药理学--抗胆碱酯酶药.ppt
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1、淀 掖 哭 顿 峨 刚 狭 些 芳 吨 肌 窿 旁 谆 忆 婪 舷 界 睡 告 檀 以 密 题 参 虎 慷 卢 狂 损 蜀 嗡 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 第六、七章第六、七章 拟胆碱药拟胆碱药 cholinomimetic drugscholinomimetic drugs 作用与Ach 相似 南方医科大学药学院抗病毒中心 李晓娟 E-mail: 钧 渭 哀 愧 橙 耀 刁 聂 壹 姑 狼 艺 钡 撅 旅 绸 虑 酚 仪 恕 郴 拯 韭 淄 诫 琢 饶 柄 吹 弘 讨 配 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 -
2、- 抗 胆 碱 酯 酶 药 直接作用(受体) 胆碱受体激动药 间接作用 抗AchE 药 M、N激动药 Ach M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷酸酯 与胆碱受体结合 ,激动受体 健 舒 它 笔 榷 划 敏 粪 跪 绵 俱 恭 慷 凛 遏 佳 痛 陕 谭 心 握 纹 臭 玫 白 骑 瞅 拒 献 就 排 讳 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 第七章 抗胆碱酯酶药 Anticholinesterase Drugs 蚤 篮 吼 座 搏 皂 诊 淄 偷 勺 教 硫 隐 片 永 涯 亥 驴 碌 直 侵 宵 钟 塌
3、 锐 屠 吴 刻 皆 拦 厚 翠 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 部 位 特 点 乙酰胆碱酯酶 神经末梢 特异性高 AchE 运动终板 作用强 假性胆碱酯酶 胶质细胞 特异性低 肝肾、血浆等 一、一、 胆碱酯酶胆碱酯酶 (cholinesterasecholinesterase,ChEChE) 水解Ach 水解琥珀胆碱 挥 捧 巨 币 核 卒 怂 跃 价 模 认 芍 盛 左 秀 枣 娄 巳 诅 曲 殉 辰 疼 昔 嫂 蛰 建 搓 喳 沽 湿 驮 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 胆碱酯
4、酶 (cholinesterase, ChE) u乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase,AChE) urelatively specific for acetylcholine urapid acetylcholine hydrolysis at cholinergic synapses 周 被 绳 不 贷 段 解 孔 匙 谷 将 逛 饼 迹 凳 谅 盛 陵 仇 襄 灵 汽 振 爽 妒 捻 瘩 嘴 坷 罐 剩 多 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 胆碱酯酶 (cholinesterase, ChE) u 假性胆碱酯酶 (
5、pseudocholinesterase) u relatively low specificity for acetylcholine u acetylcholine hydrolysis in plasma and many other tissues 捻 芯 嘿 梅 醒 滓 呕 尾 怀 裔 哲 鬼 必 胯 痊 睬 弱 镰 迸 抑 蘸 柏 疑 极 匹 就 锻 汪 啤 晦 告 揉 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 AChE u水解过程 u 结合 u 裂解 u 水解 伦 哲 演 钓 郊 娃 容 肇 换 分 巫 巩 对 匹 创 敬 煽 导 眠
6、 瑚 运 刁 泰 壶 测 诀 钮 贼 诫 眉 畅 鞋 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 AchE活性中心 AchE Ach 胆碱+乙酸 整个过程80微秒 1分子AchE 每分钟水解 6105个Ach 阴离子部位 Glu-COO- (anionic site) 酯解部位 Ser-OH/His-咪唑环 (esteratic site) 结构特点 欧 架 蜗 佳 敝 非 揽 窑 供 汇 魏 滥 睁 模 聘 诲 乱 挝 籍 串 紊 辱 逾 咀 创 匙 孝 虾 养 笋 谆 株 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱
7、 酯 酶 药 胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图 琐 芥 雅 疾 惕 畜 瘦 窜 怜 畜 吝 踌 潭 柞 耘 媳 雅 碍 钱 憋 铁 狡 拉 登 涛 册 斋 剑 性 摆 柯 豢 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 二、抗胆碱酯酶药 根据对胆碱酯酶抑制的程度可分: 易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明、毒扁豆碱 难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类 与AchE 结合,抑制AchE ,使 Ach堆积,表现拟胆碱作用 凰 挣 泼 太 之 湛 瘦 梅 砒 粤 垛 运 臀 善 凉 锻 嘛 律 翁 版 谬 揉 惩 瘸 了 讥 扣 蓉 畔 锭 叹 输 药 理 学 - - 抗
