药理学经典详解.pdf
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1、精品文档 . 【案例一】患者,男, 55 岁,腹部绞痛,腹泻急诊。诊断:急性胃肠炎。治疗: 洛美沙星片0.3g,每天 2 次,阿托品注射剂1mg,立即肌肉注射。 给药后腹痛减轻继而消失, 但患者皮肤干燥,面部潮红,口干,视物模糊,排尿困难。 问题: (1)两种治疗药物,哪一个是对因治疗?哪一个是对症治疗?他们 的作用机理是什么? 药物的对因治疗指的是药物能消除引起疾病的原因。药物的对症治疗指的是 药物能消除疾病症状的治疗。 所以服用洛美沙星片是属于对因治疗,注射阿托品 属于对症治疗。 洛美沙星的作用机制是以细菌的脱氧核糖核酸(DNA )为靶。细菌的双股DNA 扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋)
2、,使DNA 形成超螺旋的酶称为DNA 回旋酶,洛美沙星妨碍此种酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,而使细 菌细胞不再分裂。是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的 作用较弱。阿托品的作用机制为竞争性拮抗Ach 或胆碱受体激动药对M 胆 碱受体的激动作用,阿托品与 M 胆碱受体结合后,能阻断 ACH 或胆碱受体 激动药与受体结合,从而拮抗了它们的作用。能解除平滑肌的痉挛( 包括解 除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的 抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。 (2) 用药后,什么是症状改善属于治疗作用?什么症状属于不良反应?这些 不良反应能避免
3、吗? 答:腹痛减轻继而消失属于治疗作用,皮肤干燥,面部潮红,口干,视物模糊, 排尿困难,均属于不良反应,如果将1mg 的阿托品减少到0.5mg 就能减少其不 良反应。但不能完全避免。 【案例二】患者,女, 23 岁,由于精神受到刺激一时想不开,欲自杀一次口服了大量 的安眠药,急诊入院。体检:患者意识消失,反射减弱,呼吸变慢变浅,血压90/60mmHg 。 诊断:巴比妥类药物中毒。 患者,男, 25 岁,上呼吸道感染。治疗:复方新诺明2 片,一天2 次,口服。用药后 第 2 天全身出现小红点,并伴有瘙痒。诊断:药物过敏反应(药疹)。 问题: ( 1)上述 2 病例出现何种药理效应? 答:女患者案
4、例中出现了深度神经抑制作用,男患者出现了药物的不良反应,即过敏反 精品文档 . 应的药热和皮疹效应。 ( 2)不良反应有几类? 女患者案例中的不良反应有副作用、后遗反应、停药 反应、变态反应,男患者案 例中不良反应有副作用、毒性反应、过敏 反应等。 【案例三】哮喘患者张,男,65 岁,体重70 kg。平时治疗时常以36 mg/h 的速度 (按茶碱的量计算)静脉注射氨茶碱,比较安全有效。茶碱的平均稳态血药浓度一般 维持在12 g/ml ,其口服生物利用度为98%,总清除率为3.0 L/h,这种氨茶碱制剂中含茶 碱为 85%。如果该病人一次口服羟丙茶碱的剂量为500mg,在临床按规定取血,测定不同
5、 时间内羟丙茶碱的血药浓度(见下表),并根据其血药浓度用药动学软件计算出氨茶碱在该 患者体内的主要药动学参数K,t1/2,Ka,Vd和 AUC 。 表羟丙茶碱在不同时间的血药浓度值 t(h)0.25 0.5 1.0 1.5 2.0 4.0 6.0 12.0 24.0 C ( g/ml) 3.2 4.7 7.3 9.5 8.8 6.2 4.5 2.4 0.6 问题: (1)如何制订该病人口服氨茶碱的给药方案? 答:由清除率公式CL=kX/c 可得, k=CL*c/X=3.0*12/500=0.072/h t1/2=0.693/k=0.693/0.072=9.63h 由 CL=k*Vd 可得, V
6、d=3.0/0.072=41.67L 由 CL/F=X0/AUC 可得, AUC=0.98*500/3.0=163.33 =AUC/Css=163.3/12=13.6h Cssmax =D/ Vd (1/(1-e-k)=19.23 /L Cssmin= D* e-k/ Vd (1/(1-e-k)=7.23 /L DM/ =k* Vd*Cav=36 /L 理论所需剂量 DMMax= (Cssmax -Cssmin )* Vd=500 理论负荷剂量 DL= Vd * Cssmax=801 则实际给药间隔应小于13h,假设 =12h ,DM=500*12/13=462 因为 DMMax=500 ,则
