《第二篇复习题药理学.pdf》由会员分享,可在线阅读,更多相关《第二篇复习题药理学.pdf(4页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、精品文档 . 一、填空题 1.神经递质乙酰胆碱合成的部位胆碱能神经末梢,合成原料是胆碱 和乙酰辅酶A ,催化合成的酶是胆碱乙酰化酶。 2.去甲肾上腺素合成的部位在神经末梢突触后膜,限速酶是酪氨酸羟化酶。 3.M受体 (muscarinicreceptor)能选择性地与毒蕈碱结合的胆碱受体,能选择性地与烟碱 结合的胆碱受体是N受体。 4.肾上腺素受体激动药的基本结构为- 苯乙胺 5.生理睡眠状态利于体力和脑力的恢复,其中慢波睡眠有利于体力恢复,快波睡眠 有利于脑力恢复。 6.过量氯丙嗪引起的低血压,选用对症治疗药物是去甲肾上腺素 7.可翻转肾上腺素升压效应的药物是受体阻断药 8.临床上最常用的镇
2、静催眠药为苯二氮卓类 9、肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药 10、镇静药和催眠药之间并无明显界限。凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药 二、问答题 1. 试述肾上腺素受体和胆碱受体的分类、分布及效应。 胆碱受体是能选择性的与乙酰胆碱结合的受体,又分为两类(1)M 受体:能选择性地与毒蕈碱结合,分布于节 后胆碱能纤维支配的效应器膜上。又分为三种亚型:M1受体,主要分布于神经节、胃腺细胞及中枢神经; M2受体, 主要分布于心脏和突触前膜;M3受体,主要分布于平滑肌和腺体。 (2)N 受体: 能选择性地与烟碱结合的胆碱受体。 Nn型:分布于自主神经节和肾上腺髓质细胞上;Nm:分布于骨骼肌细胞膜上。效
3、应: M 受体激动可使腺苷酸环化 酶活性抑制,并可激活钾通道或抑制钙通道;N 受体由四种亚基组成,乙酰胆碱与亚基结合后,引起离子通道开 放,调节 Na+、K+、Ca 2+的流动。 肾上腺素受体:能选择性的与去甲肾上腺素(NA)或肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体,可分为和受体。 (1)受体,分两个亚型: 1存在于突触后膜,分布于血管、瞳孔开大肌胃肠和膀胱括约肌、汗腺和唾液腺等部 位;2受体,存在于突触前膜。 ( 2)? 受体:分为?1 受体和?2 受体两个亚型:?1,主要位于心脏、肾入球动脉 的球旁细胞;?2:存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及去甲肾上腺素能神经突触前膜上。效应:激动剂与受体 结
4、合,通过G 蛋白偶联,其中1受体激动和激活磷酸酯酶,增加第二信使 IP3和 DAG产生效应,而2受体激动则 精品文档 . 可抑制腺苷酸环化酶,由此使cAMP 减少;受体亚型激动后兴奋腺苷酸环化酶,使cAMP 增加,产生不同效应。 2. 不同受体激动后的效应及药物作用方式有哪些? 作用方式:( 1)直接与受体结合:受体激动药,结合后 兴奋受体,产生与Ach 或 NA 相似作用(拟胆碱药或拟肾 上腺素药);受体阻断药,结合后阻断受体,对抗激动药 作用, 产生与 Ach 或 NA 相反的作用 (抗胆碱药或抗肾上腺素药)。 (2) 影响递质的体内过程:影响递质的生物合成、 转化、转运和储存而发挥作用。
5、 3. 试述毛果芸香碱降低眼内压的作用机制。 毛果芸香碱作用于瞳孔括约肌上M 受体,引起瞳孔收缩,使得虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙扩 大,有利于房水通过巩膜静脉窦进入血液循环,使得眼内压下降。此外,毛果芸香碱使睫状肌收缩,巩膜静脉窦扩 大,利于房水循环带走代谢物质,同样可以降低眼内压。 4. 治疗青光眼的药物有哪些?何为首选药物? 毛果芸香碱即匹鲁卡品(闭角型青光眼)、卡巴胆碱、 5. 阿托品有哪些药理作用及临床应用? 药理作用: 阿托品能阻断M 受体,无选择性,竞争性拮抗Ach 及胆碱受体激动药的作用。大剂量能扩张血管、 兴奋中枢神经系统及阻断N 1 受体。机体各器官对阿托品敏感
