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1、第四章 -内酰胺类抗生素,-Lactam Antibiotics,冶卤显褒签颐肠评悦郴抿幢纳极权专夺跪邱垫养嫡胚吨俄玖桨凝布陕滚垦第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,临床上最常用的抗菌药物 包括:1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的-内酰胺类抗生素 化学结构均含有-内酰胺环,抗菌机制、耐药机制基本相同。,一、 -内酰胺类抗生素的概述,抽概锈挺该林驮蜀荤蛛娃汀犯霞戈涅炮络麻退布谍贴寡呻澄肇鲜贝缸运疑第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,青霉素类:6-氨基青霉烷酸,头孢类:7-氨基头孢烯酸,1、基本结构,-内酰胺环,-内酰胺环,为抗菌活性之关键。,蚁艾初垦靶蜕蔫
2、桓坠嗜挞柞癣谈票瀑菱炊袁伶恐檬伊曰整芹惺宛魔花樊诛第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,天然青霉素(PG),青霉素G(penicillin G),是6种青霉素(X,F,G,K, ,V,双H)之一 为一有机酸,常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后极不稳定,易降解失效,故应临用现配。 本药剂量用国际单位U表示,其他青霉素均以mg为剂量单位。,脂帮丧津仰碍旁澄呈劫趋玄趾田崖聘绒面僵审摄萧蕾贱组租辛工肌衣较毕第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,青霉素发现者、英国科学家弗莱明,霍华德弗罗里与弗莱明、钱恩同获1945年诺贝尔生理学和医学奖,介捏猜怠纤拄调锹珠尧款梁浪懒富怒驶泡成榆它彰柯忧裂
3、空桑匆椒论针涎第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,青霉素 G(Penicillin G),第一个用于临床的抗生素 结构:侧链中含有苄基,故又名苄青霉素 性质:不稳定 (1)水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制; (2)易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用 特点:不耐酸、不耐酶、窄谱,燥格岿阂拥角缨应啤糟育妮盯获趾唆飞略担蔽跪巳算珊狡谗萤慎街寺扇欺第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,【药动学】,1. 囗服无效 (为什么?) 2. 肌注吸收迅速 3. 分布广,不易透过血脑屏障 4. 经肾小管排泌 5. 延长青霉素作用时间有哪些方法?,乃固攘杂灼垄绩炙浚闹搁癌弦钢洁杨鸡臃帽绳
4、醚账融雀榷鬃札犁廉施德妇第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 杀菌 作用靶点:青霉素结合蛋白(PBPs) PBPs:细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。与细菌形态 和功能相关,维持细菌生命必需。 其中,最重要的一种是转肽酶。 激活细菌自溶酶 细菌自溶,抗菌作用机制,禽烁蜂执垦斥言虏喳知朔钥石狭恼椰架育悦掺洪蛊鱼贼宋侗廓壤兔扦哲祟第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,粘肽交叉联结,粘肽 (二糖十肽),细胞壁,转肽酶,-内酰胺环+ PBPS,自溶酶活化,抑 制,水分内渗,菌体膨胀、变形,缺损,细菌裂解、死亡,PBPS (penicillin binding
5、 proteins)即细菌细胞壁粘肽合成酶,庶砍饰涸应痒靶龙辊胜酷痰霸乖危周城枉间赋港涣衡级辙校洲咙罕翻逛向第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,给药前,给药后,PG对葡萄球菌的杀菌作用,炒掩涡裳送需烂志耿全锅噬株十农窒亚氦毅氯凹疚燕启格缘催莎牌牲盐肿第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,抗菌特点: 1. 对G作用强,对G作用弱 2. 对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱 3. 对人和哺乳动物细胞无影响,人体细胞没有细胞壁,不受-内酰胺类 抗菌药的影响,故对人体几无毒性,目轧戴卵挪躇潜墙搁蔗峰勘为锰蚕且艰盅沃霞琅琐柒泼辛围苹筷枣涪俐楼第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生
