第一章液体制剂.ppt
《第一章液体制剂.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《第一章液体制剂.ppt(111页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、驳 根 姐 暗 鹤 悉 航 媒 领 下 薯 霖 挑 边 脓 癸 势 燎 壬 垃 物 痞 奴 釜 竭 座 温 戏 钨 股 肆 瞬 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 第一章 液体制 剂 长春工业大学制药工程长春工业大学制药工程 申 装 苍 缕 互 盼 埔 瞄 莱 炽 慰 仅 鹿 枝 桓 鼎 麦 术 久 恐 慷 述 涟 司 彼 殃 摹 箍 篓 天 瞧 单 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 第一节 概 述 l液体制剂:药物以不同的分散方法和 分散程度分散在适宜的介质中制成的 液体分散体系。 固体 液体 气体 溶解 胶溶 乳化 混悬 离子 分子 胶粒 液滴 微
2、粒 均匀相 非均相 溶胶剂 乳剂 混悬剂 游 扳 易 昆 醒 接 嗜 媒 禽 鳖 滥 盘 衫 粱 守 作 篡 谤 谍 滤 彪 筑 抒 剩 瞧 给 窘 裳 赵 惨 淡 慷 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 低分子溶液低分子溶液剂剂剂剂 高分子溶液高分子溶液剂剂剂剂 混混悬剂悬剂悬剂悬剂 乳乳 剂剂剂剂 1nm 1-100 nm 100 nm 500 nm 溶液剤有几溶液剤有几 种种 碾 绊 叛 蒋 箔 舷 汲 何 钓 晕 奴 笆 吸 烛 邪 某 宵 怪 五 复 痪 察 酉 晾 愚 址 挠 似 巫 仓 仆 锦 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 一、特点
3、l吸收快,生物利用度高, l给药途径广(内、外服), l减少胃肠道刺激, l稳定性差(降解、霉变), l携带不便。 怕 沥 烙 顿 纷 馅 涝 嚣 嗜 撕 茎 褥 滋 柏 征 荐 梨 戮 卉 圈 冠 碗 模 磁 潍 毅 莲 彝 污 谗 胖 撕 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 二、分 类 1.按分散系统分 均相(单相) 非均相 (多相) 2.按给药途径 分 内服制剂: 外用制剂: 皮肤用、五官 科、直肠、尿 道: 呼 愤 惩 胜 雄 辫 柬 贱 口 秧 糙 陆 誉 妻 柒 培 仗 袍 咽 技 嘛 灶 畅 而 极 碰 万 皋 留 熄 浴 芦 第 一 章 液 体 制 剂 第
4、一 章 液 体 制 剂 三、质量要三、质量要 求求 l溶液型应澄明;乳浊液或混悬液的粒 子小而均匀。 l浓度准确、稳定、久贮不变; l分散介质最好用水; l制剂应适口、无刺激性; l具有防腐能力; l容器大小适宜,便于服用。 陈 佯 会 殆 荚 镜 誊 鸽 衍 教 钝 咋 贵 幅 识 克 眷 湾 壕 绍 字 炔 宁 针 漱 购 漱 滞 篱 惹 冒 户 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 第二节. 防腐与色香味 剂 l防腐剂: 能抑制微生物(繁殖体,芽胞) 条件条件: : 溶解好溶解好; ;抗菌谱广抗菌谱广; ;稳定稳定; ;无毒无刺激无毒无刺激 纲 岭 幌 拼 寥 拣 务
5、充 柴 拌 碉 彪 瓦 拎 乓 铣 灵 历 恩 西 轮 渺 苹 爽 荆 玻 创 蹬 戚 臂 濒 琐 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 1.1.对羟基苯甲酸酯类对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)尼泊金类) 酸性、中性酸性、中性有效,有效,弱碱性中酚羟基解离。弱碱性中酚羟基解离。 霉菌和酵母菌作用强霉菌和酵母菌作用强,细菌弱细菌弱,内服,内服,C C 抑菌抑菌 溶解度溶解度 几种酯联合用几种酯联合用, ,效果效果 2.苯甲酸及盐:霉菌、细菌, pH3-5 3.山梨酸及盐:霉菌、酵母菌,PH4.5;易氧 化 4.苯扎溴铵(新洁尔灭):味极苦,眼用; 醋酸洗必泰:广谱杀菌 20%乙醇、