6、性不同,按高低顺序:腺体、眼、内脏平滑肌、心脏、 中枢神经。 1)抑制腺体分泌:唾液腺和汗腺最敏感,小剂量即引起口干和皮肤干燥,较大剂量可使胃液分泌减少。2)眼:阻 断瞳孔括约肌和睫状肌上M 受体,使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,引起扩瞳、眼压升高及调节麻痹。3)平滑肌作 用:对处于痉挛状态的平滑肌作用显著。4)心脏作用:较大剂量可阻断窦房结M 受体,解除迷走神经对心脏的 抑制作用,使心率加快;也能拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常。5)血管和血压:大剂量扩张血 管,改善微循环, 此作用与阻断M 受体无关。 6)中枢神经系统: 大剂量 (1-2mg)兴奋延髓和大脑, 中毒剂量 (10mg
7、以上)产生明显的中枢中毒症状。 临床应用: 1)解除平滑肌痉挛,用于缓解各种内脏绞痛。2)抑制腺体分泌,用于全身麻醉前给药,以减少呼吸 道腺体及唾液腺体分泌,防止分泌物阻塞呼吸道,也用于严重盗汗和流涎症。3)眼科:虹膜睫状体炎,松弛瞳孔 括约肌和睫状肌,防止虹膜与晶状体粘连;验光配镜;检查眼底。4)抗缓慢型心律失常,用于治疗迷走神经过度 兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞和房室阻滞。5)抗休克,大剂量治疗中毒性肺炎等引起的感染性休克,扩张 血管,解除小血管痉挛。6)解救有机磷酸酯类中毒,迅速解除M 症状。 6. 除极化型肌松药、非除极化型肌松药的作用机制有何不同? 精品文档 . (1)除极化型肌
8、松药,其肌松作用分为两个时相。相(除极化):与 NM胆碱受体结合,使得神经肌肉接头后 膜去极化,从而引起短暂的肌肉收缩。相(脱敏):此类药物在突触间隙保持高浓度,可与受体持续结合,从而 导致持续除极,使得膜离子通道长期关闭,对Ach 不反应,骨骼肌松弛。 (2)非去极化型肌松药:小剂量的时候能竞争性的与骨骼肌运动终板膜上的NM胆碱受体结合,本身无活性,不 能激动受体产生去极化,但是可以阻断Ach 与受体结合产生去极化作用,因此导致骨骼肌松弛,在大剂量时还可以 干扰 Ach 的释放。 7. 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同? (1)去甲肾上腺素:激动受体作用强大,对心
9、脏?l受体作用较弱,对?2 受体几乎无作用。可激动血管受 体,使全身小动脉、小静脉均收缩;激动心脏?l受体,心率加快;小剂量收缩压升高,大剂量血管强烈收缩,收缩、 舒张压均增加。 (2)异丙肾上腺素: 激动 ? 受体作用强, 对 ?1 和 ?2 受体选择性低。 对受体几乎无作用。激动心脏?1 受体, 使心肌收缩力增加,心率变快;激动骨骼肌血管和冠状血管?2 受体,使血管扩张;心脏兴奋,心排血量增加,故 收缩压增加,血管扩张,舒张压下降;激动支气管平滑肌?2 受体,使平滑肌松弛;促进糖原和脂肪分解等。 (3)肾上腺素:直接激动和? 受体,产生型和? 型作用。激动心脏?1 受体,使得心肌收缩力增加
10、,心率 加快;作用于小动脉或毛细血管括约肌,激动血管平滑肌和?2受体,以受体占优势的皮肤黏膜和内脏血管收缩, 而以 ?2 受体占优势的骨骼肌和冠状血管扩张;激动支气管平滑肌?2受体,使支气管平滑肌舒张。 8. 受体阻断药的药理作用及临床应用有哪些? 药理作用: 1)? 受体阻断作用:阻断心脏?1受体,心率下降,阻断肾小球旁细胞的?1受体,减少肾素释放,降 压;阻断支气管平滑肌?2受体,支气管平滑肌收缩;抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解、抑制糖原分解。 2)内在 拟交感活性,部分? 受体阻断药如阿普洛尔,除能阻断受体外,还对? 受体有部分激动作用。3)膜稳定作用,降 低细胞膜对离子的通透性。 临床
