保肝药物分类及应用.pdf
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1、精品文档 . 保肝药:是指具有改善肝脏功能、 促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作 用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢 类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂(抗炎类、降酶类)等。 一、解毒类 可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。 如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。 1.葡醛内酯片(肝泰乐)0.1g100 片/盒 【药理作用】当肝细胞损伤时, 肝脏的解毒功能下降, 葡醛内酯进入机体内, 在酶的作用下,转变为葡萄糖醛酸,可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成无毒 或低毒的葡萄糖醛酸结合物,从尿液中排出,因此它有保护肝脏及解毒作用。此 外,肝泰乐可降低肝淀粉
2、酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低脂 肪在肝中的蓄积。 【适应症】 主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗,也用于食物或药物中 毒,同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。 【用法用量】口服。成人一次12 片,一日 3 次。5 岁以下小儿一次半片, 5 岁以上一次 1 片,一日 3 次。 【不良反应】偶有面红、轻度胃肠不适,减量或停药后即消失。 2.还原型谷胱甘肽 【药理作用】还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽, 由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基,广泛分布于机体各器官内,对维 持细胞生物功能有重要作用。 它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙 糖脱氢酶
3、的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶,从而促进 糖、脂肪及蛋白质代谢, 并能影响细胞的代谢过程; 它可通过巯基与体内的自由 基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄,有助于减轻化 疗、放疗的毒副作用,对化疗、放疗的疗效无明显影响,如保护肾小管免受顺铂 损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶, 而体细 胞却无此酶, 故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官,且对放 射性肠炎治疗效果较明显; 对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血 症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应,GSH 还能保护肝脏的合成、
4、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道 吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K) 。 精品文档 . 【药代动力学】 t1/2 约 24 小时,在肝、肾、肌肉分布最多。 【适应症】 1.化疗患者:包括用顺铂、环磷酰胺、阿霉素、博来霉素化疗, 尤其是大剂量化疗时; 2.放射治疗患者; 3.各种低氧血症:如急性贫血,成人呼 吸窘迫综合症,败血症等;4.肝脏疾病:包括病毒性、药物毒性、酒精毒性及其 它化学物质毒性引起的肝脏损害;5.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的 辅助治疗。 【用法用量】 1给药途径:静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml 生理盐水 中静脉滴注,或加入少于2
5、0ml 的生理盐水中缓慢静脉注射;肌肉注射给药: 将之溶解于注射用水后肌肉注射。 2 用量:化疗患者:给化疗药物前 15 分钟内将 1.5g/m2本品溶解于 100ml 生理盐水中, 于 15分钟内静脉输注, 第 25 天每天肌注本品 600mg。使用环磷 酰胺( CTX)时,为预防泌尿系统损害,建议在CTX 注射完后立即静脉注射本 品,于 15 分钟内输注完毕;用顺铂化疗时,建议本品的用量不宜超过35mg/mg 顺铂,以免影响化疗效果。肝脏疾病:每天肌肉注射本品300 mg 或 600mg。 其它疾病:如低氧血症,可将1.5g/m2 本品溶解于100ml 生理盐水中静脉输 注,病情好转后每天