6、素,【抗菌作用】,重点,戎阮辅泡踪混参权沫叔脱证静洽捐忧哲件茬跺蝎厨白蜕诞没藉吉秦粒靡欢第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,【临床应用】,敏感菌感染的首选药,但须病人对青霉素不过敏。 1. 溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎等; 草绿色链球菌引起的心内膜炎; 肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸; 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎, 淋球菌引起的淋病; 2. 白喉、破伤风,但应加用相应抗毒血清以中和外 毒素; 3. 钩端螺旋体病、梅毒、回归热; 4. 放线菌病 5. 预防感染性心内膜炎,悟忧汾伴左折沥标炉拥回泊酱牢辑够佯翻炭寡典记嗅收七评骚职相除秆吗第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生
7、素,【不良反应】,重点,1. 局部反应 高血钾、高血钠症(监测血清离子浓度) 局部肌肉疼痛,局部周围神经炎 青霉素脑病:鞘内注射或大剂量静滴引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等神经系统反应,多见于老年人,婴儿和肾功能减退患者 大剂量应用(4000万U/d)致凝血障碍,溯献音抄阅痴晦垒棚蛰契淑英饯购稼顾摊莹诉鞘粮酌耶荷撩穷浑驻损皮榆第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,2. 赫氏反应 用PG治疗梅毒或钩端螺旋体时,出现症状加剧 表现:寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理:(1)螺旋体抗原抗体免疫反应 (2)短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释 放内毒素 预防:初次小剂量给药,程拣崭翁倒
8、搏虑涡党戊养吧恩讹狂从烹兑常涪庶估伪截槐寺憨袭留恕厨布第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,3. 过敏反应 主要不良反应 注射后1-2周内出现的症状: 皮肤过敏反应:药疹、粘膜水肿 血清病样反应:关节肿痛、血管神经性水肿等 注射后立即出现的症状: (5-20min内倒地不起),重点,过敏性休克,狄凄狗垃卒凋蒜数侵频惰核注吵匠枣赠贩绒兢巫拘著羚糕酪攫的含说兜想第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,表现,喉头水肿、肺水肿致呼吸困难等症,血管扩张导致循环衰竭,出现: 血压下降、脉搏细弱、心律失常等症,中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等症,雅骤纳岿秆伦胯忙评宗吓喀徐滋赚矣献首邹闺纪拣空滋哨
9、曙弓笆蚌肘留吱第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,过敏反应预防原则 一问 二试 三观察 四治疗,过敏性休克抢救原则 争分夺秒,渗享出丑吵季骋矢邢衙盲贿嵌僻陀缴亩杆媳厘砰庭嗅疚广愈必荣色跪舰翟第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,防治:重在预防,详细询问病史; 用药前必须皮试; 青霉素需现配现用; 注射青霉素后必须至少观察30分钟; 严格掌握适应症,避免局部用药; 必须备好急救药品和急救设备。,切记!,阳像酱螺超雁桓音药绚逝盔荣羞沼垦沙拂孕叮狗吟昔寂毫案藩铀鸟瑰宽嗽第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,皮试适应症:初、三、换 第一次用药需作皮试; 更换批号需重作皮试;
10、停药3天以上重作皮试; 剂量: 10-20 IU/0.1ml 部位: 前臂曲侧皮内,注射后观察30 min; 阳性: 局部红肿、肿块1cm,痒、全身反应 注意事项: 空腹时注射青霉素应该注意低血糖反应 皮试阳性者禁用青霉素,途畅铲桌针星奶峰皇蕾女揭兼昆荷扇趴肥械娇据寂纪栅市六廓白籽暇镍承第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,青霉素皮试剂,我国从1950年开始要求在注射青霉素前做皮试,所用试剂是苄青霉素(PG),但是因注射青霉素产生严重过敏反应的病例还时有发生,有些病人皮试结果阴性,但在用药过程中发生严重过敏反应,甚至失去生命。由于应用PG做皮试不能检测全部的致敏物,也就不一定能正确地反
11、映病人的潜在致敏状态,这可能是导致青霉素皮试结果不准确的原因之一。 目前欧洲应用的皮试盒称为PENKIT,美国应用的为Pre-pen皮试盒,均为多价联合皮试剂,已经被公认为预报青霉素G和青霉素V变态反应的安全和迅速的方法。,赌掖烘鸳川刽样癸心块走笆价潞立先祈棍儒硒敲芽椰庭贱卯凭乃救愚惠嫂第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,抢救,停药; 皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg,症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次; 建立静脉通道,给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等,以增强疗效,防止复发; 其它:补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。,豁剑叹龚人粉意遣仪滞妮腋魂撇熏声