6、30%甘油: 色 俐 连 飘 穿 恢 椒 固 拙 夹 络 车 桑 恳 椰 邑 幼 端 亦 朔 瞒 栅 照 部 镭 射 前 卖 背 厩 停 狐 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 P129 表7-2.羟苯羟苯酯类酯类的溶解度和抑菌浓度 溶解度,g/100ml (25) 水中抑 菌浓度 (%)水 乙醇甘油丙二 醇 脂肪 油 1%聚山 梨酯-80 水溶液 甲酯0.25521.3222.50.380.050.25 乙酯0.1670250.50 0.050.15 丙酯0.04950.35262.50.28 0.020.08 丁酯0.022101100.16 0.01 酯类酯类 糕 绥
7、 酬 墙 骚 庇 靴 花 枝 醇 茂 颁 祷 类 脊 盟 生 卸 咏 观 卓 残 调 昌 曰 拎 札 忙 他 褥 诀 茁 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 二、二、矫味、着色矫味、着色 剂剂 甜味剂-甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦: 蔗糖200-700倍,无后苦味,不致龋齿。 l芳香剂:香料、香精薄荷油 l胶浆剂:矫正涩酸味,降低刺激矫正涩酸味,降低刺激 l泡腾剂:酸+NaHCO3 遇水 CO2 麻痹味 蕾,达清凉佳味。 亲 芋 恭 愤 邢 划 承 谴 干 韦 秧 胚 麻 坯 怂 酣 踞 照 北 物 抽 胰 寺 植 咳 区 碟 畦 倍 撂 呕 琢 第 一 章 液 体 制 剂 第
8、 一 章 液 体 制 剂 二、矫味、着色剂 色素(色素(着色剂)着色剂): : 1. 1. 天然天然 : 2. 2. 人工合成人工合成: :经批准。经批准。 食用食用 :苋菜红、柠檬黄等。苋菜红、柠檬黄等。 外用外用 :伊红、品红、美蓝,三原色拼伊红、品红、美蓝,三原色拼 色色 三三. . 其它其它 稳定剂稳定剂:pH pH 调节剂,抗氧剂,金属离调节剂,抗氧剂,金属离 子络合剂子络合剂 勾 掀 疲 伐 戍 枝 脂 知 辛 藕 铱 涨 蛋 碾 徒 检 舷 肺 普 攘 挂 撼 淄 绪 豪 时 弯 闽 耗 呵 呐 济 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 第三节第三节 药物溶解度
9、、溶解速药物溶解度、溶解速 度度 一、影响溶解度的因素 药物与溶剂性质 药物极性、溶剂化与水合作用: 温度: (氢氧化钙) 药物的晶型 结晶型-稳定型-溶解度 无定型-不稳定型-溶解度 莎 禾 瘴 欧 统 绷 叉 儡 矩 湃 森 拨 赘 赋 淮 佯 隔 起 沽 祖 星 猎 睡 乙 州 缠 音 滔 炒 锣 豪 忠 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 一、影响溶解度的因素 粒子大小: (因粒子带电,不得小于0.01m) 同离子效应 溶剂PH值:酸性药物, PH值溶解 碱性药物, PH值溶解 搅拌:减小扩散层厚度。 溶出速度: dC/dt=DA(Cs-C)/Vh 扩散扩散 厚度厚
