《工业制剂学》复习资料.docx.pdf
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1、剂型:把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式,即一类药物制剂的总称。药物制剂:以剂 型体现的药物的某种品种,能直接用于患者。 GMP:药品生产质量管理规范good manufacturing practice GMP的检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。 GLP药物非临床研究质量管理规范good laboratory practice GCP药物临床试验管理规范good clini calpracti ce 潜溶剂:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时, 药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大,而且 出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。 潜溶剂提高药物溶解度的机制:两种溶剂间发生
2、氢键缔合,改变了混合溶剂的极性,即降低了溶 剂的介电常数,从而有利于难溶性药物的溶解。 助溶剂:难容性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐等, 以增加药物在溶 剂中的溶解度。第三种物质称为助溶剂。 常见的助溶剂:1、某些有机酸及其钠盐2、酰胺类 增溶剂:增溶 : 指某些表直适性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。 具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。以水为溶剂的药物溶液增溶剂的最适HLB值为15 18.增溶量:lg增溶剂能增溶药物的克数。 表面活性剂能增加难溶性药物溶解度原因是表面活性剂在水中形成胶束的结果。影响增溶的因 素:1、增溶剂的种类:对于强极性或非极性药物同系物的碳链越长
3、,非离子型增溶剂的HLB 值越大,增溶效果越好;但 对于极性低的药物,效果相反。 2、药物的性质:增溶剂的种类、浓度一定时,同系物药物分子量越大,增溶量越小。 3、 加入顺序 4、 增溶剂的用量 影响溶出速度的因素: 1、固体的粒径和表面积2、温度3、溶出介质的性质4、溶出介质的体积 5、 扩散系数6、扩散层的厚度第三章表面活性剂:能使液体表面张力显著降低的物质,即为表 面活性剂。表面活性剂:1离子表面活性剂2非离子表面活性剂 毒性:阳离子型阴离子型非离子型 1概念:系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降 的物质。表面活性剂除了能显著降低溶液表面张力外,还可用于增溶、乳化
4、、润湿、杀菌、消 泡、起泡、絮凝和反絮凝等作用,这是区别于一般表面活性剂的重要特点。 2结构特花:同时具有极性亲水基和非极性的亲油基。是既亲油又亲水的两亲性分子。由非极 性的炷链和一个以上的亲水基团组成。 1阴离子表面活性剂:起表面活性作用的部位是阴离子,带负电荷。 1高级脂肪酸盐2硫酸化物3磺酸化物 2阳离子表面活性剂:起表面活性作用的部位是阳离子,带正电荷。 季镀盐类。其分子结构主要部分是一个五价的氮原子。 特点:水溶性好,在酸性与碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性作用和杀 菌、防腐作用。但有刺激性,毒性较大。 3两性离子表面活性剂:其分子结构中同时具有正、负电荷基团。随溶液PH 变化表
5、现出不同性 质。PH在等电点范围内表面活性剂呈中性;在等电点以上呈阴离子表面活性剂的性质,具有很 好的去泡、去污作用;在等电点以下呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的菌 90则形成W/0型乳剂:氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑等 4辅助乳化剂 目的:与乳化剂合并使用,防止液滴的合并,提高稳定性,乳化能力弱,增强乳剂粘度和 乳化膜强度。 混合乳化剂的选择 原则:同一类型可合并使用,非离子型可与离子型混合使用,阴离子型与阳离子型不 能混合使用 HLB值的应用: 三、乳剂的形成理论 降低表面张力(降低表面张力自由能)形成牢固的乳化膜(降低表面张力,阻止乳滴 合并 体微粒乳化剂 1提供乳化所需的能量
6、,2加入适宜的乳化剂,3形成牢的乳化膜 3?乳化剂对乳剂类型的影响 4?相体积比对乳剂的影响乳剂的稳定性 1分层:放置一一出现分散相粒子上浮或下沉的现象。也叫乳析。 分层的主要原因:密度差(由重力产生) 0/W型:一般分散相粒子上浮 特点:1轻轻振摇即能恢复成乳剂原来状态(界面膜、乳滴大小没有变)一可逆过程2容易 引起絮凝和破坏。 2絮凝 乳滴聚集形成疏松的聚集体,经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。一一乳剂合并的前奏 1.絮凝的主要原因:乳滴电荷减少,r电势降低,絮凝状态保持乳滴、乳 特点:轻微振摇能恢复乳剂原来状态;絮凝限制乳滴移动,网状结构, 利于稳定;加速分层速度,暗示着稳定性降低。 3转相
