镇痛药.ppt
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1、第二十一章 镇 痛 药 analgesics,镇痛药(analgesics),阿片受体激动药(吗啡),部分阿片受体激动药,其他镇痛药,一、阿片类镇痛药,阿片(opium) 罂粟果浆汁的干燥物,含20多种生物碱,分为: 菲类(吗啡、可待因等) 异喹啉类(罂粟碱等),吗啡(morphine),镇痛机制,阿片受体 (opioid receptor),高效性和选择性,严格的立体结构特异性,有特异的拮抗剂,Distribution of the receptors: 边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠肌。 Types:、 、 、,
2、内阿片肽 opioid peptids: 脑啡肽: 甲啡肽(M-enkephalin) 亮啡肽(L-enkephalin) 内啡肽: -内啡肽(-endorphin) 强啡肽(dynorphin),SP,吗啡类药物与阿片受体() 结合,模拟内阿片肽样作用,SP,SP,SP,SP,吗啡类药物与阿片受体() 结合,模拟内阿片肽样作用,SP,SP,SP,E,E,阿片受体,脊髓胶质区 丘脑内侧 脑室 导水管周围灰质 ,体内过程 (pharmacokinetics) 首关消除,生物利用度低 皮下或肌内注射吸收好 可透过胎盘 少量进入脑内 肝脏代谢,肾脏排出,药理作用,中枢作用 镇痛 镇静、欣快感 抑制呼
3、吸 其他: 缩瞳、镇咳、呕吐等 外周作用 神经内分泌,镇痛(analgesia),慢性钝痛急性锐痛,作用强,选择性高,意识清楚,镇静(sedation)和欣快: 激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧,提高对疼痛的耐受力。,抑制呼吸,降低呼吸中枢对CO2的敏感性 治疗量: 呼吸频率减慢 急性中毒:呼吸频率3 4次/分,给予中枢兴奋药解救 呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因,其他,作用延脑孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢镇咳 中脑盖前核缩瞳 针尖样瞳孔(中毒表现) 兴奋脑干催吐化学感受区恶心、呕吐,心血管系统 (cardiovascular system),1. 直立性低
4、血压 扩张血管,外周阻力 抑制压力感受器反射 促进组胺释放 2. 抑制呼吸: CO2 积蓄 脑血管扩张颅内压增高,消化系统,1.便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张力增加胃排空速度减慢 小肠静息张力增加 推进性蠕动减慢 结肠张力增加 推进性蠕动减慢或消失 中枢抑制 便意迟钝,2.抑制胆汁、胰液和肠液的分泌 3.兴奋胆道Oddi括约肌 胆道和胆囊内压增加胆绞痛,镇痛 适应证:严重创伤、烧伤、晚期癌痛 胆绞痛和肾绞痛:加M受体阻断药 心肌梗死性心前区剧痛 镇静和扩血管,血压正常,临床应用(Clinical uses),心源性哮喘 (asthma caused by heart failure) 与强心苷
5、、氨茶碱及利尿药合用 机制(mechanism): 抑制呼吸中枢,缓解短促的呼吸 扩张外周血管,减轻心脏负荷 中枢镇静 止泻(treating diarrhoea) 阿片酊或复方樟脑酊,咳嗽 可待因用于剧烈无痰干咳 复合麻醉 镇静、止痛、抗焦虑麻醉前给药,不良反应(adverse reactions) 治疗量: 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等,耐受性(tolerance) 药物连续应用后,机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。,成瘾性 (addiction) 表现为躯体依赖性和精神依赖性,停药后出现戒断症状,甚至意
6、识丧失,病人精神出现变态,有明显强迫性觅药行为等。 戒断症状 停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。,成瘾的治疗 替代疗法 美沙酮或二氢埃托啡 单独或联合治疗, 6 7 天可基本脱瘾。联合应用,治疗期间情绪稳定,不出现戒断症状,且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。,原因:用量过大 表现:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降,甚至呼吸麻痹 抢救:人工呼吸,给氧 呼吸抑制纳洛酮,急性中毒,禁忌证 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛,支气管哮喘及肺心病患者,颅高压患者,可待因(甲基吗啡),口服易吸收 肝脏代谢,10%脱甲基生成吗啡 镇痛为吗
7、啡的1/12, 镇咳为吗啡的1/4 用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛,人工合成镇痛药,哌替啶(pethidine),度冷丁(dolantin) 体内过程 注射给药 经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶。后者有明显中枢兴奋作用,中枢神经系统 镇痛效力约为吗啡的1/10 1/7。成瘾较慢,戒断症状持续时间较短 消除紧张、焦虑、烦躁不安等反应,药理作用,抑制呼吸:较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性 4) 兴奋延脑催吐化学感受区恶心呕吐 5) 增加前庭器官的敏感性眩晕,2. 平滑肌 1)提高胃肠道平滑肌、括约肌张力,减少推进性蠕动,因作用时间短 不引起便秘 2)引起胆道括约肌痉挛,作用弱于吗啡 3)大剂量收缩支
8、气管平滑肌,3. 心血管系统 1)直立性低血压 扩张血管,外周阻力 ,抑制压力感受器反射 2)抑制呼吸 CO2 积蓄脑血管扩张 颅 内压增高,抑制血管运动中枢 直接扩张血管 促进组胺释放,1.镇痛 对各种疼痛有效 内脏绞痛合用解痉药(阿托品) 镇痛作用、成瘾性弱于吗啡 产妇临产前24小时内不宜使用,临床应用,麻醉前给药及人工冬眠 镇静,消除术前紧张,减少麻醉药用量 与氯丙嗪、异丙嗪合用 冬眠合剂 心源性哮喘(急性肺水肿) 镇静,减轻病人的烦躁和恐惧 抑制中枢对CO2敏感性,呼吸由浅快变深慢 扩血管,减少回心血量,减轻心脏负荷,1. 恶心、呕吐、眩晕、心悸、直立性低血压等。大剂量可明显抑制呼吸。
9、偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥 久用成瘾, 不良反应,禁忌证 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛,支气管哮喘及肺心病患者,颅脑外伤和颅高压患者,药物相互作用 1.曾用单胺氧化酶抑制剂病人,用哌替啶可致严重呼吸抑制、中枢兴奋、谵妄、高热和惊厥 2.氯丙嗪和三环类抗抑郁药可增强本药的呼吸抑制作用,美沙酮(methadone) 镇痛作用与吗啡相似 口服生物利用度92%,血浆蛋白结合率90%,半衰期1540h。反复使用有一定蓄积性,镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似 欣快症状弱于吗啡,成瘾性产生较慢,程度较轻 临床用于各种剧痛,及吗啡和海洛因的脱毒治疗,喷他佐辛(pentazocin
10、e, 镇痛新) 为受体激动剂和受体部分激动药 用于各种慢性疼痛,为非麻醉药品,药理作用: 喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的1/3,呼吸抑制的效价强度为吗啡的1/2,且抑制程度不随剂量增加而增强 大剂量6090mg,产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状,大剂量纳洛酮对抗,心血管系统作用 大剂量或静脉给药使心率加快,血压升高 冠心病患者静脉注射,升高平均动脉压、左室舒张末压,使心脏做功量增加 提高血浆中去甲肾上腺素水平,激动受体,镇痛作用是吗啡的80倍,15min起效,维持2h 可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性,大剂量产生肌肉僵直(纳洛酮对抗),芬太尼(fentanyl),用于各种疼痛 与氟哌利多合用,有神经
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