2019执业药师药二总结.pdf
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1、. 1页 第一章神经与中枢系统疾病用药 第一节镇静与催眠药 巴比妥类苯巴比妥 苯二氮卓类地西泮 ,氟西泮 ,阿普唑仑 ,三唑仑 (强),艾司唑仑 (舒乐安定 ) 其他唑吡坦 ,佐匹克隆 ,水合氯醛 苯二氮卓类有抗焦虑,中枢肌松作用 巴比妥类有大剂量产生麻醉作用 不良反应:肌无力,宿醉,共济失调, 巴比妥类史蒂文斯-约翰综合症,扎来普隆几乎无宿 醉, 镇静催眠药连续服用产生耐受性,习惯性,成瘾性,停药后有戒断症状,交替用药,禁 止饮酒 ,老年人对苯二氮卓类的敏感性和宿醉现象 苯二氮卓作用机制:通过增强氨基丁酸 (GABA) 的抑制作用实现,使氯离子通道开放, 氯离子增多 用药监护: 睡眠状态选择
2、用药 入睡困难者艾司唑仑或扎来普隆 焦虑型,夜间醒来次数较多或早醒者氟西泮或三唑仑 由精神紧张,情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠氯美扎酮 自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神 失调所致失眠 谷维素 睡眠时间短,夜间易醒,早醒者夸西泮 伴忧郁早醒的患者,使用催眠药无效可联合使用抗抑郁药阿米替林和多塞平 老年失眠者10%水合氯醛 偶发性失眠者唑吡坦 第二节抗癫痫药 巴比妥类苯巴比妥 ,异戊巴比妥 ,扑米酮 苯二氮卓类地西泮 ,氯硝西泮 ,硝西泮 乙内酰脲类苯妥英钠 二苯并杂卓类卡马西平 ,奥卡西平 氨基丁酸类似物加巴喷丁 ,氨己烯酸 脂肪酸类丙戊酸钠 作用机制: 1.增强脑内GABA-A受体功能 .作
3、用于电压依赖型钠离子通道 3.作用于 T-型电压依赖型钙离子通道 典型不良反应:1. 巴比妥类:嗜睡,肌无力,宿醉 . 苯妥英钠:眼球震颤,共济失调,齿龈增生 浓度超过20g/ml 时出现眼球震颤 浓度超过30g/ml 时出现共济失调 浓度超过40g/ml 时出现嗜睡 ,昏迷严重不良反应 3 卡马西平:史蒂文斯-约翰综合症 4 丙戊酸钠 :肝毒性 用药监护: 1剂量从小量开始,根据血浆半衰期确定给药次数,长期用药,减药要缓慢 2依据癫痫发作类型选择用药 发作类型首选药物 部分性发作卡马西平 ,拉莫三嗪,奥卡西平,丙戊酸钠,托 . 2页 吡酯 全 身 性 发 作 强直阵挛性发作(大发作 ) 卡马
4、西平 ,拉莫三嗪 , 丙戊酸钠,托吡酯 失神发作 (小发作 ) 乙琥胺,丙戊酸钠 肌阵挛发作丙戊酸钠 非典型失神,失张力和强 直发作 (儿童 ) 丙戊酸钠 , 拉莫三嗪 ,氯硝西泮 癫痫持续状态首选注射地西泮 先兆子痫首选硫酸镁 ,解毒时用葡萄糖酸钙 主要药品: 1卡马西平:癫痫,躁狂症,三叉神经痛 2苯妥英钠:癫痫,三叉神经痛,洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常 第三节抗抑郁药 三环类非选择性5-HT 和 NA 再摄取抑制 剂 阿米替林 ,丙咪嗪 ,多塞平 ,氯米帕明 (氯丙咪嗪二 苯并杂卓类 ) 四环类选择性NA 再摄取抑制剂: 马普替林 选择性 5-羟色胺再摄取制剂帕罗西汀 ,舍曲林
5、,西酞普兰 ,氟西汀 单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺 5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 文拉法辛 ,度洛西汀 去甲肾上腺素能及特异性5-HT 再摄取抑 制剂 (NaSSA) 米氮平 典型不良反应:三环类, 四环类抗胆碱作用. 用药监护:用药个体化,切忌频繁换药,尽可能单一用药 换用抗抑郁药需谨慎,氟西汀停药周才能换单胺氧化酶抑制剂, 单胺氧化酶抑 制剂停用周才能用5-羟色胺再摄取制剂 第四节脑功能改善及抗记忆障碍药 酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦 ,茴拉西坦 ,奥拉西坦 乙酰胆碱 (Ach) 酯酶抑制剂多奈哌齐 ,利斯的明 ,石杉碱甲 其他类胞磷胆碱钠 ,艾地苯醌 ,银杏叶提取物 老年性