11、应用: 1)心律失常,对多种原因引起的过速型心律失常有效,如窦性心动过速、拟肾上腺素药及全身麻醉 药引起的心律失常等。2)心绞痛,疗效好,防止心绞痛发作,缓解心绞痛症状,长期应用降低心肌梗死患者复发 率和猝死率。 3)高血压,常用抗高血压药,能使高血压病人的血压下降,心率减慢。4)慢性心功能不全,用于充 血性心力衰竭早期,对抗交感神经,使心率减慢,还可抑制肾素-血管紧张素 -醛固酮系统,降低心脏前后负荷;5) 还可作为甲亢及甲状腺危机的辅助用药。 9. 比较地西泮与巴比妥类镇静催眠作用特点。 地西泮:(1)小剂量时可以缓解病人焦虑、不安、紧张、烦躁、恐惧等症状,可用于神经官能症,神经衰弱,焦
12、虑等症状。(2)有镇静催眠的作用,可缩短睡眠潜伏期、减少觉醒次数,用于各类失眠。其优点是安全,剂量再大 也不引起麻醉;无肝药酶诱导作用、耐受性低、停药后REM 睡眠反跳轻;嗜睡及运动失调等不良反应轻。(3)抗 癫痫、抗惊厥,用于小儿高热,破伤风,药物中毒惊厥等。( 4)中枢性肌松。小剂量抑制脑干网状结构下行系统对 神经元的易化作用;较大剂量抑制脊髓多突触反射。用于中枢性肌强直,局部肌痉挛(腰肌劳损)。 (5)较大剂量 还会引起暂时性记忆缺失、抑制肺泡换气、降低血压心率等。 巴比妥类:传统镇静催眠药,有明显的剂量依赖性,小剂量起到镇静作用,中剂量催眠,大剂量抗癫痫,再大剂 量有麻醉的作用。 (1
13、)镇静催眠,小剂量可引起安静、缓解焦虑不安;中剂量可改变睡眠模式。(2)抗惊厥、抗癫 痫。用于癫痫大发作、持续状态;小儿高热、破伤风、子痫等引起的惊厥。(3)增强中枢抑制药的作用(4)麻醉 精品文档 . (短效及超短效硫贲妥;麻醉前给药长、中效戊巴比妥) 10. 氯丙嗪临床应用及不良反应有哪些? 临床应用:(1)CNS 作用: 1)抗精神病作用,通过阻断脑内中脑皮质通路以及中脑边缘通路,常用于精神 分裂症、 妄想、 幻觉等, 也可用于大脑器质疾病引起的幻觉和更年期精神病。2)镇吐, 抑制 CTZ (催吐化学感受区) 的 D2受体,大剂量直接抑制呕吐中枢,用于肿瘤、药物、放射病呕吐。 3)体温调
14、节,用于低温麻醉、严重感染、 中毒高热等辅助治疗。4)加强中枢抑制药的作用 (2)自主神经系统,阻断受体,翻转肾上腺素降压作用,不作为降压药,副作用多。(3)内分泌:使催乳素增 多,抑制促性腺激素分泌,抑制生长素分泌等,试用于巨人症。 不良反应:(1)常见如嗜睡、口干、心悸、体位性低血压。(2)锥体外系症状如帕金森综合征、急性肌张力障碍、 静坐不能等( 3)药源性精神异常(4)惊厥、癫痫:用药中发生局部、全身抽搐。(5)过敏反应:皮疹、溶血性贫 血、红细胞再生障碍等(6)急性中毒:一次大剂量口服导致昏睡、血压下降、心动过速(7)内分泌紊乱:停经、 泌乳、抑制儿童生长等。 12. 抗精神病药物分
15、类有哪些? 经典: ( 1)吩噻嗪类,主要药物有:氯丙嗪、奋乃静(2)硫杂蒽类,主要药物有:氯普噻吨、氯哌噻吨、泰尔 登( 3)丁酰苯类,主要药物有:氟哌啶醇、氟哌利多(4)苯甲酰胺类,主要药物有:舒必利、硫必利、舒托必利 新型: ( 1)二苯二氮卓类,主要药物有:氯氮平、奥氮平、喹硫平(2)苯丙异二唑类,主要药物有:利培酮、 齐拉西酮( 3)二苯丁酰哌啶类,主要药物有:五氟利多(4)其他,阿立哌唑 13. 吗啡的药理作用有哪些? (1)CNS作用: 1)镇静、阵痛作用强大,应用于各种疼痛,慢性钝痛的作用强于锐痛;可消除紧张、恐惧反应, 促进入睡但易醒。2)抑制呼吸,抑制呼吸调节中枢,使呼吸频率减慢,潮气量减小,降低对二氧化碳的敏感性, 呼吸抑制随剂量加深。3)镇咳,抑制咳嗽中枢,易成瘾,临床多用可待因。4)其他,缩瞳、恶心、呕吐等。 (2)心血管作用:扩张血管,易造成体位性低血压。 (3)平滑肌作用:兴奋胃肠平滑肌、括约肌,作用特点强而持久。
链接地址:https://www.31doc.com/p-5543276.html