼠 离体主动脉环作用的影响% “材料与方法 “ S “合成实验 “ S “ S “试剂“人参皂苷; I“ 本实验室自提# 纯度$ ) #f( 硼氢化钠! 4 AS*#Q / L 9 X$ (- # , _仪! G =$ ( 超导脉冲傅里叶变换核磁共振 仪D 4 L 5 4 :B FD= # “ “! G =# 内标为.QG# 溶剂为 氘代吡啶$ ( 熔点用显微熔点测定仪!; 2 B S2 ; . 1 # + ! # + “ !型#= G . ; B =$ # 温度未经校正% “ S “ S 0“! $ + FS ; I乙酰化物的
5、制备“人参皂苷; I ! ! 0) 饱 和 4 S F E + ! %柱! * “%1 I + ! $位差向异构体! $ + / 5 + ; I“ 的制备 及! $ + / 5 + ; I与; I的拆分“ S E + ! %柱 ! * “%1 I!$#! $ “ 3 N$ 和; I! % 3 N $ %经SE R 检测# 纯度$) #f% “ S “ S 1“! $ + / 5 + ; I的薄层层析“将! $ + / 5 + ; I与; I 点于硅胶S板及; E + %C $ # * G反向板上# 展开剂分别 为“ 正丁醇k乙酸乙酯k水i*k!k#! 上层$ 及 S I“ 本实验室自提# 纯度
6、$) #f( ! $ + / 5 + ; I“ 本实验室合成# 纯度$) #f%; I与! $ + / 5 + ; I均 以 I乙酰化 反应中! 主要产物有$种! 即酯!与酯$“合成实验显 示 I的收率就愈高“酯$产 率随反应温度 反应时间及乙酸酐用量的不同而不 同“反应温度是其主要影响因素! “j时! 乙酰化产 物主要为酯$( $ #j时! 乙酰化产物中酯$的含量大 大降低! 并随着反应时间的延长! 酯!逐渐成为主要 产物“另乙酸酐用量及反应时间过高或过低! 酯$ 产率都低( 故选择乙酰化反应的最佳反应条件为 I用量为! “ “3 N时! 乙酸 酐用量为# “ “.0“ $ S $“ $ +
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