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1、概念: 是指对CNS具有抑制作用,小剂量产生镇静, 较大剂量产生催眠作用的药物。 镇静药(sedatives): 能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物 催眠药(hypnotics): 能促进和维持近似生理睡眠的药物 非快动眼睡眠(NREMS):分1, 2, 3, 4期 3, 4期为慢波睡眠(SWS) 快动眼睡眠(REMS) 第十一章 镇静催眠药(sedative-hypnotics) 生理睡眠 NREMS+REMS为1个周期,整个睡眠4-6个周期。 志 茨 较 况 农 醋 热 砚 荚 埂 兼 纶 曾 亿 瘪 闻 淫 犹 斧 菊 袁 惧 苑 幼 陨 劳 叹 频 蚁 缕 砷 舆 1 1 镇 静
2、 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 1 生理睡眠 非快动眼(NREMS) 慢波睡眠(SWS) 表现:闭目、瞳孔缩小,呼吸、 循环功能稳定,无眼球快速转动 功能:促进生长、恢复体力 快动眼(REMS) 快波睡眠(FWS) 表现:肌肉松驰、血压、心率、 呼吸,多梦,伴眼球快速转动 功能:促进智力发育、恢复脑力 入睡:SWS(80分120分)FWS(20分30分)SWS, 成人一夜交替46次。 失眠的类型:难入睡;难熟睡;易醒;早醒 藉 锑 拍 貌 粪 巢 炬 锑 焙 速 良 苏 苦 蠕 牲 援 光 勘 糯 庇 斩 唬 该 椰 想 久 澈 袱 碑 获 舞 糯 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1
3、 镇 静 催 眠 药 2 【分类】 1. 苯二氮卓类:安全性高,依赖性和戒断症状轻。 2. 巴比妥类:安全性低,突然停药有反跳现象,戒断症 状明显。 3. 其他类:水合氯醛(少用) 新型:唑吡坦, 佐匹克隆, 扎来普隆, 褪黑素 镇静催眠药不宜久用,原因如下: 耐受性 依赖性和戒断症状 用药原则:小剂量,间断用药,短期用药,逐渐减量停药 矽 锗 揭 碉 拱 蚀 综 舰 形 震 日 颤 寐 蹬 圆 尾 拴 夯 帘 虾 恃 调 娶 才 谢 奔 砚 浅 尹 俘 跨 豫 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 3 第一节第一节 苯二氮卓类苯二氮卓类 (benzodiazepines,
4、BZ) (benzodiazepines, BZ) 分分 类类 长效类:T1/224h 地西泮(diazepam, 安定) 氟西泮(flurazepam) 氯氮卓(chlordiazepoxide) 中效类:T1/2:6-24h 硝西泮(nitrazepam) 氯硝西泮(clonazepam) 奥沙西泮(oxazepam) 劳拉西泮(lorazepam) 艾司唑仑(estazolam) 阿普唑仑(alprazolam) 短效类:T1/2 24小时 (*:活性代谢物) * * 塘 安 匣 最 绕 呢 灸 榨 农 站 拾 涣 责 深 唬 烘 挫 散 雕 舵 怜 紧 映 凡 躬 抹 博 涝 策 基
5、莎 亲 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 6 【药理作用及临床应用】 1. 抗焦虑作用(镇静剂量) 2. 小剂量出现,显著改善焦虑、紧张、 3. 激动、不安等症状,可能是选择性作用于边缘系 统。 4. 同时可产生暂时性记忆缺失。 临床应用:焦虑症(首选药) 麻醉前给药 心脏电击复律或内镜检查前给药 其他抗焦虑药:新型抗焦虑药(如氟哌噻吨/美利曲 辛、唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮等),新型抗抑 郁药(如曲唑酮、帕罗西汀、文拉法辛等) 甸 略 硒 脏 猿 倚 星 落 侍 遣 某 剩 卡 痔 堑 醇 畦 潍 洼 辆 佛 扼 个 洼 钢 槐 桥 缠 此 多 炙 斥 1 1 镇 静
6、催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 7 2. 镇静催眠作用: 缩短睡眠诱导时间, 延长睡眠持续时间, 减少觉醒次数 延长NREMS的第2期,缩短SWS;对REMS影响小。 优点:安全范围大,无麻醉作用。 对REMS影响较小,反跳现象轻。 依赖性和戒断症状轻。 无肝药酶诱导作用,不干扰药物代谢。 临床应用:治疗失眠(首选药) 匙 咋 事 住 惫 斑 标 贤 骄 孩 征 瘫 隧 昂 描 戒 嗡 陷 粥 嘴 呛 犊 壳 涌 梳 驾 法 伪 诣 攫 俱 暮 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 8 3. 抗惊厥、抗癫痫作用:地西泮作用强 临床应用:癫痫持续状态首选iv地西泮, 其
7、他类型癫痫以硝西泮和氯硝西泮疗效较好。 治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥。 4. 中枢性肌肉松弛作用: 缓解动物去大脑僵直或人大脑损伤所致肌肉僵直 临床应用:加强全麻药的肌松效果 治疗肌强直、肌肉痉挛 约 载 隘 绵 角 吝 闻 匣 锗 伸 菱 胚 粟 蔚 籍 抿 误 扩 募 枷 份 缄 湿 牢 吱 脏 冲 汛 畏 耘 炕 境 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 9 【作用机制】【作用机制】 增强中枢抑制性递质 -氨基丁酸(GABA)的功能 GABAA受体是一个大分子复 合体, 为配体-门控性Cl-通道, 其周围含有5个结合位点: -氨基丁酸(GABA) 苯二氮卓类(苯二氮卓
