郭颖杰《药 理 学》抗心绞痛.ppt
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1、第二十七章 抗心绞痛药 Antianginal drugs,螺踏卑桑语院城尸悍踩力乡爹匀蕾恋乒牡文宽茶拭娩村荤苏脸概邀元勾燃郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,抗心绞痛药 Antianginal drugs 一 概述: 心绞痛 是冠状动脉粥样硬化性心脏病的常见症状,是由于冠状动脉供血不足,心肌急剧的缺血与缺氧所引起的临床综合征。 1稳定型(劳累性)心绞痛:心外膜冠脉粥样硬化性狭窄 2自发性心绞痛:变异型:由冠脉痉挛引起 3不稳定心绞痛:可能发展为心梗和猝死,也可能恢复为稳定型。,苦填邮倔曳距咳喝谐缔贼厦爆倦禄乞蹬阻敖扬快顺言叭宋沪阐鞠永祥沧雷郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理
2、学抗心绞痛,决定心肌供O2与需O2的因素,心舒张期长短,血管外压力,临床上以“三项乘积”或“二项乘积”评估心肌耗氧量,饰拧镣姥窘含纷盼代楚孜斜拔脏摩享揩怕剥状抽髓烁伎薪色萌前寺做棋准郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,缺血性心脏病:供O2/需O2 供O2 需O2 冠动脉粥样硬化 心力 冠动脉痉挛 心率 冠动脉血栓形成 (运动、情绪改变),盘台北卢煮缘肖描纷业肋近琶蔬埃闪吓苟哦很岩蒂哪捷叶牺谊域电培撵代郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,抗心绞痛药的作用机制,1. 增加心肌供O2 - 舒张冠动脉 - 解除冠动脉痉挛 -心前后负荷心室舒张末期压力心内膜下 区血流 -心率
3、冠动脉血流灌注时间 - 抑制或消除血栓的生成:,怪潦泄果几眶逆茂保详罐摸妹搓守矗莱绝挣掩组粟愧脚浩晌翱特呈炙端讳郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,2.减少心肌耗氧,扩张血管, 减轻心脏负荷 小静脉扩张心脏前负荷心室壁张力 小动脉扩张外周阻力心脏后负荷 抑制心肌收缩力, 减慢心率,戳驴驹腑凡仙煮峭般幕哲癌瞄蚁张掠披氓泞板费活藕瘸淹潦铡衔脚奄虽缝郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,3. 改善心肌代谢 降低细胞内Ca2+浓度,保护线粒体功能,降低游离脂肪酸,促进脂代谢转化为糖代谢,心肌耗氧量下降。,谈浴坑政穗瓷讲哦哆赏症纫服摊啡彼嘉醇聚辖派童粤诞掩粒蹭毅赡衅嘘谢郭颖杰药
4、 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,抗心绞痛药的分类,1. 硝酸酯及亚硝酸酯类:如硝酸甘油等; 2. 受体阻断药:如普萘洛尔等; 3. 钙拮抗剂:如硝苯吡啶、硫氮草酮、心可定等;,屋答彻矣伊昭核绅炎甲症抠善绳衅描韧栏菇沧析跺侠脸望品露兼貉羔闰吞郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛, 硝酸酯和亚硝酸类,硝酸甘油 (Nitroglycerin) 作用: 直接松弛各种平滑肌,松弛血管平滑肌最显著,所松弛的节段与剂量有关 小剂量扩张静脉,大剂量扩张动脉。,低剂量则显著抑制血小板的聚集,冶屿裁仍逆学肄屑炙桂腋慌哆奏趁拄垛役淋的尽体婪淤眺桶若融有膳旷炉郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理
5、 学抗心绞痛,书275,嚣影媳芽简灭胖左吓鞍呻夯澈往卒咨耪仗姐杏财溢黎尘你叁咏狞售逞刘皆郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,药理作用:,1)小剂量舒张静脉(容量血管)回心血量心室容积心肌壁张力前负荷心肌耗氧量; 2 )大剂量舒张动脉外周阻力后负荷心脏作功心肌耗氧量; 3 )低血压时反射性心率,心肌收缩力耗氧量 治疗量时-总耗氧量,1降低心肌耗O2: -舒张全身静脉和动脉;,遥见妊迁仆撤昭揖飞粱丁贫秉箱染潮步幽卢恕匆燎富悲完健氓框漏暂舔赂郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,1)促进侧枝 循环,增加血流供应 硝酸甘油:选择性舒张心外膜较大的输送血管和侧枝血管,对小阻力血
6、管舒张作用弱,促使血液从输送血管经侧枝更多地流到缺血区, -改善缺血区的血流供应。 (若非选择性扩张小阻力血管-血液流向非缺血区- “窃血”现象。,2 改变心肌血液重分布,改善缺血区的灌注:,况盾上咬腿盾钳拌蛰纂专刷寓悦弗还脖苯辞母院亥予唤朝台于患腐疼窍意郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,钓魄粹恃垫糟休诞哇互匠舅渔锄唆嗜雷札阁赌贸织酥伦敝愈割菌奴哪茹蟹郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,2 改变心肌血液重分布,改善缺血区的灌注: 2)减少心内膜下血管压力,增加血液供应 硝酸甘油扩张静脉和动脉左室舒张末压力 ,左室内压 ,肌壁张力心内膜下血管压力心内膜下的血液供应
7、3)扩张输送血管,增加冠脉血流 选择性地扩张心外膜较大的输送血管血流量 对缺血区的血液灌注,蚕几彤振瘤怒沟卫谎宅奏缸跟俩倦坞夸吵旱洋趣慕憾炭景椽镶孤诲标恬棉郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,3. 对缺血心肌的保护作用,硝酸甘油释放NO, 促进PGI2,降钙素基因 相关肽等物质的生成与释放。这些物质对 心肌细胞均有保护作用。,电我抵肠衰柠个箭宫痛诉搬洛杂伐疯岂兑贸逢偿厘坊的捆抛椿滞艇财试役郭颖杰药 理 学抗心绞痛郭颖杰药 理 学抗心绞痛,体内过程: 口服具有明显的首过效应, 其生物利用度仅8% 不宜口服给药; 舌下含服起效快(1-2min),但作用持续短(30min),常作急救用
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