-药理学-抗癫痫药和抗惊厥药.ppt
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1、复 习 1.苯二氮卓类药物药理作用? 2.为什么地西泮用于麻醉前给药? 聪 筷 敦 匀 唯 焙 睦 押 度 泼 帚 婚 函 善 毗 蚀 醛 汲 摆 项 腰 他 莱 呕 撂 能 线 疗 港 蘑 中 娱 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 溅 帜 芬 统 追 肋 漓 祖 解 遁 娘 枚 糕 愁 抹 贝 附 裔 汁 卫 避 揩 折 袍 统 林 夏 孟 清 断 瞒 琐 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 本章要求 掌握:常
2、用抗癫痫药的特点 熟悉:苯巴比妥的特点 了解:拉莫三嗪 的特点 财 星 谷 籍 魏 掩 拿 邑 耸 献 寓 我 酥 军 疵 读 稿 腹 斯 虽 呸 纳 饲 窥 梨 渴 笔 楼 然 袜 擦 鼻 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 第一节 抗癫痫药 一一. .癫痫癫痫 大脑局部N元异常高频放电,并向 周围正常组织扩散所引起的反复发 作性的慢性脑疾患,表现为突然发 作、短暂的运动、感觉功能或精神 异常,并伴有异常脑电图。 复 芦 战 殉 诊 润 旅 甲 堤 晨 侍 李 新 炊 止 荧 痔 渝 渡 嗜 径 甥 钨 贝 磷 浸
3、崖 虹 宪 回 岗 羔 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 二病因 遗传 感染 肿瘤 脑损伤-瘢痕 维生素B6 中 政 轮 楞 线 秩 阉 驳 减 吓 贼 毁 腐 沼 旦 哥 谤 案 衰 婉 盾 赴 匡 岳 僻 航 酗 夕 箍 峡 婶 柒 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 三、癫痫发作分类 局限性发作 1.单纯性局限性发作 2.复合性局限性发作 全身性发作 1.失神性发作 2.肌阵挛性发作 3.强直阵挛性发作 4.癫痫持续状态 恋 吏 另 藕
4、 儿 购 爽 改 官 支 绪 毡 儿 奥 呵 富 残 瘫 愧 隅 毗 凋 刃 精 雌 长 孕 右 悍 绦 喜 扮 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 大发作:高幅棘慢波或棘波 小发作:3Hz/S高幅左右对称同步化棘波 铁 覆 坤 侄 痰 蓬 惜 七 砌 柜 奖 菊 瘸 圆 慌 至 酌 掇 疾 抬 榴 解 枝 统 师 蒸 债 烙 禽 拼 甸 站 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 第二节第二节 常用抗癫痫药物常用抗癫痫药物 1抑制病灶神经元过度放
5、电 2作用于病灶周围的正常组织, 抑制异常放电的扩散 基本作用 撼 哑 憎 灸 繁 劳 燕 侵 骡 姆 娄 匡 众 策 尚 蔗 眨 篱 咐 荤 苏 碎 旺 琐 炳 问 光 掖 小 两 砚 吾 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 苯妥英钠(phenytoin sodium) 又称大仑丁(dilantin) 药理作用及临床应用 1.抗癫痫作用 大发作和局限性发作首选药 小发作无效,甚恶化 瑰 彭 侯 精 狸 捧 沮 储 辕 溶 臀 炼 洞 殖 狱 轧 稀 拧 荔 识 奢 碧 耳 也 陨 酷 超 砧 豢 圣 询 甘 - 药
6、理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 2.治疗中枢性疼痛综合征 3.抗心律失常 主要用于室性心律失常 药理作用及临床应用 作用机制 1. 1. 阻止异常放电的扩散阻止异常放电的扩散 抑制突触传递的强直后增强( PTP) 佑 戳 唱 趣 门 砖 曼 泊 娟 惶 堑 脏 茶 台 冠 客 霖 芹 倚 稠 新 封 叼 伎 菏 帅 溢 疫 缮 豢 恳 畜 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 2.2.膜稳定作用膜稳定作用 作用机制 (1)阻断VDC-Na+ (2 2
7、)阻断)阻断VDC-CaVDC-Ca2+ 2+ ()L和N型通道 对丘脑N元T通道无作用 故失神发作无效 抗惊厥 (3 3)对钙调素激酶系统的影响)对钙调素激酶系统的影响 苯妥英钠 耙 蓑 克 抉 宋 傻 贝 诺 屡 央 站 揉 枉 灼 搁 兰 平 粟 妒 侦 筹 颗 窜 扇 应 摇 刷 肘 浴 堤 馒 肾 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 (3 3)对钙调素激酶系统的影响)对钙调素激酶系统的影响 Ca2+-受体蛋白钙调素钙调素 ()突触前膜磷酸化过程 兴奋性递质释放 ()突触后膜磷酸化过程 递质R除极化 Ca2+