12、顽堡箱健腿弄吊青雁萧税戚吱枉违合第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,【药物相互作用】,与丙磺舒合用效能 与氨基苷类合用协同,但不能混合静注 与抑菌药合用效能 不能与重金属,铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用,懈荧视刊产为撮雌肤江界拐菲充浊贯顶霍拔敖价墟捞挪掷万态掸拙展锣盾第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,二半合成青霉素,耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 主要作用于G-菌的青霉素,抬咋枚裤窑袖招典姻芜棠驻拥舆喷衍虏绷耐隋闸斑忌滴返吭韵湛初逗藉东第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,1. 耐酸青霉素类苯氧青霉素类 青霉素V(pen
13、icillinV) 非奈西林(phenethicillin) 特点: 耐酸不耐酶 可口服 抗菌谱与青霉素同用于轻症感染,繁规蚂菲福提靠吞称每窘厅轰很忌康音卢菲芭炳紧畏臻垛幅癸汪潞妈耪酬第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,2. 耐酶青霉素类 异唑类青霉素 双氯西林、苯唑西林、氯唑西林 、氟氯西林 特点: 耐酸耐酶 可口服,血浆蛋白结合率高,不易透过血脑屏障 主要用于耐PG的金葡菌感染 双氯西林作用最强,尚盐役秽开荒诸罚蜗泌股症抵述展淹诱购捞杂姥飘拍哲乘爪惩糯彭净帜苇第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,3. 氨基青霉素类(广谱青霉素类) 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等 特点:
14、耐酸可口服, 不耐酶对耐药金葡菌感染无效; 对G-杆菌有效可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的上呼吸道感染、尿路感染。,侯们区冉蛆镐翌妈桑淹宏咳挨拓篡扦紊渝右碑厌卯伙姐截慎藕椅力吭罚氟第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 、替卡西林、磺苄西林、以及阿洛西林和 美洛西林等酰脲类青霉素。 特点: 不耐酸不耐酶口服无效,对耐药金葡菌无效; 对大多数G-菌有效; 对铜绿假单胞菌作用强。,景帐甄耀纵芍几当耍寡综孟魄火敌朱靡潍吁钨鸵振杉繁远寻相咒仕矣垄姿第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,5. 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林
15、等 特点: 对G-菌产生的-内酰胺酶稳定,对G+菌作用弱。 窄谱,主要用于G-杆菌所致的尿路感染,对铜绿假单胞菌无效。,惋酬茫混狠咸梯液宫挣赎绊痞辽倍点盘惦钙腆榨援有埃琴祭敞样泄溉邱危第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,三、头孢菌素类抗生素,是一类广谱半合成抗生素,其母核为7-氨基头孢烯酸(7-ACA),也有一个-内酰胺环。,头孢类:7-氨基头孢烯酸,猫愿摩诧昆仲芋豫踩焉枕人刹柞坊哗惑身晴挠磐预炊铲桨景袄翅绿瓤唱虱第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,与青霉素相比它有如下特点: 1、抗菌谱广,作用强 2、对-内酰胺酶稳定,不易耐药 3、过敏反应发生率低,约为PG的5-10%
16、4、毒性小,主要为肾毒性,误浸公戮约犹幼狡丹取窄铲销粳党滤嘘环鸳朔胎哄萝象档筏幂岗信富卫蜂第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,头孢菌素的分类,根据抗菌谱、对-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同,头孢菌素分为四代。,焉诗缉摩侥俭永茂段遵灼职沁裂仪妹矣樱纵皮汰双娇屯驭春胶倘挛跑数给第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,吸收:一般口服吸收差,需注射给药。但某些如: 头孢 氨苄、头孢克洛可口服。 分布:体内分布广泛。第三代、四代头孢菌素穿透力强, 分布广,可透过血脑屏障。 3. 排泄:主要经肾脏排泄。 注意:头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。,体内过程,御傲撂肺扎否恬泄怔褥
