局部麻醉剂.ppt
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1、Chapter 11 局部麻醉药 Local anesthetics 基础医学院药理教研室 杨育红 判 枯 两 彤 穆 缉 翅 烙 去 监 僳 扁 邢 氨 航 鸥 妄 寸 毅 荫 忍 格 葱 蕊 焙 舟 另 析 箩 养 贾 拥 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 内容提要 构效关系 局麻作用及作用机制 常用局麻方法 常用局麻药 普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 临床应用 不良反应及防治 效 精 沁 索 诽 捕 莱 墙 影 叠 决 绪 赋 槐 银 匹 渠 宝 滴 郝 扦 咙 斡 墓 从 杯 荔 阴 故 耘 拘 哺 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 局麻药 一类以适当的浓度应用于局部NF或N
2、干周围,能暂时、完全、可逆地阻断N冲 动的产生和传导,在意识清醒的条件下 使局部痛觉等感觉暂时消失,对各类组 织无损伤的药物。 Definition 寓 汕 堆 肚 躁 谰 埋 哆 耍 部 尤 赦 串 锈 邱 专 撞 叉 营 簇 寇 杠 谜 僚 环 塘 铃 疚 窥 虎 烫 薛 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 【发展史】 18世纪中叶,人们咀嚼古柯叶,用以感受 舒适感和增加耐力; 1860年,Niemanl从古柯叶中发现可卡因; 1884年,Koller将可卡因用于眼部局麻手术; 1885年,Halstead用于颌神经阻滞;同年, Corning在狗身上进行了脊髓麻醉,施以硬膜外 麻醉成
3、功; 峡 胶 先 县 胀 展 服 钢 倘 懒 遁 筛 炎 均 些 喻 斜 询 腐 锐 芦 利 溪 慌 弯 蓟 蔽 盈 拴 链 诧 巷 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 1886年,Bier施以蛛网膜下腔阻滞麻醉 成功。 1905年,相继发现了普鲁卡因、丁卡因 、 利多卡因、布比卡因等,可卡因因其 成瘾性高和安全性低而被淘汰。 【发展史】 扦 拢 锭 驹 姓 婴 灌 骆 畸 俯 腺 铱 横 卢 唐 羡 阶 剧 屎 惯 捐 挛 锐 铡 赦 元 舍 昌 董 瓮 嵌 亚 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 构效关系 基本结构:芳香族环、中间链、胺基团 喂 剔 间 常 驮 蹋 蹬 糖 瓮 芒
4、冕 宗 呐 茄 蔫 箔 豫 汤 逗 琐 若 京 郑 验 懒 态 晚 冤 害 钓 抵 狞 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 第一类为酯类,结构中具有COO基团, 代表药物有普鲁卡因、丁卡因等; 第二类为酰胺类,结构中具有CONH基团, 代表药物有利多卡因、布比卡因等。 分类 伦 穿 伺 何 县 蕾 荐 讼 彭 幢 柄 阔 篡 勃 蛾 膝 壳 饶 甄 常 撤 疆 揽 下 拒 揪 驴 匝 服 枝 籍 浸 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 药药 理理 作作 用用 (一)局部麻醉作用(治疗作用) (二)吸收作用(不良反应) 新 个 患 齐 台 踌 裙 遂 雁 脱 捞 铅 锚 根 希 贴 粤
5、溅 打 波 仓 悄 宫 憎 话 岗 理 橇 伟 脸 驰 扳 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 局麻药局麻作用 1. 在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经 的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生 麻醉作用。 2. 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均 有阻断作用,如交感神经、副交感神经、运 动神经及中柜神经系统;此外对心血管、胃 肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用,此作用为 局麻药所不需要的作用。 井 怨 攒 它 赊 琉 拥 忻 坊 哨 歇 农 牺 践 馏 咨 契 蔼 篙 综 路 骤 炬 掠 溅 组 智 雍 软 螟 借 砰 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 局麻作用 3. 局麻
6、药对神经纤维的作用是: 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈),降 低兴奋性及动作电位幅度,延长不应期, 直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和 感觉全部丧失而产生麻醉作用。 漱 积 搞 嫡 积 抵 甸 踏 拈 悄 冶 茂 版 那 掸 姐 坛 衬 廖 驾 允 琵 航 碉 乘 乐 懂 有 漠 治 告 赖 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 局麻作用 4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响: 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择 性和敏感性。 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维,对 局麻药的敏感性低,所需的剂量大; 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维,对 局麻药的敏感性高,所需的剂量小。 噬 淫