7、 转相原因:加入反相乳化剂:0/W型乳剂中加入氯化钙-W/0型; 相容积比的变化: W/0型乳剂4)50% - 60%时易转相 ; 0/W型乳剂4)90%时易转相。 4合并与破裂 合并:乳化膜 - 破坏?乳滴变大 ?合并?大液滴破裂:乳滴合并一油水两层?破裂合并和破 裂:不可逆(乳化膜被破坏) 5酸败 4. 化膜的完整。(乳滴间的相互作用力) 六、乳剂的质量评定 1乳剂的粒径大小 2分层现象:乳剂经长时间放置,粒径变大,进而产生分层现象。这一过程的快慢是衡量乳剂 稳定性的重要指标。 3乳滴合并速度 logN =logN0-Kt/2.303 4稳定常数的测定 乳剂离心前后光密度变化百分率称为稳定
8、常数,用Ke表示 Ke = (AO ?A) / AO xlOO% 在同样条件下,Ke愈小,乳剂愈稳定。 第十章灭菌制剂与无菌制剂 灭菌制剂:是指采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。 无菌制剂:是指在无菌环境中采用无菌操作方法或无菌技术制备的不含 任何活的微生物的一类药物制剂。适应对象:热稳定性差的药物 活体:微生物的繁殖体和芽抱灭菌和无菌制剂质量要求:无菌,无热原,可见异物和不溶性微 粒,安全性 , 渗透压,PH,稳定性,降压物质原水处理技术: 1粗滤和精滤 2点渗析法 3反渗透法 4离子交换法注射用水制备技术 : 1蒸勺 2反渗透法 3综合法 介质过滤:是指靠
9、介质的拦截作用而进行的固一液分离的操作。依据截 滤饼过滤:过滤时,被截留的固体粒子聚集在过滤介质表面形成滤饼, 过滤的拦截作用主要由滤饼产生。 过滤机制 : 体粒子在滤材中截留方式。 1. 2. 三、热原去除技术 热原:注射后能引起人体特殊致热反应的物质,是微生物产生的一种内毒素。 热原的性质 :P178 1.耐热性 2.滤过性 3.吸附性 4.不挥发性 5.水溶性 6.强酸、强碱、强氧化剂的破坏性 热原的主要污染途径 : 1 ?溶剂 2?原辅料 3?容器、用具、管道与设备 4.制造过程与生产环境 5.注射器具 热原的去除方法 : 1 ?高温法:250 C加热30分钟以上 3?吸附法:活性炭
10、4?蒸馅法:利用热原的不挥发性 5?离子交换法:一般不可靠 6?凝胶过滤法:二氨基乙基葡聚糖凝胶 7?反渗透法:三醋酸纤维素膜 8. 超滤法:3-15nm超滤膜 五、灭菌与无菌操作技术 1.农菌杀灭和除去所有微生物的繁殖体和芽抱方法 2.酸碱法 : 重辂酸钾硫酸洗液或稀氢氧化钠溶液处理 9.其他: 二次以上湿热灭 2. 3. 4. 无菌:不存在任何活的微生物 无菌操作 - 整个过程在无菌环境中制备 防鯉抑制微生物的生长和繁殖的手段 5. 消毒:杀灭和除去芽抱以外的病原微生物 灭菌的目的 : 3.保护制剂的稳定性 4.保证制剂的临床疗效 灭菌的方法: 一)物理灭菌法 1)干热灭菌法 影响湿热灭菌
11、的因素 1)微生物的种类和数量:芽抱繁殖体衰老体 最初菌数愈少,达到灭菌时间愈短。整个过程尽可能避免微生物污染。 2)蒸气性质:饱和、湿饱和、过热蒸汽。 3)灭菌时间与温度:需要考虑杀死细菌和保证药物有效性两个方面。即,达到灭 菌的前提下,尽可能降低灭菌温度,缩短灭菌时间。 4)介质pH:中性液,耐热性最大;碱性溶液中次之,酸性不利于微生物的发育。 3)过滤除菌 定义:通过无菌的除菌过滤器,除去活的或死的微生物而得到不含微生物的滤 液。属于机械除菌方法。 滤膜的材质分亲水性和疏水性两种,根据过滤物品的性质及过滤目的来选材质。 适用范围:适于对热不稳定的药物溶液、气体、水等物品的灭菌。滤器要求:
12、孔径,不 吸附、不脱落、易清洗、易操作。 4)射线灭菌 1.杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽抱 2.最大限度地提高药物制剂的安全性 火焰灭菌法:火焰直接灼烧灭 适用范围:迅速、可靠、简便,适用于耐火焰材质(如金属、玻璃及瓷器等)的物品与 用具,不适合于药物的灭菌。 1. 干热空气灭菌法:高温干热空气灭菌 条件:16 0-170 C, 2-4 h; 170-180 C, lh 以上; 250 C灭菌45min 适用范围:耐高温的玻璃和金属制品以及不允许湿气穿透的油脂类(如油性软膏基质、 注射用油等)和耐高温的粉末化学药品等的灭菌。 2)湿热灭菌法 : 定义:高温高湿环境中灭菌。 如,饱和蒸汽、沸水
13、或流通蒸汽 优点:蒸气比热大,穿透力强,容易使蛋白变性;灭菌效率高,操作简便,应用最广 泛的方法。 类别:包括热压灭菌法、流通蒸气灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌等方法,根据 药品性质进行选用合适的方法。 1. 1. 1. 1. E7?l 1. 1. 1. 1. 1. 紫外线灭菌法 定义:采用紫外线(能量)照射杀灭微生物和芽抱的方法。属于表面灭菌。 灭菌条件:一般用于灭菌的紫外线波长是200-300n m,灭菌力最强的是波长为254nm 的紫外线。 适用范围:紫外线进行直线传播,其强度与距离平方成比例地减弱,并可被不同的表面 反射。适合于照射物表面灭菌、无菌室空气及蒸馅水的灭菌;不适合于药液的
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