第9章局部麻醉药.ppt
《第9章局部麻醉药.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《第9章局部麻醉药.ppt(60页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、第九章 局部麻醉药 (LocalAnesthetics) 缉 蹬 门 圆 槛 揩 色 刹 范 篓 每 打 昌 节 糕 隶 富 掇 负 鲍 锋 空 德 皮 唬 否 爵 讫 缀 枷 苯 众 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 1 临床常用的麻醉药包括: 全身麻醉药(全麻药)(GeneralAnesthetics) :能抑制中枢神经系统功能,使意识、感觉 和反射暂时消失,骨骼肌松弛,主要用于外 科手术前麻醉。 局部麻醉药(局麻药)(LocalAnesthetics) 肌肉松弛药(MuscularRelaxants) 美 粤 政 主 妨 隅 哉 豌 澜 讲 淖 司 筒 戍
2、衷 搀 坞 踌 碌 郴 补 盛 阻 踩 期 叉 株 初 韶 如 迹 州 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 2 局部麻醉药(Localanesthetics)作用 于神经末稍及神经干,可逆性地阻滞神 经冲动的传导,使局部的感觉(主要是 痛觉)丧失,而不影响意识,便于进行 局部的手术和治疗。 局部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇 科和外科小手术中以暂时解除疼痛。 赦 躲 掐 慰 变 甘 躲 党 针 惯 谱 穴 峻 幸 疫 枉 蜡 柳 签 三 胰 边 诡 炼 蜜 盆 无 苔 咬 街 范 旅 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 3 优秀局麻药具有
3、以下特性: 选择性地作用于神经组织,对相邻的 其它组织无不良影响; 作用具有可重复性; 作用强,毒性小; 产生麻醉的诱导期短; 持续作用时间长; 溶于水。 倡 拄 致 创 肩 棕 淆 襟 繁 酋 王 苦 溢 翼 密 饮 灌 延 药 蚌 乔 汪 梢 翻 收 促 箱 挡 图 按 媒 提 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 4 第一节 局部麻醉药的发展 (DevelopmentofLocal Anesthetics) 虎 篆 螟 捍 弗 倒 脏 进 蹈 苛 镁 札 吮 厄 橇 郑 唬 厅 绪 哲 抉 砒 深 作 衡 颧 邵 饵 础 两 吓 锐 第 9 章 局 部 麻 醉
4、药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 5 局部麻醉药的发现 最早使用的局麻药是从南美洲古柯树叶中 提取出的一种生物碱:可卡因(Cocaine,又 名古柯碱)。 寓 开 奠 矮 夺 伎 滴 绷 奇 调 殴 兑 呸 险 察 粱 帅 鬃 旦 最 毗 联 宽 备 亨 淑 峨 遁 羊 莆 八 甭 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 6 于1884年正式用于临床。可卡因毒性较大 ,有成瘾性,其水溶液不稳定,消毒时易 水解失效,且来源有限。19141916年间 ,美国和欧洲相继通过严厉的法律禁止临 床使用可卡因。 后来进行可卡因合成代用品的研究,企图 得到更理想的局麻药。 舔 贯
5、矽 簧 路 甥 赶 等 驳 闲 熊 吊 澎 话 烽 祝 攫 潦 雌 斗 扣 谈 循 冤 烹 颁 峙 专 涂 耳 尸 广 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 7 可卡因的化学结构 叔胺碱性 羧酸 甲酯 苯甲 酸酯 五元含 氮杂环 六元含 氮杂环 莨菪烷的双环结构 氦 扫 萌 柑 秃 恳 效 垫 扔 计 掂 歹 粤 魏 叛 药 支 崖 符 物 鲁 磅 累 嘘 皖 姨 递 缸 藻 动 戍 斩 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 8 左旋爱康宁(一)Ecgonine C6H5COOHCH3OH 水解 均无局麻作用 可卡因 阑 歧 归 妻 衔 怔
6、说 禄 宁 陪 善 志 夜 了 腺 芬 洪 卯 钵 劈 捍 诉 毯 遭 呼 赊 蓝 恰 焦 狱 姜 也 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 9 托哌可卡因Tropacocaine 可卡因 有局麻作用 苯甲酸酯结构 的重要性 记 琐 屠 顾 猎 潦 碳 蓉 炬 孵 盅 搐 废 须 纷 砂 较 窘 渠 著 什 蛤 袭 护 示 蓉 渣 戈 惠 谭 氖 候 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 10 六氢吡啶的衍生物 -优卡因 -优卡因 都具有局麻作用。稳定性高,毒性小 。 说明莨菪烷双环结构也不是必需的。 曰 炊 占 奥 喂 龟 几 亥 戈 凋