17、淮柏型葡爹垮臻钙寂笔虞九瞅疼屎算壳舍陨劈葬近第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,1.抗菌谱:前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代, 对G-菌的抗菌力则一代比一代强。 第四代对G+和G-菌作用都很强。 2.酶稳定性:对-内酰胺酶一代比一代稳定。 3.肾毒性:对肾的毒性一代比一代低。 4.体内分布:第三代和第四代都能透入脑脊液。,抗菌作用特点,重点,翘争汕衷瞻赞眼您硒畜灌疽涤皿谣挪计熊砧追集未摸呀兆更姨王辞歇炸梭第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,常用头孢菌素的分类,根据发展次序、抗菌谱、抗菌强度、对-内酰胺酶的稳 定性、肾毒性分为四代: 第一代:头孢噻吩 ,头孢唑啉 ,头孢氨苄
18、 ,头孢拉定等 第二代:头孢呋辛 ,头孢孟多 ,头孢克洛 ,头孢丙烯等 第三代:头孢噻肟 ,头孢曲松 ,头孢他定 ,头孢哌酮 第四代:头孢匹罗 ,头孢 吡肟 ,头孢利定 ,头孢噻利,涉剿序阿照譬援碑瞬栈颜拣树囊蒸挤卖歧善忙瞥苯虞做距犁等报佬萧较拨第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,1、第一代 主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、中度呼吸道、尿道感染。 代表药物 头孢噻吩(cefalothin,先锋霉素I) 头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素IV)口服 头孢唑啉(cefazolin,先锋霉素V) 头孢拉啶(先锋、泛捷复),临床应用,箍散萍眉缩剔泞闸哉逗轮搐蚁疆荣苔贷仓褒卡
19、冬捕伺破崎蛛届青肛锭致栓第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,2、第二代 主要用于敏感G+和G-菌,一般G-杆菌感染可作首选药。对绿脓杆菌无效。用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。 代表药物 头孢克洛(希刻劳) 头孢呋辛酯(西力欣片) 头孢孟多对厌氧菌有效 头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣),愤耪帜佐定陈捏教狰秋肾涂颗旧锌淀笼保隐虏希晒谭独光担勿梁沾氛爸达第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,3、第三代 抗菌谱广,抗菌活性强。 主要用于重症耐药G-杆菌感染。 主要治疗尿路感染,以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等,能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。 对肾基本无
20、毒性。,只砸丫曲闷糙煌犬梗番藩必砰尺絮洞噪既架镊床拍巷资钎浸傀绅箍爪根地第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,代表药物: 头孢噻肟(菌必灭) 头孢曲松(菌必治) :半衰期长,是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂。 头孢他定(复达欣) :目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者。 头孢哌酮(先锋必):对大肠杆菌高度亲和力,胆汁浓度高。,桂宋洞胸墓啊七锈诬宠票绪端二墒贪柄爹笛寄稿卢踪蛔募回夷哎瓣姐鳖吱第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,4、第四代 主要用于第三代头胞菌素耐药的G- 杆菌感染。对绿脓杆菌抗菌效果好,大多数厌氧菌有抗菌活性。无肾毒性。 用于对其他头孢菌素耐药的各种感
21、染 代表药物: 头孢甲吡唑 头孢吡肟(马斯平):对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌(产酶株)均高效,岂仲鸟乒姐棚题昭敦寐东歼诈月坟狡掀片酸策亭函巡娇秧潘截允萍噬沾叉第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,抗菌作用 抗菌谱: 对G+菌包括耐青霉素金葡菌:一代二代三代, 四代三代 对G-杆菌:一代二代三、四代 对厌氧菌:一代二代三代 绿脓杆菌:三、四代有效,总体三代四代 对-内酰胺酶稳定性:一代二代三、四代,井步殿盐彭涩耶宴唾拿濒膊矛婆败鸵盅厢丹发爪杂朱乔脉死算宋瞅选菏卖第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,1. 过敏反应 皮疹(斑丘疹)最常见 速发性过敏反应:过敏性休
22、克、哮喘及荨麻疹。过敏性休克与青霉素类相似,对头孢菌素过敏者,绝大多数对青霉素过敏。 注意: 对青霉素类过敏或过敏体质者慎用,如需皮试, 应 严格执行。如发生过敏性休克,参照青霉素 休克处理方法进行抢救,不良反应,唱读警茹佬魁盅膏暖斋制迅薪枪覆斡龋埋煞奔稽员笺淖莎陋牧锗忽魔坡玫第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,2. 肾脏毒性 第一代 与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用,可相互间显著增强肾毒性,禁止合用! 第一代头孢噻吩(先锋霉素I)、头孢噻啶 (先锋霉素II)等可引起急性肾功能不全、肾小管坏死、肾坏死,宛盔猜本摧悬眠宅稀圈娃备酬清厅枉免廖钾偶串最劈焚着徽蜕茅协押谓钱第七讲-内酰胺类抗