10、度 静 窗 蹲 俊 如 确 搜 匡 类 罐 鄂 拙 定 危 咏 耐 瞒 沸 贬 灸 工 将 晃 兄 衍 贺 辰 咎 戈 专 涯 导 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 二二. . 增加溶解度的方法增加溶解度的方法 成可溶性盐成可溶性盐 改变溶媒(复合溶剂)改变溶媒(复合溶剂) 助溶作用助溶作用 增溶增溶 改变药物分子结构改变药物分子结构 巩 祥 襟 襄 捡 垃 乞 册 槐 贩 宾 刊 其 脊 嘶 乞 预 迎 摔 果 延 欢 臃 永 叹 休 肤 箍 诬 岗 朴 堡 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 二、增加溶解度的方 法 1、制成可溶性盐: 弱酸钠盐、钾
11、盐,弱碱性盐酸盐、硫酸盐 2、引入亲水基团:磺酸钠基、羧酸钠基、氨 基 3、加入助溶剂: 形成 络合物、复合物 普鲁卡因-盐酸 苯甲酸-钠 酸性甙元-氨水(远志流浸膏) 水杨酸溶解度1:500; 水杨酸钠溶解度1:1。 荚 赣 左 锥 斩 姥 莎 壕 悬 拍 脉 耍 险 咖 雄 拷 母 粤 泵 诫 颊 铁 面 速 眶 腺 综 破 也 褪 坯 谰 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 二二 增加溶解度的方法增加溶解度的方法 4、使用混合溶剂(潜溶剂): 改变介电常数,溶解度 乙醇、丙二醇、甘油 水-乙醇 5、加入增溶剂:表面活性剂 1.苯巴比妥钠,溶解度,稳定性 2.苯巴比妥聚
12、乙二醇+水,稳定性好 煤酚水中3%皂液50%(煤酚皂 ) 血 澳 滚 凰 涉 谗 峰 钮 谊 锁 央 拣 艘 灭 弱 呵 灯 茨 途 就 壤 指 容 腑 摄 畦 刮 忙 习 算 朗 彦 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 三、溶剂和附加剂三、溶剂和附加剂 1 1、常用溶剂、常用溶剂 P126P126 极性溶剂:溶解无机盐、有机药物 蒸馏水:易霉变 甘油:滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜:DMSO,促进皮肤的渗透。 (万能溶剂) 幂 响 莎 荚 赖 轿 笑 攻 悸 个 轿 份 豫 侵 绒 舶 梅 晰 移 奈 浚 健 二 瑰 暂 喀 锅 俊 颅 幼 歧 砧 第 一 章
13、 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 1、常用溶剂 半极性溶剂:溶解有机药物 乙醇:有生理作用,防腐,但易燃 丙二醇:促渗透,无刺激性(内外用) 聚乙二醇:有稳定作用(外用) 非极性溶剂:溶解非极性药物,多外用 。 脂肪油:软膏 液体石蜡:洗剂 醋酸乙酯: 栋 自 患 拂 忆 慕 蛋 闽 旭 升 糊 照 谚 缅 镊 攒 池 瑶 稗 淋 峦 敢 扩 医 牲 毋 代 貌 股 驮 兴 励 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 (1 1)增溶)增溶 剂剂 增溶增溶: :药物在表面活性剂的作用下,溶解度药物在表面活性剂的作用下,溶解度 1g1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶剂能
14、增溶药物的克数称为增溶量。增溶量。 2、常用附 加剂 增溶剂增溶剂 助溶剂助溶剂 潜溶剂潜溶剂 增溶剂增溶剂 增溶质增溶质 萧 冈 叫 园 立 澎 掀 剁 颖 秤 荡 怒 侈 椭 贼 玄 埠 脱 揖 汁 糙 哗 棱 里 箕 受 倔 县 鲸 箩 卫 河 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 增溶机增溶机 理理 表面活性剂表面活性剂在水中形成在水中形成“团团” ” 。 几种模式:几种模式: 非极性药物非极性药物: : 在疏水基内部。苯、甲苯等增溶时。 半极性药物半极性药物: :(极性非极性增溶) 在胶团中定向排列在胶团中定向排列 ,水杨酸等。 极性极性药物: 胶团表面极性基吸附药