6、痴呆 (阿尔次海默病 ):多奈哌齐,石杉碱甲 吡拉西坦:改善记忆减退 银杏叶提取物:改善脑血液循环障碍 胆碱 (Ach) 酯酶抑制剂:癫痫慎用,Ach 增多,心脏抑制,心动过缓慎用 第五节镇痛药 阿片生物碱吗啡 ,可待因 ,罂粟碱 半合成吗啡双氢可待因 ,丁丙诺啡 ,氢吗啡酮 , 羟考酮 合成阿片类哌替啶 ,芬太尼 ,舒分太尼 ,阿分太尼 ,美沙酮 ,右丙氧芬 ,左啡诺 ,布托啡 诺,喷他佐辛 ,非那佐辛 其他纳洛酮 ,纳曲酮 , 曲马多 , 布桂嗪 作用特点: 1镇痛:抑制兴奋性神经的冲动传递,发挥竞争性抑制作用 2止泻:通过局部与中枢作用,改变肠道蠕动功能 3镇咳:抑制延髓和桥脑的咳嗽反射
7、中枢起镇咳作用 阿片类镇痛药临床应用 弱阿片:可待因,双氢可待因,主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗 强阿片:吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及到重度癌 . 3页 性疼痛、慢性疼能的治疗 典型不良反应:1呼吸抑制、支气管痉挛(诱发哮喘 ) 2瞳孔缩小 (针尖样,中毒 ),黄视 , 中毒用纳洛酮或烯丙吗啡 3依赖性 4抗利尿作用:吗啡最明显 5哌替啶禁与单胺氧化酶抑制剂合用 用药监护: 1分娩镇痛禁用吗啡,可以用哌替啶, 哌替啶人工冬眠合剂(与氯丙嗪、异丙嗪) 2按时给药而不是按需给药 轻度疼痛选非甾体抗火药,中度疼痛选弱阿片类药,重度疼痛选强阿片类药 3吗啡禁用支
8、气管哮喘,吗啡、哌替啶可用于心源性哮喘, 吗啡与阿托品合用 于内脏绞痛 主要药品: 药品适应症 可待因1镇咳:较剧烈的频繁干咳 2.镇静:用于中度以上的疼痛 3镇静,用于辅助局麻或全麻 曲马多用于中、重度疼痛 芬太尼麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药 物,镇痛作用比吗啡强,显效快,维持时间短 羟考酮缓解持续性中、重度疼痛 布桂嗪中等强度的镇痛药,用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛 第二章解热镇痛抗炎药及抗痛风药 第一节解热镇痛抗炎药 水杨酸类阿司匹林 ,贝诺酯 乙酰苯胺类乙酰氨基酚 芳基乙酸类吲哚美辛 ,双氯芬酸 ,萘美丁酮 芳基丙酸类布洛芬 ,奈普生 1,2-苯并噻嗪类吡罗昔康
9、,美洛昔康 选择性 COX-2 抑制剂塞来昔布 ,依托考昔 ,尼美舒利 机制:抑制前列腺素所需的环氧酶发挥药效 吡罗昔康 ,美洛昔康对COX-2 的抑制作用比COX-1 的作用强 典型不良反应:1.胃肠道不良反应最为常见 2选择性COX-2 抑制剂存在心血管不良反应,促进血栓形成 3塞来昔布有类磺胺过敏反应 4.尼美舒利可引起肝损伤,乙酰氨基酚代谢产物对肝有毒副作用 禁忌: 112 岁以下儿童禁用尼美舒利,14 岁以下儿童慎用布洛芬 2血友病或血小板减少禁用阿司匹林 用药监护:权衡NSAID 的获益与所致溃疡和出血的风险 2关注 NSAID 药潜在的心血管风险 3昔布类药的类磺胺过敏反应 第二