7、可用 500制剂。 因此,给药方案为:维持剂量500 ,间隔时间为 12h。 精品文档 . (2)如果该病人同时患慢性肝炎,其总清除率降为2.0 L/h,又如何 制订该病人口服氨茶碱的给药方案? 答:由 CL=kX/c 可得, k=CL*c/X=2.0*12/500=0.048/h t1/2=0.693/k=0.693/0.048=14.44h 由 CL=k*Vd 可得, Vd=2.0/0.048=41.67L 由 CL/F=X0/AUC 可得, AUC=0.98*500/2.0=245 =AUC/Css=245/12=20.42h Cssmax =D/ Vd (1/(1-e-k)=19.20
8、 /L Cssmin= D* e-k/ Vd (1/(1-e-k)=7.20 /L DM/ =k* Vd*Cav=24 /L 理论所需剂量 DMMax= (Cssmax -Cssmin )* Vd=500 理论负荷剂量 DL= Vd * Cssmax=800 则实际给药间隔应小于20h,假设 =19h , 则 DM=500*19/20=475 因为 DMMax=500 ,则可用 500制剂。 因此,给药方案为:维持剂量500 ,间隔时间为 19h。 (3)请根据上述主要药动学参数t1/2设计口服氨茶碱的给药方案。 答:由 t1/2=9.63h ,69.63 24,则给药间隔应相当于半衰期,即
9、t 为 9 小时, 每天给药一次。 【案例四】第一个神经递质的发现是由奥地利Graz 大学的德国科学家Otto Loewi( 奥 托?洛伊 ) 的“梦中的设计”证明的。根据他本人在自传中的描述:“那年(1921 年)复活 节星期日前夜,我从梦中醒来,开亮了灯,在一片小纸上匆匆记录下梦中所想到的,一躺下 又进入梦乡 。第二天早晨6 点钟起床后 ,想起晚间曾写下一些很重要的东西,但由于太潦草, 无法辨认。第二个夜晚3 点钟,这个想法又在梦中出现。这是一个实验设计。醒后, 我立即起床,奔赴实验室,按照梦中的设计完成了这个简单的实验”。实验(图 5-1 )是用 两个离体蛙心进行的,如图所示,当刺激甲蛙
10、心的迷走交感神经时,其心脏受到抑制,而将 其灌注液注入乙蛙心,则乙蛙心也表现出抑制。这个实验表明,神经并不直接作用于肌肉, 精品文档 . 而是通过释放化学物质来发挥作用。 Otto Loewi(奥托 ?洛伊 ) 心脏 1 心脏 2 心脏 1 心脏 2 电刺激 迷走神经 电刺激 图 5-1 双蛙心实验 问题: (1)如何从上述 Loewi 的实验推测迷走神经释放神经递 质? 答:实验利用甲乙两个蛙心做对比实验,甲实验中刺激迷走神经后, 蛙心受 抑制,而乙实验中是将灌注液注入蛙心,同样使蛙心受抑制, 故可以推测刺激迷 走神经后,机体产生了某些化学物质使蛙心受到抑制。 (2)交感神经与肾上腺素能神经
11、,副交感神经与胆碱能神经的异同点是什么? 迷走神经属于哪一类神经? 答:肾上腺素能系统是指神经末梢释放去甲肾上腺素作为递质,交感神经一般属 于此类。胆碱能系统, 是指神经末梢释放乙酰胆碱作为递质,副交感交感神经一 般属于此类。交感神经和副交感神经属于内脏周围神经系统,能够自动调整与 个人意志无关的脏器的作用和功能的神经。交感神经与副交感神经的不同点见下 表: 神经系统 功能特点 交感神经副交感神经 精品文档 . 迷走神经属于副交感神经 。 (3)传出神经在解剖学上由哪些神经组成?按神经递质可分为哪几 类? 答:传出神经( centrifugal nerve)是指把中枢神经系统的兴奋传到各个器官
12、 或外围部分的神经。 包括植物神经及运动神经。 植物神经又分交感神经及副交感 神经。 按神经末梢分泌的递质不同,将传出神经主要分为两大类: 胆碱能神经 包括全部交感神经、副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;运 动神经;极少数副交感神经节后纤维,兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。 去甲肾上腺素能神经 (4)传出神经系统在整个神经系统中的位置是什么? 【案例五】患者男,大学生,23 岁,言行怪异、出现幻觉妄想1 年入院。患者 自小少语寡言 ,交往少 ,脾气暴躁, 1 年前因父亲病故和失恋,开始失眠、呆滞、郁郁不乐, 逐 渐对社交、 工作和学习缺乏应有的要求,不主动与人来往,对学习、生活和劳动缺乏积