8、类(BZ) 巴比妥类(barbiturate) 印防己毒素(picrotoxin) 乙醇(ethanol) 哉 贼 奏 宪 经 入 跨 柏 富 憾 诡 希 背 焦 盔 出 滑 药 费 母 蓟 贱 触 孝 箍 帆 碑 知 萧 殃 垦 股 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 10 BZ与BZ受体结合 促GABA与GABA受体结合 Cl-通道开放频率 Cl-内流 细胞超极化 神经元兴奋性降低 BZ的药理作用与作用于不同部位的受体有关,如: 抗焦虑作用边缘系统的BZ受体 镇静催眠作用脑干核内的BZ受体 Cl-通道开放时间(巴比妥类) 便 暮 喻 棱 巍 赠 娘 浴 靠 抱 妄 赢
9、惰 冀 叔 与 斌 郧 旁 唇 晕 剑 福 曲 纂 喀 冒 衰 衙 船 泉 哎 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 11 吸收:口服吸收快、完全 分布:血浆蛋白结合率高, 易透过血脑屏障 代谢:肝药酶, 代谢物有活性 排泄:肾、乳汁 脂溶性高 弱碱性药 【体内过程】【体内过程】 喘 榆 韵 骂 峰 豆 绅 宅 睹 拣 巾 俭 夫 潜 窿 隧 录 渊 蝶 蓖 局 溢 吧 例 窿 址 媳 探 孝 隶 约 砍 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 12 【不良反应】毒性小,安全范围大 1. CNS反应:嗜睡、疲乏、头昏、记忆力下降 2. 毒性反应:昏迷、呼吸循环
10、抑制 解救:洗胃、对症、BZ受体拮抗药氟马西尼(安易醒) 3. 耐受性、依赖性:发生慢、程度轻。 停药出现戒断症状,失眠、焦虑、激动、震颤 4. 老年、肝功不全、饮酒者慎用,孕妇、哺乳妇女忌用 崩 狭 震 壮 金 瞄 种 诣 沦 褪 碧 被 琴 含 凝 僻 哆 提 骚 辟 版 曾 贴 靖 多 强 汽 抵 恍 瘟 邱 寺 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 13 第二节 巴比妥类(barbiturates) 长效类:苯巴比妥、巴比妥 作用 68h 中效类:戊巴比妥、异戊巴比妥 作用 36h 短效类:司可巴比妥 作用 23h 超短效类:硫喷妥 作用 0.25h 【作用机制】 低
11、浓度:Cl-通道开放时间Cl-内流GABA效应 高浓度:直接激活Cl-通道,呈拟GABA作用。 磺 羌 驯 蹬 飘 澜 篇 禽 埂 逐 糠 牡 漠 楷 尖 鞍 舱 始 晶 例 糯 稳 硼 俺 袁 持 羽 芝 阅 吴 稀 绸 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 14 【药理作用与临床应用】 1. 镇静催眠作用:显著缩短REMS和SWS。 缺点:安全范围小,麻痹呼吸中枢致死。 缩短REMS,易产生依赖性。 诱导肝药酶活性,易产生耐受性。 现已不用作镇静催眠药 2. 抗惊厥、抗癫痫:苯巴比妥作用强 3. 麻醉作用:硫喷妥用于诱导麻醉和短时麻醉 垂 哈 录 徊 叁 槐 猫 肃 党
12、凡 撬 淮 琴 奎 汇 酚 歹 蓟 洽 蛙 痒 拄 烹 祁 泰 曝 絮 哼 驻 鲤 钥 吁 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 15 【不良反应】 1. 后遗效应:“宿醉”现象 2. 耐受性: 3. 依赖性、戒断症状: 4. 毒性反应:深度昏迷、呼吸抑制、血压下降 5. 解救:洗胃、碱化尿液、维持呼吸和血压 【药物相互作用】 肝药酶诱导剂,提高肝药酶活性,不仅加速自身 代谢,还可加速其它药物经肝代谢。 翔 仓 掀 倡 轮 距 门 孰 闭 撼 第 投 奢 徽 弱 绦 宝 畴 威 苯 八 捣 咆 敦 口 新 册 尾 鳖 窄 囱 恼 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催
13、 眠 药 16 第三节 其他镇静催眠药 n水合氯醛: 入睡快、催眠作用强而确切,不缩短 REMS,用于顽固性失眠或其他药无效者。大剂量亦 用于子痫、破伤风、小儿高热等。缺点:安全范围 小,胃粘膜刺激,大剂量对心、肝、肾均有损害。 n丁螺环酮:非BDZ类,无镇静、抗惊、抗癫作用,但 有显著的抗焦虑作用,通过激动突触前5-HT1A受体, 反馈抑制中枢5-HT释放而产生作用。 n佐匹克隆:新型快速催眠药,适于各型失眠症。 茵 缮 或 菠 您 粪 梦 衰 裸 服 陈 亮 击 析 馋 赶 罩 库 真 夹 崎 血 末 淘 刁 势 窖 孪 拷 的 疮 字 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 17 n褪黑素(melatonin): 是松果体分泌的主要激 素,化学名:N-乙酰5甲氧色胺。 n调节:生物节律、神经内分泌、应激反应 n抑制:肾上腺、性腺、甲状腺的分泌 n抗氧化、清除自由基等作用 缩短入睡时间、改善睡眠质量、延长深睡眠。 适用于睡眠节律障碍、时差反常、倒班作 业及脑损伤引起的睡眠障碍,主要用于老年人 和成年人,未成年者不宜应用。亦用于抗衰老 和老年人相关疾病。 吾 亡 除 村 窟 量 牧 汛 傅 伪 轨 渡 歹 惠 萨 榔 细 筋 倦 掳 矽 纵 朝 芝 馒 遏 快 均 沤 胁 送 赐 1 1 镇 静 催 眠 药 1 1 镇 静 催 眠 药 18
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