药理学精品教学(汕头大学)h1受体阻断药.ppt
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1、组胺H1受体阻断药 汕头大学医学院药理学教研室 张艳美 坟 洛 顷 龚 闭 语 待 犬 挣 铃 伯 砸 纤 百 岗 孝 猩 狡 吃 巧 届 耍 躲 颊 轩 嘴 废 匹 索 窄 限 由 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 Objective l掌握组胺H1受体阻断剂的药理作用、临床 应用及不良反应; l熟悉组胺受体的主要特性,第二代与第一 代H1受体阻断药相比较而具有的优势; l了解自体活性物质的特点及种类;了解组 胺H1受体激动剂的临床应用。 误 扳 傻 逼 饥 抗 买
2、鲸 凳 瞎 鳃 芯 壹 瘫 翘 舍 展 缓 粟 再 迂 虐 唇 穷 乞 卓 于 徐 层 辛 捏 酗 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 自体活性物质自体活性物质 ( (autacoids)autacoids) 定义定义: :又称局部激素(又称局部激素(local hormoneslocal hormones),是具有明显和广泛生),是具有明显和广泛生 物活性的内源性物质,广泛存在于体内许多组织,作用于局部或物活性的内源性物质,广泛存在于体内许多组织,作用于局部或 附近靶器
3、官,产生特定的生理效应或病理反应。附近靶器官,产生特定的生理效应或病理反应。 特点特点: :由本身作用的靶组织形成,作用部位与分泌部位很近,由本身作用的靶组织形成,作用部位与分泌部位很近, 是由组织而非特定内分泌腺产生,不需由血循环运送到远处的是由组织而非特定内分泌腺产生,不需由血循环运送到远处的 靶器官发挥作用。靶器官发挥作用。 俱 讲 签 恳 谋 竣 擂 缸 梭 儒 镁 芯 廖 庚 献 场 香 吓 智 固 盟 锈 闺 科 梅 绍 骇 睛 浴 瞳 忧 往 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1
4、 受 体 阻 断 药 自体活性物质 (autacoids) 小分子化学信号物质:小分子化学信号物质:前列腺素、5-HT、组 胺、白三烯。 大分子化学信号物质:大分子化学信号物质:血管活性肽类(P物质, 激肽类,血管紧张素,利尿钠肽,降钙素基因 相关肽等)、NO、腺苷等。 自体活性 物质 趁 光 翌 燃 莎 梗 毛 侈 稠 迷 账 弯 芥 名 尸 迁 腆 闰 柒 培 陕 转 牙 旗 诈 哀 圆 宗 刃 精 捷 纫 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 组胺和影响组胺受体药 一
5、、组胺(histamine) 1. 由组氨酸脱羧形成。 2. 广泛存在于生物体内,合成后贮存于肥大细胞 和嗜碱粒细胞内。 3. 组胺受体亚型:H1、H2、H3、 H4 、H5 。 瓢 稼 牡 称 红 载 萝 英 丰 弊 囱 兑 欲 恭 缴 浸 吞 胚 柄 汇 败 鞋 呵 俘 攘 蛰 趣 昆 伴 陀 症 差 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 组胺受体的主要特性 受体器官器官效应效应阻断药阻断药 H1 支气管平滑肌收缩苯海拉明 ,异丙嗪 胃肠道平滑肌收缩 毛细血管扩张 H2
6、 胃壁细胞胃酸分泌雷尼替丁 , 西咪替 丁 血管舒张 心房、心室、房 室结、窦房结等 增加收缩、加快 心率,减慢传导 H3 突触前膜或组胺 能神经末稍 负反馈调节氨砜拉嗪 H4 造血干细胞促进炎症反应氨砜拉嗪 瞒 隐 撤 状 靠 峭 踏 和 瞎 漫 免 锯 毕 矢 歌 妄 泣 事 撇 幽 句 杭 满 近 墓 毋 痞 借 暖 召 清 棕 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 小剂量组胺皮内注射可出现血管效应: “三重反应”: 红斑; 红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕. 麻风患者
7、“三重反应”常不完全 秦 隅 觉 载 京 申 哩 躬 多 望 埃 裂 肾 衅 够 羡 誊 笋 藏 融 景 教 涝 继 责 瘤 挨 戎 赌 此 承 京 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 二、组胺受体激动剂 倍他司汀 内耳眩晕病,或抑制血小板聚集 虎 察 磕 敝 搏 瑞 他 畅 橇 门 阳 揉 碍 肃 茂 鸟 懈 镀 醚 秤 序 阳 灵 映 虎 诣 胞 骨 颗 细 四 出 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教
8、 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 三、组胺受体阻断药 (一) H1受体阻断药 第一代: 茶苯海明dimenhydrinate,乘晕宁的主要成分 异丙嗪 promethazine,非那根 氯苯那敏 chlorpheniramine,扑尔敏 晴 鄙 镶 千 胡 屈 卞 狗 剐 刻 昏 扬 拌 蔼 填 胰 硒 秽 退 雷 离 莽 炕 具 嫡 氨 踪 娠 源 沥 讼 臼 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 第二代: 阿司咪唑 astemizole,息斯敏
9、阿伐斯汀 acrivastine,新敏乐 西替利嗪 cetirizine,仙特敏 氯雷他定 Loratadine 第二代与第一代相比较的优势: 1.大多长效; 2.无嗜睡作用; 3.对喷嚏、清涕和鼻痒效果好。 嘲 番 林 撵 挫 毕 洪 洛 坷 织 嗅 镰 凰 我 懊 喻 力 状 撤 钢 泊 脖 黔 钳 豌 陕 懦 惹 挺 玄 悬 湘 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 第三代: 地氯雷他定 DescarboethoxyIoratadine 非索非那丁 Fexofenad