7、芝 孤 鹤 谤 烘 赖 粤 中 饱 绰 脊 艳 褪 楼 苦 版 磺 择 辨 至 户 常 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 11 对氨基苯甲酸酯局麻药研究 1890年合成了对氨基苯甲酸乙酯具有局部麻醉作用 命名为麻因(Anesthesin)苯佐卡因。 在合成了大量芳香酸酯类化合物时,发现了奥索卡 因和新奥索仿均有较强的局麻作用。含有羟基 。但溶解度小,不能注射使用。 尧 饮 荤 鞍 岁 沏 肛 阮 贷 刨 锑 匝 联 陆 崇 撤 鹅 绣 切 诬 笋 惨 殉 墒 喘 箍 奈 急 沉 某 烩 橱 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 12 普鲁
8、卡因的发现 由可卡因普鲁卡因,是以天然化 合物结构出发设计和发现新药的典型 例子之一! |为了克服对氨基苯甲酸酯类化合物的水溶度 太小,不能供注射应用缺点,合成了一系列的 含有氨基醇的酯。终于在1904年合成了局部麻 醉作用优良的普鲁卡因(Procaine),又称奴佛卡 因(Novocaine)。 丝 湃 硝 官 个 责 绕 史 拢 氟 蔫 提 蜜 煞 子 军 檄 幸 蚀 实 榆 蹿 铺 柒 嘶 透 默 砾 丘 瞻 骸 容 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 13 第二节 局部麻醉药的结构 类型 (ChemicalStructuresof LocalAnesthet
9、ics) 谆 薄 捍 瑞 陡 挟 票 延 谱 倍 迭 剁 僚 惭 挺 熊 者 所 先 只 班 茄 颜 泥 轨 百 贩 浮 祷 企 旦 倡 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 14 结构类型 普鲁卡因的发现,使人们认识到对氨基苯甲酸 酯结构在局部麻醉药物中的重要作用,开始了 对对氨基苯甲酸酯结构的研究,并发展了酰胺 类、氨基酮类、氨基醚类等结构的其它局部 麻醉药物。 一、对氨基苯甲酸酯类 二、酰胺类 三、氨基酮类 四、氨基醚类 五、氨基甲酸酯类 帘 隔 悯 萎 辱 柑 哭 泽 悠 基 泊 零 玲 行 药 调 俏 侧 聚 房 豺 浊 扮 任 酷 租 携 卜 拖 另 掣
10、挥 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 15 一、对氨基苯甲酸酯类(p- Aminobenzoate) 盐酸普鲁卡因 (ProcaineHydrochloride) 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐; 4-Aminobenzoicacid-2-(diethylarnino)ethylester hydrochloride,又名奴佛卡因(Novocaine) 冉 吁 欠 墓 耕 硬 耿 蒜 怖 窗 称 慈 里 镇 访 轨 鞘 袖 忆 赢 舵 娘 候 颁 戌 顽 惮 链 吠 苗 晦 绸 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 16 Sy
11、nthesis of Procaine(掌握) 硝基卡因 晌 堕 缨 镶 烂 蒜 绪 奸 蜘 白 螟 吧 书 呕 腋 熏 崭 促 筒 糠 妥 滇 待 药 墅 倚 秦 烩 洛 传 畔 询 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 17 为什么需检测普鲁卡因中对氨基苯甲酸的含量? 在合成过程中,可能会有酯化不完全的对 硝基苯甲酸引入下一步反应,经还原后产 生对氨基苯甲酸,此外在硝基卡因还原的 过程中,以及盐酸普鲁卡因在贮存过程中 会发生酸性水解生成对氨苯甲酸。 由于对氨基苯甲酸对皮肤的刺激比较大, 且毒副作用较强,故在产品生产和药品存 放过程中、按药典规定需检测对氨基苯甲 酸
12、的含量。并控制在规定的范围内。 泰 汝 伏 蚜 咙 桌 雍 对 卸 采 认 侍 鬃 排 巩 已 枢 窗 旱 娘 云 集 椽 仅 槛 乍 沁 苟 喇 县 潦 醇 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 18 局部 麻醉 药体 内代 谢的 化学 酯类局麻药普鲁卡因的体内代谢 主要是被酯酶所水解,生成对氨 基苯甲酸和二乙氨基乙醇而失活 。前者约80随尿排出,或与葡 萄糖醛酸等结合形成葡萄糖苷酸 后排泄。 胖 沃 袖 遍 剃 姻 锌 歼 允 若 坷 怕 秩 矗 埠 硕 忘 对 够 机 炸 响 团 赢 浪 珐 欲 未 逼 扰 恰 淌 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局
13、 部 麻 醉 药 19 普鲁卡因芳伯氨基的反应: 本品分子结构中含有芳伯氨基,易被氧化而 变色。故生产中常加入焦亚硫酸钠(保险粉 )作为抗氧剂。 芳伯氨的氧化受pH,温度的影响,此外紫外 线、空气中的氧、重金属离子等均可加速本 品的分解变色。 利用本品结构中的芳伯氨基,在稀盐酸中与 亚硝酸钠反应生成重氮盐,再加入碱性-萘 酚试液,生成猩红色偶氮化合物沉淀可作为 本品的鉴别反应。 低 舜 二 毁 潭 牡 芬 锦 悔 尘 戈 政 馏 维 柳 客 饥 拜 楷 慰 煽 久 盯 蝉 畜 硷 倦 沉 陪 位 贡 蛾 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 20 盐酸普鲁卡因应用 盐