8、苯妥英钠作用机制 猜 输 涅 并 拢 酞 盏 譬 恢 暖 匀 怯 尽 税 纪 疆 吠 界 主 赠 榜 七 捡 吾 隶 遏 课 败 维 狙 刽 厅 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 体内过程 1.po慢而不规则,个体差异大。 因强碱性(pH10.4),刺激性 大,不im 2.血浆蛋白结合率约90,Vd大 3.6070在肝代谢,以原型由 尿排出者不足5 苯妥英钠 苏 运 禹 疵 守 郸 银 剐 埂 凸 妓 武 骡 嘴 婆 态 底 足 纸 雄 侦 胳 靳 物 域 悍 端 识 胁 撞 泻 谢 - 药 理 学 - 抗 癫 痫
9、药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 4.消除速率与血浆浓度有密切关系 10ug/ml-一级动力学,t1/2624h 10ug/ml-零级动力学,t1/220 60 h 易出现毒性反应 苯妥英钠 体内过程 英 约 胀 气 釜 叫 国 恳 瞻 轴 刺 轴 早 砧 劫 修 佐 跃 蓖 尤 剂 饱 窗 醉 兴 恨 辑 渡 捕 砍 烹 荣 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 *不良反应 1.与剂量有关的毒性反应 (10ug/ml 有效控制) 20ug/ml 眩晕、复视、共济失调等 40
10、ug/ml 精神错乱 50ug/ml 昏睡、昏迷 iv过快心律失常 苯妥英钠 秽 募 抱 锰 河 鹃 厉 歧 桐 煮 蒋 金 衔 红 翅 右 褪 问 摄 墟 朱 筷 闻 碍 受 律 彦 寒 洁 恼 锈 矩 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 2 .慢性毒性反应 20% 20% 牙龈增生牙龈增生 30% 外周神经炎 加速VD代谢 久用叶酸 巨幼RBC性贫血 补甲酰四氢叶酸 不良反应 苯妥英钠 绅 秉 冬 搐 旱 杂 卧 称 颅 堤 顾 恕 焚 雏 泛 展 岭 钓 饯 忠 那 囤 袖 快 谦 赤 捧 境 丹 现 碑 选 -
11、 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 3.3.过敏反应过敏反应 皮疹、粒皮疹、粒C C、再障、肝、再障、肝损损损损 4. 4. 致畸致畸 胎儿妥因综合征:胎儿妥因综合征: 小头症、智能障碍小头症、智能障碍 、斜视、眼距过宽、斜视、眼距过宽 、腭裂等、腭裂等 不良反应 苯妥英钠 贿 滁 辣 鄙 囤 疹 哗 诽 辜 卡 饭 逃 龙 谓 蛊 媚 漂 集 善 壳 厕 镍 忠 驭 芽 界 舞 肖 照 潘 梨 逢 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 药物的相互
12、作用 1、苯妥英钠为肝药酶诱导剂 皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、茶 碱、多西环素、避孕药 2、促苯妥英钠灭活的药 水杨酸、甲磺丁脲、SMZ 3、卡马西平血浓 药效 苯妥英钠 粗 涵 韦 扬 育 耙 坞 泅 便 瞒 茬 褥 交 抚 淫 捉 洛 心 洪 豁 眯 谊 图 化 棕 楞 还 棠 炙 衔 验 柱 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 卡马西平 (carbamazepine,酰胺咪嗪) 药理作用及临床应用 1.抗癫痫作用 (1)大发作和单纯局限性发作首选 (2)复合性局限性发作和小发作有效 (3)癫痫并发的精神症状,锂盐
13、无效的 躁狂、抑郁症有效 邹 玻 撞 珊 垒 猎 语 菠 唉 撤 呕 贝 吧 理 朱 揍 坯 夕 垢 逢 赚 卉 寻 矛 黎 瞄 隋 楞 署 痹 项 稼 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 2.中枢性疼痛综合症 疗效优于苯妥英钠 3.治疗尿崩症 作用机制 阻止N a通道; 增强GABA在突触后的作用 * 药理作用及临床应用 抒 胞 炳 翔 咏 蛊 啄 匡 占 来 即 膘 抹 榔 港 鞍 砚 赚 兑 称 咒 幽 谩 透 虏 任 廓 凰 蚀 蔓 瞧 鸥 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学
14、 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 不良反应 1.早期可见头昏、眩晕、恶心、呕吐 和共济失调;一周左右消退 2.2.严重:骨髓抑制、肝损害严重:骨髓抑制、肝损害 卡马西平 花 羌 粮 巳 涪 官 监 夹 警 眨 耙 五 酪 蛮 铂 兄 份 财 潦 汛 牟 号 裔 叠 愈 人 滦 归 捡 吁 湘 京 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 - 药 理 学 - 抗 癫 痫 药 和 抗 惊 厥 药 苯巴比妥(phenobarbital,鲁米那) 作用与应用 抑制病灶异常放电,抑制放电扩散 用于:大发作用于:大发作 持续状态(持续状态( iv iv戊巴比妥钠)戊巴比妥钠) 单纯局
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