10、节抗痛风药 选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱 抑制尿酸生成药别嘌醇 促进尿酸排泄药丙磺舒 ,苯溴马隆 促进尿酸分解药拉布立酶 ,聚乙二醇 ,尿酸酶 秋水仙碱:骨髓抑制作用,尽量避免静脉注射和长期口服给药 . 4页 丙磺舒: 2 岁以下儿童禁用 用药监护: 1急性发作期选择非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱 2缓解期用抑酸药和排酸药 3根据肾功能选抑酸或排酸药 肾功能正常或轻度受损者宜选用苯溴马隆 无肾或泌尿道结石者宜选丙磺舒 肾功能受损,有泌尿系结石或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇 4.秋水仙碱可导致VB12 可逆性吸收不良,和VB6 合用减轻本品毒性 第三章呼吸系统疾病用药 第
11、一节镇咳药 中枢性镇咳药右美沙芬 ,喷托维林 ,地美索酯 ,二氧丙嗪 ,替培啶 ,福米诺苯 ,普 罗吗酯 ,福尔可定 ,可待因 外周性镇咳药苯丙哌林 ,普诺地嗪 ,甘草合剂 苯丙哌林兼具中枢性和外周性双重机制 用药监护: 第二节祛痰药 多糖纤维素分解剂溴己新 ,氨溴索 黏痰溶解剂乙酰半胱氨酸 分解 (DNA) 酶糜蛋白酶 ,脱氧核糖核酸酶 黏液调节剂羧甲司坦 ,厄多司坦 第三节平喘药 支 气 管 扩 张 药 2 受体激动剂短效 :沙丁胺醇 ,特布他林长效 :福莫特罗 ,沙美特罗 ,丙 卡特罗 M 胆碱受体阻断剂异丙托溴铵 ,噻托溴铵 磷酸二酯酶抑制剂茶碱 ,氨茶碱 ,多索茶碱 ,二羟丙茶碱 抗
12、 炎 性 平 喘 药 白三烯受体阻断剂孟鲁司特 ,扎鲁司特 吸入性糖皮质激素丙酸倍氯米松 ,丙酸氟替卡松,布地奈德 相互作用: 1茶碱类药经肝药酶代谢:依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星等使茶碱血药浓度 增加 , 茶碱可使青霉素灭活或失效,不宜合用 用药监护: 1哮喘急性发作首选短效2 受体激动剂 2阿司匹林哮喘:孟鲁司特,扎鲁司特 3茶碱治疗窗窄:有效血浆浓度520g/ml ,中毒药物浓度20 g/ml,适用于控制 夜间哮喘 4.平喘药适宜的服药时间:日低夜高的给药剂量。 慢阻肺:上午八时茶碱缓释片250mg,晚八时服500mg 5.吸入性糖皮质激素:长期吸入口腔念珠菌感染 第四章消化系统疾病用药
13、 第一节抗酸剂与抑酸剂 症状或表现药物 刺激性干咳或阵咳苯丙哌林或喷托维林 剧咳者宜首选苯丙哌林,次选右美沙芬 白日咳嗽苯丙哌林 夜间咳嗽右美沙芬 剧烈刺激性咳嗽可待因 (尤适伴胸痛的咳嗽) . 5页 吸收性抗酸剂碳酸氢钠 ,复方碳酸钙 , 非吸收性抗酸剂铝 ,镁制剂 ,氢氧化铝 H2 受体阻断剂法莫替丁 ,雷尼替丁 ,西米替丁 质子泵抑制剂奥美拉唑 (一代 ),兰索拉唑 (二代 ),泮妥拉唑 (三代 ),雷贝拉唑 H2 受体阻断剂作用特点:抑酸作用:法莫替丁雷尼 西咪 2. 西咪、雷尼替丁:存在首关效应 3.西咪替丁与雌激素受体有亲和作用,男性女性化 4. 西咪替丁急性胰腺炎禁用 质子泵抑制
14、剂 (H+ K+ ATP 酶, H+泵,弱碱性 )作用特点: 幽门螺杆菌(三联疗法 ):抗菌剂 +铋剂 +质子泵抑制剂 2抑酸速度:雷贝兰索 奥美 泮妥 3雷贝和泮妥对肝药酶无影响 相互作用: . 西咪替丁:肝药酶抑制剂,显著降低环孢素、茶碱、麻醉性镇痛药等药物的 消除,可升高苯妥英钠、三环类抑郁药的血药浓度 2PPI 降低氯吡格雷的疗效,增加血栓不良事件的发生可使用雷贝和泮妥. 用药监护: 1. H2 受体阻断剂能引起幻觉、定向力障碍,司机和高空作业者避免服用,餐后 服用比餐前效果好 2质子泵抑制剂引起骨折和低镁血症,肠溶制剂餐前0.51h 整片吞服 . 第二节胃黏膜保护剂 铝剂硫糖铝 铋剂