6、肌肉注射300600mg维持。 3疗程:肝脏疾病一般30 天为一疗程,其它情况根据病情决定。 【不良反应】即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。 【注意事项】1.在医生的监护下, 在医院内使用本品。 2.注射前必须完全溶解, 外观澄清、无色;溶解后的本品在室温下可保存2 小时, 05 保存 8 小时。 3.放在儿童不易触及的地方。 3.硫普罗宁(凯西莱)0.1g::2ml 0.1g12 片/盒 【药理作用】 1.对肝脏组织、细胞的保护作用:本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈 碱及扑热息痛对肝脏的损害, 并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死;本品可加 速乙醇和乙醛的降解、排泄, 防
7、止甘油三酯的堆积, 对酒精性肝损伤有显著修复 作用。保护肝线粒体结构,改善肝功能,可使肝细胞线粒体中的ATPase活性 降低,ATP 含量升高,电子传递功能恢复正常,从而改善肝细胞功能,对抗各类 肝损伤。实验证实本品可促进肝细胞再生,表现为乳酸脱氢酶活性、 苹果酸酶 活性、 DNA 含量及肝总蛋白含量均升高。本品含有巯基,能与自由基可逆性 精品文档 . 结合成二硫化物,作为自由基清除剂。此外,本品还可激活铜、锌-SOD 酶以增 强其清除自由基的作用。 2.对重金属和药物的解毒作用: 实验证实本品可促进重金属Hg、Pb 从胆汁、 尿、粪便中排出,降低其肝、肾蓄积量,保护肝功能和多种物质代谢酶。
8、3.防治放、化疗引起的外周血白细胞减少:本品对于因化疗或放疗引起的白 细胞保护作用的。 4.防治早老性白内障:本品对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的病人有 较好的疗效, 系通过抑制造成白内障的生化因素的应激反应,抑制晶体蛋白的凝 聚。治疗后,在裂隙灯显微镜下,可观察到晶状体浑浊的明显改善。5.其他: 本品尚有减少组织胺的渗出,降低血管通透性的作用,故可用于荨麻疹、皮炎、 湿疹、痤疮等皮肤病, 此外尚可溶解胱氨酸性结石, 用于泌尿结石的预防和治疗。 可提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基;促进肝糖原合成,抑制胆固醇增 高;血清白蛋白 /球蛋白比值回升。 【药代动力学】本品口服后在肠道易吸收,生物
9、利用度为85%90%。本品 在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出。 【适应症】病毒性肝炎,酒精性肝炎,药物性肝炎,重金属中毒性肝炎,脂 肪肝及肝硬化早期;降低放疗、 化疗的毒药品副作用, 升高白细胞并加速肝细胞 的恢复,降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生,并能预防放疗所致二次肿瘤 的发生;对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著的的疗效;预防和治疗泌尿系 统胱氨酸结石; 有抗炎、抗过敏作用, 对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。 【用法用量】肝病病人饭后口服,0.1g-0.2g/次,tid,连服 12 周,停药 3 月 后继续下个疗程。急性病毒性肝炎病人0.2-0.4g/次,tid
10、,连用 13 周。放疗、 化疗后白细胞减少症,放疗前1 周开始服用, 0.2g/次,bid; 老年白内障及玻璃 体混浊, 0.1-0.2g/次,bid。静脉滴注,每次0.10.2g、每日一次、疗程24 周。每支注射用凯西莱先用专用溶剂溶解(1 安瓿溶解剂为 2ml 5碳酸氢钠溶 剂) ,再加入 250500ml 510的葡萄糖注射液或生理盐水中扩溶。 【不良反应】偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应。 【注重事项】对本品有过敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期妇女慎用。有 恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时,应减量或停服。儿童用量酌减。 重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血,合并糖尿病
11、、肾功能不全 的病人应在医师指导下使用。 精品文档 . 二、促肝细胞再生类 小分子多肽类活性物质,用于多种重型病毒性肝炎(急性、亚急性、慢性重 症肝炎的早期或中期) 的辅助治疗。高能多烯磷脂酰胆碱可用于各种类型的肝病, 以及手术前后的治疗,尤其是肝胆手术。 如促肝细胞生长素(威佳)、必需磷脂类(易善复)等。 1.促肝细胞生长素 【药理作用】小分子多肽类活性物质, 能明显刺激新生肝细胞的DNA 合成, 促进肝细胞再生,防止来自肠道毒素对肝细胞进一步的损害。 【用法用量】 80-100mg/d,加入 5-10%葡萄糖注射液 250ml 中静脉滴注。 2.多烯磷脂酰胆碱注射液(易善复)232.5mg