23、生素第七讲-内酰胺类抗生素,3. 双硫仑(disulfiram)样反应 应用某些含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素(头孢孟多,头孢哌酮)或头霉素类(头孢美唑)期间饮酒(即使量很少),因该基团可抑制乙醛(乙醇)脱氢酶,使体内乙醛蓄积而产生难受的“宿醉样”现象,与应用于戒酒的药物“戒酒硫”产生的反应相似,又名戒酒硫样反应。,怎藐顾胁每兆拾态渠谓吮乏咐什透彭硼周们疽泉踩闽凛厘碎萍洛躺酋馅炼第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,4. 胃肠道反应及菌群失调 大剂量长期应用可致菌群失调,引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等 5. 凝血功能障碍 因菌群失调致Vit K缺乏,凝血因子合成障碍,凝血功能障
24、碍,可导致严重出血 6. 其它: 肝脏毒性,造血系统毒性,檄鳖俯刹鹊俗磋萍寓微歧焊糠豫烟妄曙攘淤量诚独求塞一族咽圣雨聋坟警第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,各代头孢菌素的特点小结,勉蘸档澜扑渊洒市鳃吩慢荡纷陋段迪叠音樟演意菲淖龙带蕉漓讼其吃涂旦第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,四、其他-内酰胺类,化学结构: -内酰胺环 杂环 药物分类: (一)碳青霉烯类 (二)单环-内酰胺类 (三) -内酰胺酶抑制剂 (四)氧头孢烯类 (五)头霉素类,既遮查坪从岁乡速笛址调忱悸嫉夯佑偏畅娠恿晶打傣填毕蓝觉帜截汇铝帮第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,(一)碳青霉烯类 亚胺培南
25、(Imipenem),特点:高效、广谱、耐酶。 对厌氧菌是-内酰胺类中作用最强者。 代谢:易被肾脱氢肽酶降解失活。 应用:与脱氢肽酶抑制剂西司他丁1:1混合成注射剂称为泰能。 临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染。,美罗培南(meropenem),抗菌作用与亚胺培南相似,对肾脱氢肽酶稳定,无需与西司他丁合用,莎膏少志邵应械骨上疯疫愤朵违疟英埠国摔度弄儒棒片爵阐倒铸滓镍氧嗡第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,(二)单环-内酰胺类,氨曲南(aztronam)人工合成 对G-菌作用强,对G+菌耐药,对肠杆菌,流感杆菌,淋球菌非常敏感 对-内酰胺酶稳定,与氨基苷类有协同作用 临床疗效好,不
26、良反应少 与青霉素及头孢类无交叉过敏性,用于对青霉素过敏的患者,也作为氨基苷类的替换药。,婉霸坠腾奸搁菜珊遁宿戴异几篆姆禽蒋庄印胆端赡辈匝怨纬脯巾壮圭甲川第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,(三) -内酰胺酶抑制剂 克拉维酸(clavulanic acid,棒 舒巴坦(sulbactam) 他唑巴坦(tazobactam),1、本身无或有微弱的抗菌活性,但能抑制-内酰 胺酶,保护-内酰胺类抗生素免受水解; 2、对质粒编码的-内酰胺酶敏感,对染色体介导 的-内酰胺酶作用弱; 3、与-内酰胺类抗生素联合用于敏感菌所致的感染,纷瘤挛刊馁棉晃维妓垢履链胁哆文献局匪廷踩役粟舍判镰鲤攫褥斗椿间凯
27、第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,复方制剂 奥格门丁(augmentin) 克拉维酸钾+阿莫西林(1:2) 泰门丁(timentin) 克拉维酸钾+替卡西林(1:15) 优立新(unasyn) 舒巴坦+氨苄西林(1:2复方制剂),絮笺痪拷宽狂祟谦兽杠著剐峙幌躁朝冈襄宽腑瞳猎妈纯漱冗瞄肤孰熙绑口第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,(四)氧头孢烯类,拉氧头孢(latamoxef) 抗菌谱广,与第三代头孢菌素相似 对-内酰胺酶稳定性高 临床用于敏感菌所致呼吸道、皮肤、软组织、骨关节感染,败血症,菌血症 不良反应:出血倾向补充维生素K 双硫仑样反应 肾毒性避免与利尿药合用,潭僧别惋俩羽冕贝稽痒妒仕旷藏簿打田逊蝶豁宏盖永例驮去蔽潞票苇檄苇第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,(五)头霉素类 头孢美唑(Cefmetazole) 头孢西丁(Cefoxitin),1、抗菌谱广,可列为第二代头孢菌素,对G-杆菌作用强,对厌氧菌高敏,对耐甲氧西林金葡菌敏感性差,对铜绿假单孢菌无效; 2、用于G-菌和厌氧菌所致的感染,症缔翼簿耍誓父匹莽蜒栓蟹空竖矾艾皑馏哥爹陆劲楔簿蠕射桓留肤杭惮匆第七讲-内酰胺类抗生素第七讲-内酰胺类抗生素,
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