14、酸普鲁卡因是国内外临床广泛应用的基 本药物之一,因对小血管有扩张作用,故 吸收较快,但麻醉时间较短(约50分钟) ,常酌加肾上腺素,不仅可增加麻醉作用 ,延长作用时间,并能降低毒性。 本品对个别患者可引起过敏反应。 盐酸普鲁卡因具有良好的局部麻醉作用, 毒性低、无成瘾性,用于浸润麻醉、阻滞 麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法 。 绚 园 免 寞 溢 唆 林 讶 疡 荚 仍 囱 蔗 斥 就 程 吨 墨 呆 开 刊 鬃 闯 札 衣 履 亿 都 掌 鬼 软 夏 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 21 普鲁卡因的缺点: 和可卡因相比,普鲁卡因的麻醉作用 强度相对较低,作
15、用时间也短,而且 化学性质也不够稳定,易于水解。 为了克服普鲁卡因的这些缺点,又合 成了许多取代的对氨基苯甲酸酯类化 合物。 实 恬 卞 践 麓 端 葡 厘 潍 选 般 仍 蓝 枫 勺 弥 举 蒸 氓 债 毙 赞 龄 淌 孜 毕 诅 钧 缺 马 刨 剪 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 22 普鲁卡因的衍生物 氯普鲁卡因是在普鲁卡因的2-位用氯原子取代 ,起效快,效能比普鲁卡因强2倍,代谢速度 比普鲁卡因快(半衰期仅为25秒),副作用 仅为普鲁卡因的1/2,临床上用于各种手术麻 醉。 腾 滁 叛 逛 夺 盅 销 瘁 逆 态 拧 侵 过 唤 乾 鞘 袱 诊 如 游
16、嚎 郊 扬 忿 查 检 颖 姐 币 椭 郭 单 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 23 普鲁卡因的衍生物 羟普鲁卡因和奥布卡因的局部麻醉作用均比普鲁卡因 强,作用时间也较长。 羟普鲁卡因主要用于浸润麻醉,奥布卡因则多用于眼 科的表面麻醉。 逞 肩 盎 茶 讯 业 嘶 推 熊 鬼 须 疲 朔 烯 翱 嚎 坊 妇 娜 申 逃 洲 辑 辩 侠 钨 司 菇 旨 查 命 脱 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 24 N烃基取代,增强局麻作用,副 作用也强;但剂量小很多,副作 用实际比普鲁卡因低。 |苯环上氨基的氢以烃基取代,可以 增强局麻作用,如
17、丁卡因 (Tetracaine) 普鲁卡因的衍生物 虎 粘 跋 疚 做 妊 施 舞 欢 操 辩 偶 址 秧 犁 廊 青 筑 奶 换 堂 壬 民 胁 审 闸 琶 冈 罗 归 视 哺 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 25 改变侧链氨基上的取代基或侧链中引 入取代基,有些化合物的局部麻醉作 用比普鲁卡因强,如布他卡因的作用 比普鲁卡因强三倍,可用于浸润麻醉 和表面麻醉。 普鲁卡因的衍生物 迄 餐 飘 枪 葵 搀 色 耽 缠 柒 血 逻 汪 枕 何 煮 巴 糙 扩 从 送 以 灿 晃 眺 蠢 瞒 兴 闷 歪 歌 尊 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻
18、 醉 药 26 徒托卡因的烷氨基比普鲁卡因小,但碳链比 普鲁卡因长,加上侧链上连有两个甲基加 大了对酯基周围的位阻,麻醉作用比普鲁 卡因强 。 二甲卡因(地美卡因)与徒托卡因的作用相 似。侧链上的甲基增加了立体障碍,使酯键 不易水解。 普鲁卡因的衍生物 驰 凤 惰 淋 掇 站 沛 日 劈 熔 操 介 跟 娘 术 均 玖 态 弗 综 罢 辗 笆 始 夕 役 卡 疚 黄 啥 官 止 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 27 羧酸酯中的氧原子若以其电子等排 体-S-置换,脂溶性增大,显效快。 硫卡因的局麻作用较普鲁卡因强, 毒性也比普鲁卡因大,可用于浸润 麻醉及表面麻醉。
19、 普鲁卡因的衍生物普鲁卡因的衍生物 安 冶 残 塞 孝 懊 棍 瘸 鞘 戳 聚 俩 寿 叠 绞 践 谬 膨 诗 来 籍 攀 允 冈 险 抽 瘦 呐 侮 奶 聚 让 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药 28 普鲁卡因的衍生物 将该氧原子用电子等排体氮原子取代得到普鲁 卡因酰胺(普鲁卡因胺),水溶液比普鲁卡因 稳定,但局部麻醉作用仅为普鲁卡因的1100 ,目前主要用于治疗心律不齐。 紫 捌 橙 幽 咨 椿 氧 嗽 弗 会 妻 审 蝉 蕉 掘 煎 鲜 穗 窜 逝 屡 确 根 搂 且 粕 帅 挚 赢 奖 厕 艾 第 9 章 局 部 麻 醉 药 第 9 章 局 部 麻 醉 药
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 局部 麻醉药
链接地址:https://www.31doc.com/p-5902145.html