12、:5ml 228mg24 粒/盒 【药理作用】 当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰 胆碱可提供高剂量、 容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱,这些多烯磷脂酰胆碱 的在化学结构上与重要的内源性磷脂一致。它们主要进入肝细胞, 并以完整的分 子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,另外,可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱具 有下列生理功能: 通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活力恢复正常;调节 肝脏的能量平衡;促进肝组织再生;将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式; 稳定胆汁。 【适应症】胶囊:急性和慢性肝病;预防胆结石复发;怀孕导致的肝脏损害 (妊娠中毒);银屑病;放射综合征。注射液:各种类
13、型的肝病,如肝炎,慢 性肝炎,肝坏死,肝硬化,肝昏迷(包括前驱肝昏迷);脂肪肝(也见于糖尿病 人);胆汁阻塞;中毒;预防胆结石复发;手术前后的治疗,尤其是肝胆手术; 妊娠中毒,包括呕吐;银屑病;神经性皮炎、放射综合征。 【用法用量】注射液:成人和青少年一般每日缓慢静注5-10ml。严重病例 每日静注或输注10-20ml,如需要每天剂量可增加到30-40ml。胶囊:成人开 始每次 2粒(456mg),每日 3 次,每日最大服用量不得超过6 粒。一段时间后, 剂量可减至每次1 粒(228mg),每日 3 次。应餐后用足量液体整粒吞服。儿童 用量酌减。 【不良反应】胶囊大剂量应用时偶尔会出现胃肠道紊
14、乱(腹泻)。注射液极 少数病人对所含苯甲醇发生过敏反应。 【禁忌症】对本药过敏者禁用。 【儿童用药】由于本品注射液中含有苯甲醇,新生儿和早产儿禁用。 精品文档 . 【用药须知】 注射液只可使用澄清的溶液。严禁用电解质溶液(生理氯化钠 溶液、林格液等)稀释。若要配制静脉输液,只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀 释(1:1)。若用其他输液配制,混合液pH 值不得低于 7.5,配制好的溶液在输 注过程中保持澄清。 不可与其他注射液混合注射。 在进行静脉注射或输注治疗时, 建议尽早口服多烯磷脂酰胆碱胶囊进行治疗。胶囊如果忘记了一次剂量, 可在下 次服用时将剂量加倍。然而, 如果忘服了一整天的剂量, 就不要
15、再补服已漏服的 胶囊,而应接着服第2 天的剂量。 三、利胆类 如腺苷蛋氨酸(思美泰)、熊去氧胆酸(优思弗)、茴三硫(胆维他)等。 1.腺苷蛋氨酸500mg10 片/盒 【药理作用】 是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子,作为甲 基供体和生理性巯基化合物的前提参与重要生化反应,在肝内有助于防止胆汁淤 积。 【适应症】可用于治疗肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁郁积,妊娠期肝内胆 汁郁积。 【用法用量】初始治疗:采用粉针剂,最初2 周每天肌肉或静脉注射 500-1000 mg。维持治疗:采用肠溶片,每天口服1000-2000 mg。 2.熊去氧胆酸50mg30 片/盒50mg60 片/盒 【药
16、理作用】 1.增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中 含量增加,有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol 增至 2.24mmol,长期服用可增加UDCA 在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。2.能 抑制肝脏胆固醇的合成, 显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和 指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA 还能促进液态胆固醇晶 体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。3.松弛奥迪( Oddi) 括约肌,有利胆作用。 4.减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化化氢酶的活性,促进肝 糖原的蓄积, 提高肝脏抗毒、 解毒能力。5.可降低肝脏和血清中三酰
17、甘油的浓度。 6.抑制消化酶、消化液的分泌。 【适应症】 1.适用于胆囊功能正常、透光、直径1015mm 的非钙化结石。 2.预防胆结石形成:需长期用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及 其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者、 或有易感遗传因素者, 均可服用熊去氧胆酸预防胆结石形成。3.治疗胆囊炎、 胆管炎、胆汁性消化不良、 精品文档 . 黄疸等。 4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎,亦可 用于胆汁反流性胃炎。 5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。 【用法用量】 1. 利胆:每次 50mg ,每天 150mg 。 2. 溶解胆结石:每