13、极性 和主动性,行为懒散,无故不上课,朋友和同学发现,病人的言语或书写中,语句在文法结 构虽然无异常, 但语句之间、概念之间,或上下文之间缺乏内在意义上的联系,因而失去中 心思想和现实意义。 听到火车鸣响就害怕,见到鸡鸣狗叫也恐慌,见到公安人员就称 “我有罪 “, 低级中枢部位脊髓胸、腰节段的侧角(中间外侧核)脑干、脊髓骶段的骶副交感核 周围神经节位置椎旁节和椎前节器官旁节和器官内节 节前、后神经元比例一个节前神经元与多个节后神经元形成 突触 节前神经元与较少的节后神经元形成突触 分布范围广泛。胸、腹腔脏器,头颈各器官,全 身血管和皮肤 局限。大部分的血管,汗腺,竖毛肌,肾上腺髓质无 副交感神
14、经支配 对同一器官的支配作 用 兴奋时:机体代谢加强,心跳加快,血 压升高,支气管扩张,瞳孔开大,消化 活动受抑制 兴奋时:心跳减慢,血压下降,支气管收缩,瞳孔缩 小,消化活动增强 精品文档 . 不时侧耳倾听“地球的隆隆响声”;患者记忆智能无障碍,只是孤独离群,生活懒散 ,时而恐惧、 激越 ,时而自语自笑、凝神倾听。认为自己被监视,“监视器就是邻居家的录音机和自己的手 表“;声称自己被死者控制,哭笑不受自己支配。入院诊断为“精神分裂症偏执型”,经给予 氯丙嗪治疗数3 个月,病情好转。 问题: (1) 氯丙嗪对中枢神经系统的主要作用是什么? 答:氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用,也称神经安定
15、作用。 它能显 著地控制活动状态而有不损伤感觉能力:能显著减少动物的自发活动, 以诱导入 睡;出现安定、镇静、感情淡漠、迟钝、对周围事物不感兴趣,有嗜睡感, 在安静环境中易诱导入睡,但易觉醒。 (2) 氯丙嗪治疗精神分裂症的机理是什么? 多巴胺是中枢神经系统内一种重要的神经递质,其通过与脑内 DA 受体结合 后参与人类神经活动的调节,其功能亢进或衰弱都可以导致严重的神经精神疾 病。氯丙嗪主要通过阻断中脑边缘系统和中脑系统的D2 样受体,从而减少 DA 的合成和储存,改善病情。 【案例一】社区获得性肺炎,是指在医院外罹患的感染性肺实质( 含肺泡壁,即广义 上的肺间质 ) 炎症,包括具有明确潜伏期
16、的病原体感染而在入院后潜伏期内发病的肺炎。其 临床表现为发热、咳嗽、咳痰或原有的呼吸道疾病症状加重,出现脓性痰, 伴有或不伴有胸 痛,肺实变体征和(或) 闻及湿性啰音,依据临床表现及胸部X线、血象等检查可帮助诊断。 治疗上应根据不同病原及患者情况合理选用抗菌药物和对症治疗。某患者,35 岁,女性, 因发热 (38.5 ) 、咳嗽、 胸闷不适、 粘液性痰, 肺部听诊有啰音,血常规检查WBC1010 9/L , 胸部 X线显示浸润性炎症阴影,确诊为社区获得性肺炎入院,痰培养结果检出肺炎链球菌, 给予静脉滴注阿莫西林1g,q8h 及对症治疗,用药3天体温降至正常,咳嗽减轻,改为口服 阿莫西林500m
17、g ,q8h,第 5 天复查证实肺炎痊愈。 【问题】 1. 阿莫西林通过何种机制发挥抗菌作用?细菌对其产生耐药性的可 能机制有哪些? 答: (1)阿莫西林( Amoxicillin ) ,是一种最常用的青霉素类广谱 -内酰胺类抗 精品文档 . 生素,其作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白,抑制细菌细 胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,同时借助细菌的自溶酶溶解 而产生抗菌作用。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速 和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建 造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体最终 因细胞壁损失,水份不断渗
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