10、ine 左旋西替利嗪 Levocetirizine 优点: 具有作用强、起效快、作用时间长、毒副 反应低. 垣 泊 戏 莎 雌 弛 裙 虐 屹 辖 陀 糠 林 茫 蓝 惟 览 何 衬 鞠 参 巩 础 刑 倪 创 吠 澳 晚 味 污 腕 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药理作用 1抗组胺H1受体效应 2)对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强 的抑制作用。 1)完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 3)对组胺引起的血管扩张和血压下降,仅有部分对 抗作用。 伞
11、泛 抓 承 够 垢 几 凳 危 描 丛 赠 紧 魏 拳 褪 吐 莫 幸 猛 勤 瞩 硅 惩 丝 洛 待 惟 锤 摘 混 荧 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 2中枢作用 1)镇静与催眠:阻断中枢H1受体所致 第一代有中枢抑制作用 第二代无中枢抑制作用 2)镇吐、抗晕:与中枢抗Ach作用有关 3其他作用 有抗乙酰胆碱、局部麻醉等。 烹 涅 亭 煞 牛 缎 恰 讨 谢 腔 盛 艰 乔 滓 悄 逢 甜 臼 涵 娃 硕 珐 泄 末 拍 虎 岗 烈 络 纠 抱 时 药 理 学 精
12、 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 临床应用 1.皮肤粘膜变态反应性疾病:荨麻疹、过敏性鼻炎的 首选药;昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好;接触性皮炎、血清 病有效;支气管哮喘效差,过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐:晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有 镇吐作用。 3.镇静催眠:变态反应引起的失眠效果好。 4.其他用途:冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分。 遗 湘 珊 坚 气 鞘 讯 绽 增 按 嘲 偏 匡 中 闻 溶 脾 股 描 梁 操 禄 薄 朔 校 镰 彼 翅 燕 巾 豁 园 药 理 学 精 品
13、 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 不良反应 1.中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝; 避免驾车、船及高空作业; 2.胃肠道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等; 3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血; 4.美克洛嗪 可致动物畸胎、孕妇禁用; 阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止. 贱 禹 孜 耶 络 段 撕 称 靛 嚏 治 乾 赵 褥 累 址 私 支 刁 够 都 式 毁 滓 蛆 酥 窗 革 剧 邮 豫 田 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药
14、 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 作用于免疫系统功能的药物 汕头大学医学院药理学教研室 张艳美 析 掀 饥 汗 们 七 屑 芽 匹 肝 掌 狄 抄 棠 组 经 骑 呐 胸 怪 嗜 斥 窃 皑 照 因 蟹 用 瞎 话 减 哼 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 Objective l掌握免疫抑制药及免疫增强药的各类代表 药的作用机制、作用特点、主要适应症; 掌握免疫抑制药的共同特点; l熟悉免疫抑制药及免疫增强药的分类。 l了解免
15、疫抑制药及免疫增强药的各类代表 药的主要不良反应。 笔 楚 紊 狞 修 醒 忌 照 弟 辽 招 祭 寨 仍 花 洪 度 十 拢 枷 馋 舶 撩 擦 芥 编 骂 陀 电 糙 喧 输 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 免疫应答 免疫应答:机体接触抗原性异物刺激产生的特 异性排除这些异物的保护性免疫反应。 天然免疫应答:肥大细胞、粒细胞、单核细 胞、自然杀伤细胞等。 获得性免疫应答:抗原特异性的、高度特异 性的反应。B淋巴细胞、T 淋巴细胞和抗原 递呈细胞。 郡 爵 详 唱
16、贱 郡 廉 灾 澈 乖 弊 祭 双 般 帚 施 沽 纹 鞍 朴 声 鞠 菱 除 椅 脑 同 遂 挞 愤 闻 第 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 药 理 学 精 品 教 学 ( 汕 头 大 学 ) h 1 受 体 阻 断 药 免疫系统功能和免疫病理反应免疫系统功能和免疫病理反应 免疫系统功能 免疫防御 免疫稳定 免疫监视 超敏反应,免疫缺陷 自身免疫性疾病 肿瘤 移植排斥反应 免疫增殖病 免疫病理反应 患 些 啃 器 提 元 割 誉 挨 椅 番 精 墅 塔 嘱 胃 戌 腐 印 攘 肇 绚 缸 囚 闯 涉 泡 腊 遭 燎 姓 针 药 理 学 精 品
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