18、天450600mg ,或每天 810mg/kg,分早晚 2 次服。当 胆石清除后,每晚口服500mg ,以防止复发。 3. 肝大、慢性肝炎:每天813mg/kg,疗程为 624 个月。 4. 胆汁反流性胃炎:每天1 000mg,分 2 次服。 3. 茴三硫12.5mg24 片/盒 【药理作用】 1.能促进胆汁的排出,使胆酸、胆色素及胆固醇等固体成分的分泌量显著增 加,特别是增加胆色素分泌; 2.本药还能明显增强肝脏谷胱甘肽水平,显著增强谷氨酰半胱氨酸合成酶、 谷胱甘肽还原酶等活性,从而显著增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多。能消除肝 炎病灶的肝充血等症状,促进肝细胞活化,有利于肝功能恢复正常; 3
19、.本药有催涎促消化作用,能促进唾液分泌,对抗精神病药物引起的唾液减 少特别有效;能促进胃肠道蠕动和肠管内气体排出,可迅速消除腹胀、便秘、口 臭、恶心、腹痛等消化不良症状; 4.本药还有分解胆固醇作用和解毒作用,能促进体内醇类物质快速代谢而消 除,降低血中胆固醇含量并防止其沉着或附着于血管内壁;对酒精、药物、食物 等引起的中毒具有很好的解毒作用和抗过敏作用;5.本药还能促进尿素的生成和 排泄,有明显的利尿作用。 【适应症】 1.用于胆囊炎、胆管炎、胆石症、高胆固醇血症。2.用于急、慢 性肝炎、初期肝硬化。 3.用于缓解腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等消化不良症 状。4.用于解酒。 5.有时也用于增
20、强胆囊或胆管的造影效果。 【用法用量】口服给药:片剂每次 12.550mg,每天 3 次。胶囊一次 1 粒,一日 3 次,或遵医嘱。 四、促进能量代谢类 如维生素类:维生素C、维生素 E、复合维生素B 等;维生素 K 参与肝脏 合成凝血酶原促进肝脏合成凝血因子。 辅酶类:肌苷、 ATP、FDP。 精品文档 . 药物:维生素类、辅酶类、肌苷、ATP、FDP、门冬氨酸钾镁、复方二氯醋 酸二异丙胺等。 1.肌苷片0.2g100片/盒 【药理作用】本品能直接透过细胞膜进入体细胞,活化丙酮酸氧化酶类,从 而使处于低能缺氧状态下的细胞能继续顺利进行代谢,并参与人体能量代谢与蛋 白质的合成。 【适应症】临床
21、用于白细胞或血小板减少症,各种急慢性肝脏疾患、肺原性 心脏病等心脏疾患;中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。 【用法用量】口服, 成人每次 200600mg, 每日 3 次; 小儿每次 100200mg, 每日 3 次;必要时剂量可加倍(如肝病) 。 【不良反应】口服有胃肠道反应。 2.门冬氨酸钾镁10ml/支 【药理作用】参与三羧酸循环和鸟氨酸循环,促进细胞除极化和细胞代谢, 维持正常功能。 门冬氨酸钾镁是门冬氨酸钾盐和镁盐的混合物。门冬氨酸是体内 草酰乙酸的前体,在三羧酸循环起重要作用。门冬氨酸钾镁还参与鸟氨酸循环, 促进氨与二氧化化碳的代谢,使之生成尿素,降低血中氨和二氧化化碳的含量。 门
22、冬氨酸与细胞有很强的亲和力,可作为钾离子的载体,使钾离子进入细胞内, 促进细胞除极化和细胞代谢, 维持其正常功能。 镁离子是生成糖原及高能膦酸酯 还可缺少的物质, 可增强门冬氨酸钾盐的疗效。 镁离子和钾离子是细胞内重要的 阳离子,它们对许多酶的功能起着重要的作用,能结合大分子到亚细胞结构上, 并与肌肉收缩的机制有关。心肌细胞的收缩性受细胞内、外钾、钙、钠浓度比的 影响。门冬氨酸钾镁可维持心肌收缩力,改善心肌收缩功能,降低耗氧量,促进 纤维蛋白溶解,降低血液黏稠度。 【适应症】 主要用于病毒性肝炎、高胆红素血症、血氨升高引起的肝性脑病 及其他急慢性肝炎;也用于低钾血症、洋地黄中毒引起的心律失常、
23、心肌炎后遗 症、慢性心功能不全等。用于预防和治疗镁不足、电解质平衡紊乱;也用于冠状 粥样硬化性心脏病心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压的辅助治疗;还可增加 神经肌肉激动性。 【用法用量】 1.每次 24 片,每天 3 次。预防用药,每次12 片,每天 3 次。 精品文档 . 2.静脉滴注:每天 2060ml,稀释于 5%10%的葡萄糖液 100250ml 中滴 注,糖尿病患者可加入胰岛素滴注。 【不良反应】滴注过快可能引起高钾血症和高镁血症,还可出现恶心,呕吐, 颜面潮红,胸闷,血压下降,偶见血管刺激性疼痛。大剂量可能引致腹泻。 【禁忌】高血钾症、急性和慢性肾功能衰竭、Addison 氏病、
24、III0 房室传导 阻滞、心源性休克(血压低于90毫米汞柱)。 【注意事项】不能肌肉注射和静脉推注, 需经稀释后缓慢滴注。 肾功能损害、 房室传导阻滞患者慎用。有电解质紊乱的患者应常规性检查血钾、镁离子浓度。 3.复方二氯醋酸二异丙胺 【药理作用】 1.对脂肪肝的影响:消耗肝脂肪:本品体内分解为二氯醋酸和二异丙胺, 前者在 ATP 活化作用下生成甲硫氨酸,后者代谢为甘氨酸,在甘氨酸裂解酶作 用下生成甲基四氢叶酸,同时供能。二者均可提供甲基,促进胆碱合成,胆碱与 肝脂肪作用,生成卵磷脂,促进肝脂肪分解;转运肝脂肪:卵磷脂、肝脂肪、 胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白,脂蛋白易溶于血浆, 从而将脂肪由肝
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