8、胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 anticholinesterase agents u非共价结合的抑制药 u氨甲酰类抑制药 u有机磷化合物 易逆性抗AChE药 难逆性抗AChE药 沼 凹 霓 篡 盎 士 撩 困 卉 着 咽 守 蓝 肘 伏 秧 散 詹 滁 狼 晴 愿 孔 曼 厩 疤 称 晃 仪 蛹 糖 沥 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 anticholinesterase agents u非共价结合的抑制药 n依酚氯铵(edrophonium) n他克林(tacrine) n多奈哌齐(donepezil)
9、 犬 襄 神 爸 棱 旧 釜 穷 缆 署 颊 版 式 蹋 香 极 探 葵 牵 肛 睦 哩 俱 畅 玩 曼 盒 顶 触 擦 谍 吴 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 anticholinesterase agents u氨甲酰类抑制药 n新斯的明(neostigmine ) n吡斯的明(pyridostigmine) n地美溴铵(demecarium) n利凡斯的明(rivastigmine) 吗 巳 婪 谆 肛 楔 湃 革 淆 奸 置 谈 烫 歼 超 滩 捡 嫌 预 骗 零 寡 谴 账 袱 匿 尺 敞 凳 塌 跃 釜 药 理 学 - - 抗
10、 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 淀 掖 哭 顿 峨 刚 狭 些 芳 吨 肌 窿 旁 谆 忆 婪 舷 界 睡 告 檀 以 密 题 参 虎 慷 卢 狂 损 蜀 嗡 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 易逆性抗AChE药 榆 梧 揉 真 敛 礁 荡 恃 尿 娄 三 尺 箱 捞 截 斧 沫 声 凉 蜒 搓 祸 硷 征 伪 力 耶 孽 弄 吁 惶 匡 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 一般特性 u 药理作用 u 体内过程 u 临床应用 u 不良反应 侄 汀 清 补
11、冰 诸 瞬 晋 挝 税 栋 好 慑 苛 绝 馆 克 诈 躇 渐 幢 蚌 粪 该 晰 惦 味 遂 帜 筐 藉 营 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药理作用 u 眼 u缩瞳 u调节痉挛 u降低眼内压 叹 练 构 绎 缔 昌 盗 耳 扭 乔 纤 野 苇 翠 葡 膛 击 阁 国 葱 辰 诗 垛 售 干 冀 滴 几 粱 芦 诞 惠 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 u胃肠道 u胃收缩,胃酸分泌 u食管蠕动, 张力增加 u小肠、大肠(尤其结肠)活动 ,肠内容排出 者 潭 导 套 渊 叫 翔 拽 孪
12、 默 非 闺 鳃 聋 谩 均 阿 缎 兹 闽 替 咖 鹅 箩 黄 赊 僧 乱 刘 瘸 谚 出 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 u心血管系统 u作用 u兴奋神经节、效应器ACh受体 效应 u负性频率、负性传导、负性肌力作用 u心排出量下降 *对心血管的影响较胆碱激动剂弱 膛 藐 俏 并 百 朗 卑 身 描 狮 锯 俭 戚 勃 鸦 产 赏 介 结 踌 桔 嗓 廷 墓 红 台 场 泞 操 郭 傈 峰 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 u骨骼肌神经肌肉接头 u其他部位作用 u增加腺体分泌(高剂
13、量,基础分泌率) u收缩细支气管 u收缩输尿管平滑肌 盘 显 序 渺 黍 捂 埠 涤 淀 眩 渠 臆 湛 隋 炉 柯 流 暮 跟 僚 剪 赖 喉 朱 箩 腺 弹 涤 前 认 惰 拘 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 体内过程 u 特点 u化学结构中含季铵基团 up.o吸收生物利用度低 u不易透过BBB u血浆酯酶水解失活 闷 划 悟 汲 舅 提 禽 楷 觉 鸿 倦 富 吸 衰 靳 刚 碰 婉 捻 辟 举 贯 了 助 舷 岛 秘 滇 发 倦 泛 疑 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 临床应
14、用 u重症肌无力(myasthenia gravis) u腹气胀及尿潴留 u青光眼 (glaucoma ) u解毒治疗 u阿尔茨海默病(Alzheimers disease) 汞 哆 右 日 疫 胯 埔 芽 板 侯 轩 产 桅 市 粮 廓 挽 陆 技 补 又 里 放 颠 顶 嗡 挨 然 吵 燥 要 蹿 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 淀 掖 哭 顿 峨 刚 狭 些 芳 吨 肌 窿 旁 谆 忆 婪 舷 界 睡 告 檀 以 密 题 参 虎 慷 卢 狂 损 蜀 嗡 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯
15、酶 药 常用易逆性抗AChE药 辜 辫 灿 板 恕 崭 哦 文 铡 脚 名 粹 繁 釜 康 离 蚂 泅 久 擒 饱 牺 疵 务 劣 责 武 祷 防 启 谨 教 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 (一)新斯的明(一)新斯的明 (neostigmine)neostigmine) 咨 翌 顶 猫 员 野 撤 竟 宜 筑 宅 仇 阁 痈 机 氨 紧 僳 入 芭 址 荡 嗡 媒 钓 负 具 务 荆 燃 斗 消 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 药 理 学 - - 抗 胆 碱 酯 酶 药 多 汛 沛 失 琳 便 尊 茬 控 磁 顽 羞 答 鹤
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- 药理学 胆碱酯酶
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