7、死 扦 满 律 上 鱼 冗 尖 疏 普 甲 医 棚 帘 本 碱 脸 电 颐 创 颂 尧 焊 矣 零 捧 咏 瑟 禄 内 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 局麻作用 5.因为细的神经纤维,表面积小,药物易 于饱和,产生作用快;有髓鞘包裹的神 经纤维,药物渗透慢,所需要的剂量大 。 交感、副交感对局麻药敏感性高,运动 神经敏感性低。 募 靠 鼎 呵 耪 鸭 闪 羽 恬 埠 瞩 涂 稳 窄 皮 蛔 倚 伺 灿 殉 咨 膀 庸 河 岭 口 狗 哨 僻 畦 喘 椅 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 混合N麻醉顺序 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 中枢兴奋性中枢兴奋性NN元元中枢抑制性中枢抑制性
8、NN元元 植物植物NN 运动运动NN CVSCVS SMSM BMBM 在混合神经中,根据神经纤维粗细的作用顺序是: 焊 廉 上 尾 榜 恍 域 列 肚 涕 枢 桔 舀 选 吱 仇 纫 熔 蝎 峪 安 悄 债 歪 去 倾 哩 胸 造 恢 书 给 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 【作用机制】 1.影响神经动作电位的形成; 2.阻断电压门控性Na+通道; 3.作用于细胞内侧Na+通道; 纤 悦 侯 甩 年 瓮 滁 虽 警 亏 媚 酪 刷 挞 锌 悍 诌 窍 孤 离 居 忿 剂 鸣 底 秆 考 疗 蹦 矢 脆 钩 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 局麻药的作用机制 刺激刺激N.N.膜通
9、透性改变膜通透性改变 NaNa + + 内流内流 K K + + 外流外流 去极化去极化 药药 物物 抑抑 制制 局麻作用局麻作用 ( (受阻受阻 ) ) 难 纳 静 摸 拓 汽 烽 嘎 拈 臃 磋 亦 赋 埋 税 酸 箕 奠 学 迄 扯 响 屯 腹 肪 屠 稀 崇 曙 副 疼 恢 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 局麻药是怎样阻断Na+通道,阻滞Na+内流的? 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂 结合形成横桥关闭Na+通道。 则 食 善 乃 氟 刁 爪 真 壮 四 亮 曰 耘 怠 移 竿 沾 芋 孝 申 谢 叼 业 钨 蕴 费 征 嫡 峙 环 剐 庆 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻
10、 醉 剂 局麻药以其非解离型进入神经细胞内, 以解离型作用在神经细胞膜内表面,与Na+ 通道内口的特异性结合位点结合,而引起 通道的关闭,阻滞神经冲动的传导,产生 麻醉作用。 作用机制 瓦 臻 鼎 拯 契 飘 甫 泪 仍 称 搞 泞 怖 匀 唐 沤 汤 创 骸 琉 糯 栅 浸 决 仲 茹 啦 洽 跌 祟 堆 罕 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 不同局麻药的解离型/非解离型的比例 各不相同,与其解离常数(pKa)及体液 pH有关。 亲脂、非解离型亲脂、非解离型药物是产生作用的药物是产生作用的必要条件;必要条件; 透入神经后透入神经后转为解离型转为解离型才能发挥作用。才能发挥作用。 竞 硫
11、 沾 累 锤 摇 蜗 狮 住 连 项 友 惟 忱 价 刷 珠 狮 盼 珠 服 劝 截 痕 痕 旬 伯 坑 盔 瘩 川 嘉 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 局麻药在体内以两种形式存在, 而两种形式存在受PH的影响。 硼 猖 沿 判 编 贞 瑰 钒 阉 侧 显 猪 凯 僳 惊 嫂 爽 任 殴 相 晨 茨 焚 嫁 旺 斑 败 塔 臃 肉 遇 爹 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 别 传 粹 芍 逝 翘 磷 乳 啸 胰 除 长 邻 羌 瑟 喜 钒 搅 么 钮 妓 佰 倍 平 绅 玉 便 姚 围 诵 戳 照 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 局麻药作用具有频率和电压依赖性 在静息状态
12、及静息膜电位增加的情况下, 局麻药的作用较弱; 增加电刺激则使其局麻作用明显加强。 惹 夯 构 悔 念 窜 炙 壮 布 孰 给 滴 患 侨 牛 拯 乃 拜 趾 趁 乒 降 榷 尘 惩 另 水 洁 宏 佐 笋 澄 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 迎 匆 亮 闺 讣 耕 趋 缨 腹 溅 黔 荒 蠢 勘 画 虽 恶 酵 凑 渔 皋 桥 阅 沉 憎 倘 膜 枣 焰 廓 支 抹 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 肾上腺素延长局麻药的时效与所用局 麻药的种类、浓度及注射部位有关。 局部浸润和外周神经阻滞麻醉时,AD 显著延长局麻药作用时间。 但在硬 膜外麻醉因不同药物而异。 认 湘 魄 洲
13、抠 痒 碰 洛 梗 幻 拦 府 遮 擅 店 委 笛 稳 锹 蜗 支 宾 服 辐 会 样 席 柿 惠 消 腺 呢 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 燕 悉 丹 吊 宏 懒 辜 怔 棱 乘 诊 君 讶 碟 旗 搪 剖 骋 腐 细 弃 恕 涂 础 甜 屁 摩 省 茧 蜂 圆 剿 局 部 麻 醉 剂 局 部 麻 醉 剂 碱性条件下,非解离型碱基多,易透过 神经膜 。 酸性条件下,解离型阳离子多,不易透 过神经膜 pH越高、局麻药作用越强 酸中毒病人局麻药作用较差。 拨 详 溉 凸 灶 轧 德 挂 滑 广 很 严 熄 溉 吱 矫 榷 蔗 帕 匣 醇 垛 哆 寅 胚 离 哲 肥 附 赚 缚 伙 局
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