15、胶体果胶铋 ,枸櫞酸铋钾 萜烯类化合物替普瑞酮 1不良反应:铋剂导致口中氨味,舌、大便变黑 2.相互作用:硫糖铝及铋剂在酸性环境中产生作用,不宜与碱性药物、抑酸剂同时合用 用药监护: . 硫糖铝及铋剂空腹或餐前服用,与抑酸剂联合应用间隔1h 2注意铋剂的应用安全性:不宜剂量过大,连续服用不得超过2 个月,产生神经毒 性,两种不宜联用 第三节助消化药 乳酸菌制剂乳酶生 ,乳酸菌素 消化酶制剂胰酶 ,胃蛋白酶 ,干酵母 相相互作用:胰酶:在中性或弱碱性条件下活性强,忌与稀盐酸同服与阿卡波糖合用 降低降糖药效干扰叶酸吸收,注意补充 第四节解痉药与促胃肠动力药 解痉药胆碱 M 受体阻断剂颠茄 ,阿托品
16、 ,东莨菪碱 ,山莨菪碱 促胃肠动力药多巴胺D2 受体阻断 剂 甲氧氯普胺 (中枢、外周,能通过血脑) 外周性多巴胺D2 受 体阻断剂 多潘立酮 (不能通过血脑) 5-羟色胺受体激动剂西沙必利 ,莫沙必利 阻断受体作用:腺体分泌减少扩瞳、眼内压升高内脏平滑肌松驰心脏心率加快 阿托品临床应用:1解除平滑肌痉挛 2抑制腺体分泌:用于全麻前给药,亦用于盗汗和流涎症 3眼科:虹膜睫状体炎,验光配镜,眼底检查 4缓慢型心律失常:治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞 5 抗感染性中毒休克:中毒性菌痢、中毒性肺炎所致 . 6页 6解救有机磷酸酯类中毒 禁忌症:青光眼、前列腺增生、高热、肠梗阻禁用 解痉药用药监护:
17、1监护用药风险,易诱发青光眼,急腹症未确诊不宜使用 2阿托品类与促胃动力药有拮抗作用,合用需间隔 促胃肠动力药用药监护:1锥体外系反应:甲氧氯普胺 2甲氧氯普胺对晕动病所致呕吐无效 3高泌乳素血症 4西沙必利可导致Q-T 间期延长、室性心律失常等心脏毒性,莫沙必利无心脏副作 用 第五节泻药与止泻药 泻药容积性泻药硫酸镁 ,硫酸钠 渗透性泻药乳果糖 , 刺激性泻药酚酞 ,比沙可啶 ,番泻叶 ,蓖麻油比沙可啶, 润滑性泻药开塞露 (甘油 ) 膨胀性泻药聚乙二醇 4000,羧甲基纤维素 用药监护: .依据便秘类型选药 (1)肠梗阻、慢性便秘者不宜长期大量用刺激性泻药 (2)结肠张力所致的便秘,睡前用
18、刺激性泻药 (3)结肠痉挛所致的便秘,膨胀性或润滑性泻药 2泻药不可长期使用,不宜超过7天 止泻药吸附药和收敛药双八面体蒙脱石 抗动力药洛哌丁胺 ,地芬诺酯 微生态制剂乳酸杆菌,双岐杆菌,枯草杆菌 抗动力药:作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,抑制肠蠕动, 缓解急性腹泻症状. 地芬诺酯有阿片样作用,长期在大量服用可产生欣快感及药物依赖,有呼吸抑制 用药监护: 1监护由腹泻所致的电解质失衡,补钾 .感染性腹泻联合应用抗菌药物 第六节肝胆疾病辅助用药 肝胆疾病辅助用药促代谢类药及维生素门冬氨酸钾镁,各种氨基酸制剂,各种水溶 性维生素 必需磷脂类多烯磷脂酰胆碱 解毒类还原型谷胱甘肽,
19、硫普罗宁 ,葡醛内酯 抗炎类复方甘草甜素 ,甘草酸二胺 ,异甘草酸镁 降酶药联苯双酯 ,双环醇 利胆药腺苷蛋氨酸 ,熊去氧胆酸 复方甘草甜素 ,甘草酸二胺引起低钾血症 多烯磷脂酰胆碱必须用不含电解质的溶液稀释 第五章 循环系统疾病用药 第一节 抗心力衰竭药 抗心力衰竭药强心苷类正性肌力药地高辛 ,甲地高辛,毛花苷丙(西地 兰 ),去乙酰毛花苷 (西地兰 D)等 非强心苷 : 受体激动剂多巴胺 ,多巴酚丁胺 非强心苷 :磷酸二酯酶III 抑制剂米力农 ,氨力农 . 7页 抗心力衰竭药有:ACEI、ARB 、受体阻断剂、醛固酮受体阻断剂、剂尿剂、强心苷类 强心苷类作用特点:一正:强心,四负:减慢心