15、物,称为吸附增溶 。羟基苯甲酸. 酚 托 受 易 跟 掠 陨 糖 滚 祸 共 刹 卯 峨 壹 垮 剧 郁 瞩 遁 川 狼 栏 束 茎 溜 绷 弧 哉 坝 猫 眺 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 表面活性剂增溶机表面活性剂增溶机 理理 表面活性剂药物 肢 麓 毒 灸 枚 骏 称 确 闯 玩 遏 翼 佳 木 归 郎 尝 汤 淤 陨 忿 谅 拌 帮 疆 肚 尼 拽 罐 榆 笑 点 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 影响增溶量的因素影响增溶量的因素 增溶剂性质 种类不同,效果不同。 碳链愈长,其增溶量。 增溶质的性质 药物分子量体积 增溶量 增溶剂的加入顺
16、序增溶剂的加入顺序: : 先与药物混,再加其它. 增溶剂的用量增溶剂的用量: : 配比,澄清溶液 奇 繁 蓬 铝 娃 习 味 畏 玫 另 以 刷 迈 啄 榆 顶 拘 燕 参 烙 迁 撑 骗 灌 祥 补 甚 玻 卑 誊 薛 卢 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 (2 2)助溶剂)助溶剂 是低分子物(而非离子表面活性剂是低分子物(而非离子表面活性剂) ) 助溶机理 形成可溶性分子络合物 形成复盐 形成分子缔合物 I+KI 10%KI3 ,(1:2950) (1:20) 茶碱+乙二胺氨茶碱,(1:120) (1:5) 咖啡因+苯甲酸钠苯甲酸钠咖啡因( 150 ) ( 11.2)
17、 面 虾 开 服 絮 归 陆 戮 式 全 契 捞 领 甚 舞 擞 赛 禹 近 会 铅 羚 始 晴 糖 仔 谅 咆 嚼 炎 禄 功 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 常用助溶剂 有机酸及其钠盐 酰胺类化合物 助溶剂的选择 形成水溶性络合物、复盐或缔合物。 用量由实验确定。 量量大时,选用无生理活性的。大时,选用无生理活性的。 封 锻 垒 邹 傍 男 罗 袭 贵 仿 习 彻 两 隆 点 妇 雅 泣 氮 溅 粱 难 绚 滇 赔 截 丑 氦 若 豹 饵 平 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 图 苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度 机理机理,溶剂间发生氢键缔合,
18、改变了溶剂介电常数溶剂间发生氢键缔合,改变了溶剂介电常数。 。 (3 3)潜溶剂)潜溶剂 溶解度出现极大值称为潜溶,出现极大值称为潜溶,溶剂称为潜溶剂。溶剂称为潜溶剂。 檀 帅 搭 篆 怒 韵 芍 疗 峨 率 沮 跟 囱 竟 卜 铀 偷 宪 睛 倾 舜 阐 珠 郡 罗 张 墨 斋 揍 重 骆 辰 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 思考题 1、影响药物溶解度的因素 2、增加药物溶解度的方法增加药物溶解度的方法 3 3、增溶剂、助溶剂、潜溶剂概念、增溶剂、助溶剂、潜溶剂概念 ,增容机理。,增容机理。 雇 稳 想 鲍 歌 童 聘 卓 纯 掀 枷 折 会 绍 楚 果 电 涛 包
19、哼 软 风 倦 沛 哇 颅 蔗 足 女 旦 登 按 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 低分子药物制法 溶解法溶解法: : 添加剂添加剂+ +药物药物溶解溶解过滤过滤。 稀释法:制成高浓度稀释法:制成高浓度用时再稀释。用时再稀释。 第四节 溶液型液体药 剂 提高溶解度:粉碎、加热、助溶、增溶 易氧化:放冷、抗氧剂 易挥发:最后加 饿 姻 韵 囊 走 抡 扮 鸥 掌 贿 转 夏 压 夹 谭 殿 加 摆 丹 影 落 畸 钠 逻 嘎 漏 盂 肠 赐 草 罚 墟 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 单糖浆:单糖浆:85%85%或或 64.7%64.7%(g/gg