20、率、自律性、耗氧量、抑制房室传导 机制:地高辛与心肌细胞膜上的Na+,K+ ATP 酶结合,细胞内Na+增加 细胞膜上Na+Ca+交换,使细胞内Ca2+增多, Ca2+作用于心肌收缩蛋白,收缩力增加 强心苷类主要通过肾代谢,洋地黄毒苷经肝代谢,肾功能影响小,可用于肾功能不全患者 地高辛:室性心动过速禁用(因为地高辛会导致室颤) 剂量: 2ng/ml 时会中毒 ,地高辛服用剂量0.1250.25mg/d, 血清 0.51.0ng 是相对安全的 中毒症状:胃肠道反应中枢神经系统:头痛、乏力,色觉异常心脏毒性:各种心律 失常 药物相互作用:地高辛与胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米、环孢素需调整剂量 地高辛
21、与噻嗪类和袢利尿剂可引起低钾血症和低镁血症,应监测电解质 地高辛中毒防治:窦性心动过缓及传导阻滞:阿托品治疗 快速型心律失常:苯妥英钠和利多卡因 强心苷类是高钙低钾 受体激动剂和磷酸二酯酶III 抑制剂通过提高心肌细胞内环磷腺苷(cAMP) 增强心肌收缩力 米力农在葡萄糖注射液中不稳定,宜用0.9%氯化钠注射液 第二节抗心律失常药 I 类 Ia 类 - Na+通道适度阻滞奎尼丁 ,普鲁卡因胺 I 类 Ib 类- Na+通道轻度阻滞利多卡因 ,美西律 ,苯妥英钠 I 类 Ic 类 - Na+通道重度阻滞普罗帕酮 ,氟卡尼 II 类 受体阻滞剂 非选择性 受体阻滞剂普萘洛尔 II 类 受体阻滞剂
22、选择性 受体阻滞剂比索洛尔 ,美托洛尔 ,阿替洛尔 II 类 受体阻滞剂 兼有 1受体阻断作用卡维地洛 ,拉贝洛尔 III 类 延长动作电位时程胺碘酮 ,索他洛尔 IV 类 Ca2+通道阻滞维拉帕米 ,地尔硫卓 卡维地洛 推荐为慢性心衰的一线用药 药物心房颤动心房扑动阵发性室上性心动过速阵发性室性心动过速 奎尼丁 利多卡因 美西律 普罗帕酮 受体阻断剂(较少应用 ) 胺碘酮 维拉帕米 地尔硫卓 窦性:首选普萘洛尔室上性:维拉帕米急性室性:利多卡因慢性室性:美西律 广谱:胺碘酮 典型不良反应:. 普罗帕酮有口腔金属异味,可致狼疮样面部皮疹 2胺碘酮:肺毒性甲状腺功能:减退/亢进 光过敏角膜微粒沉
23、着 3.尖端扭转型室性心动过速:IA 类, III 类索他洛尔 用药监护: 1停用 受体阻断剂必须缓慢 2胺碘酮不良反应所造成的伤害:肺毒性甲状腺功能:减退/亢进 严重消化系统不良反应静脉推注可诱发静脉炎,因此注射不要超过34 日 第三节抗心绞痛药 硝酸酯类硝酸甘油 ,硝酸异山梨酯 ,单硝酸异山梨酯 选择性钙通道阻滞:二氢吡啶类硝苯地平 ,尼莫地平 ,非洛地平 ,拉西地平 ,尼卡地平 , . 8页 左氨氯地平 , 氨氯地平 选择性钙通道阻滞:非二氢吡啶类维拉帕米 ,地尔硫卓 非选择性钙通道阻滞氟桂利嗪 ,桂利嗪 作用:增加心肌供血、供氧量和降低心肌耗氧量 一、硝酸酯类 作用机制:产生NO,使细
24、胞内环磷酸鸟苷(cGMP) 升高 硝酸甘油舌下含服:急性发作的首选 典型不良反应:血压下降,反射性心率加快,长期大剂量可致高铁血红蛋白血症 药物相互作用:与抗高血压药或扩张血管药合用,体位性降压作用增强禁止联合应用 西地那非等型磷酸二酯酶抑制剂:严重低血压 与拟交感神经药合用,降低本类药的抗心绞痛效应 增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应 用药监护:合理使用各种剂型:舌下片含服时采取坐位,防止体位性低血压;长期预防 可用软膏剂或透皮贴;不能突然停药,避免反跳现象 防止耐药现象的发生:任何剂型连续使用24h 都可能发生耐药,处置:偏离心脏给药方 法.舌下或喷雾有12h 以上间歇期,口服有812
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