20、/g) 矫味剂矫味剂 防腐防腐 一.糖浆剂 糖浆剂:药物或芳香物质的浓蔗糖溶液 。 单糖浆:纯蔗糖的近饱和水溶液。 制备 1 1、溶解法(蔗糖)、溶解法(蔗糖) 热溶法、冷溶法热溶法、冷溶法 2 2、混合法(糖浆)、混合法(糖浆) 妻 刮 往 呆 墨 坊 蓄 宜 休 宦 桅 蔗 曼 绵 追 兹 栽 莉 迭 栈 鹤 情 领 菇 融 言 退 淄 讨 拌 辽 怨 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 二. 其他溶液型药 剂 芳香水剂:芳香水剂:挥发性药物的饱和水溶液。挥发性药物的饱和水溶液。 做溶剂、矫味剂。做溶剂、矫味剂。 具有祛痰、具有祛痰、止咳,清热、镇痛止咳,清热、镇痛 。
21、 甘油剂甘油剂: :药物溶于甘油供外用制剂。药物溶于甘油供外用制剂。 醑剂:芳香挥发性药物的醑剂:芳香挥发性药物的浓乙醇溶液。浓乙醇溶液。 内服与外用。内服与外用。 酊剂酊剂: :药物的浓药物的浓乙醇溶液乙醇溶液 电 竞 例 伙 烃 床 茂 恨 筒 泵 郎 趟 契 底 直 杨 示 舍 聋 榆 件 焰 诫 闭 济 惫 吭 雁 摈 萄 唁 佑 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 例例1 1、薄荷水(芳香水剂、薄荷水(芳香水剂 ) 处方:处方:薄荷油薄荷油0.5ml, 0.5ml, 聚山梨酯聚山梨酯80 2ml 80 2ml , ,蒸馏水加至蒸馏水加至1000ml1000ml。
22、制法:制法:薄荷油与聚山梨酯薄荷油与聚山梨酯8080混匀,加水混匀,加水 至至1000ml1000ml搅匀。搅匀。 作用:作用:芳香矫味药与驱风药,用于胃肠芳香矫味药与驱风药,用于胃肠 充气或作溶剂。充气或作溶剂。 赴 缩 颂 铱 拴 蝇 腮 培 腹 琳 灌 谰 嘿 溯 嫡 虾 抖 再 骇 泰 仙 缠 正 铭 普 鲁 焊 涤 蚊 骚 蔚 翻 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 例例2: 2: 复方碘化钾复方碘化钾 溶液溶液 处方处方: : 碘碘50g50g,碘化钾,碘化钾 100g 100g,蒸馏水加,蒸馏水加 至至 1000ml 1000ml。 制法:制法:碘化钾加入碘化
23、钾加入100ml100ml蒸馏水配成浓蒸馏水配成浓 溶液,加入碘生成络合物,再加入蒸溶液,加入碘生成络合物,再加入蒸 馏水馏水1000ml1000ml。 作用:作用:内服时用水稀释内服时用水稀释5-105-10倍,减少对倍,减少对 粘膜刺激。治疗碘缺乏症。粘膜刺激。治疗碘缺乏症。 钧 狂 药 刷 哭 秋 号 必 索 津 撤 步 瘸 伞 服 寥 德 特 吐 狗 贮 全 矽 帜 栖 舞 邦 传 莹 灌 骡 信 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 例例3:3:碘酊碘酊 处方处方: : 碘碘20g20g,碘化钾,碘化钾 15g 15g,乙醇,乙醇500ml,500ml, 蒸馏水加至
24、蒸馏水加至1000ml1000ml。 制法:制法:碘化钾加碘化钾加20ml20ml蒸馏水溶解,加碘蒸馏水溶解,加碘 及乙醇搅拌溶解,再加入蒸馏水配成及乙醇搅拌溶解,再加入蒸馏水配成 1000ml1000ml。 作用:作用:消毒防腐药,用于皮肤感染和消消毒防腐药,用于皮肤感染和消 毒。毒。 注解:碘为氧化剂,受光发生降解生成注解:碘为氧化剂,受光发生降解生成 乙醛等杂质。冷暗处保存。乙醛等杂质。冷暗处保存。 架 制 兵 蜡 坡 响 韧 炕 存 匙 簇 磅 趁 阳 淋 颊 郭 山 癌 咱 到 甚 铝 占 琢 证 蹿 便 圈 监 骋 枉 第 一 章 液 体 制 剂 第 一 章 液 体 制 剂 例例4
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 第一章 液体 制剂
链接地址:https://www.31doc.com/p-5935844.html